简介:目的了解家兔烫伤后早期痂下水肿液中白蛋白的浓度变化,分析其规律。方法采用成年雄性新西兰家兔34只,按随机数字表法分成对照组和实验组,每组17只。实验组家兔背部制成8%TBSA的Ⅲ度烫伤,同时痂下注射人血白蛋白作为示踪白蛋白,于伤后2、4、8、16、24、48、72h取血液标本1.5mL;对照组家兔除不予烫伤外,其余处理同实验组。采用酶联免疫吸附测定试剂盒检测示踪白蛋白的浓度,以生化分析仪检测家兔血清白蛋白的浓度。采用3P97实用药代动力学计算程序拟合模型并计算示踪白蛋白的药代动力学参数。结果(1)实验组家兔伤后各时相点示踪白蛋白浓度均高于对照组(P〈0.01),于伤后8h达峰值[(421±10)μg/L]。(2)实验组家兔血清白蛋白浓度呈先下降后回升趋势,对照组浓度变化不大。(3)实验组家兔示踪白蛋白的分布相半衰期(4.0271h)约为对照组(12.0907h)的1/3,曲线下面积(22336.38μg·h·mL^-1)则约为对照组(5827.77μg·h·mL^-1)的4倍。结论正常情况下,皮下组织中的白蛋白可以回吸收进入血液循环;出现明显炎性反应(如深度烧伤)后其白蛋白回吸收更早、更快、量更大;烧伤后早期白蛋白经血管外渗的同时也存在回吸收入血的现象。
简介:血浆样品中西替利嗪最低检测浓度为2.5 ng/ml,±s)Parameter CET tablet ZYR tablet Ka (t/h-1) 4.18±3.10 5.26±3.58K10 (t/h-1) 0.18±0.06 0.17±0.05 t1/2ka (t/h) 0.27±0.18 0.18±0.09 t1/2α (t/h) 1.10±1.10 1.00±1.09 t1/2β (t/h) 10.71±3.06 9.95±2.41 tmax (t/h) 0.72±0.09 0.72±0.09 cmax (ρB/ng*ml-1) 316.71±39.66 314.80±31.79 AUC0~∞ (A/ng*h*ml-1) 2 728.52±356.06 2 753.01±360.33 2.3 相对生物利用度与生物等效性评价 8名健康志愿者单剂量口服10 mg CET片和10 mg ZYR片后体内西替利嗪AUC0~∞及相对生物利用度比较结果列于表2,400.0 ng/ml的盐酸西替利嗪标准血浆样品系列
简介:摘要:本研究旨在全面探究黄酮类化合物的药效及药代动力学,通过体外实验和动物实验,深入了解其对肝脏微粒体及不同CYP酶的影响以及在体内的药代动力学特性。体外实验中,通过肝脏微粒体的制备和体外CYP酶代谢活性的抑制实验,详细评估了黄酮类化合物对CYP1、CYP2、CYP3家族的影响。动物实验中,以大鼠和Beagle犬为模型,通过药代动力学研究和组织分布分析,全面揭示了黄酮类化合物在体内的吸收、分布和代谢情况。综合体外实验和动物实验的结果,为黄酮类化合物的药效和药代动力学提供了可靠的实验基础。
简介:摘要目的探讨炮制对白术芍药散中8种成分在大鼠体内药代动力学的影响。方法将大鼠分为生品组与炒品组,分别灌胃生品及炒品组成方水煎液,定时进行眼底静脉采血并分离血浆,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测2组大鼠血浆中白术芍药散8种特征性成分含量,并进行方法学考察。采用DAS软件对血药浓度及采血时间进行分析,获得不同组别的药-时曲线,计算并分析药动学参数。结果生品组与炒品组大鼠血清中8种成分的血液达峰浓度、达峰时间、药时曲线下面积、平均驻留时间均有不同程度上的差异。结论炮制对白术芍药散中8种成分在大鼠体内的药代动力学有所影响,可能会影响白术芍药散的临床疗效。
简介:摘要目的分析比较阿莫西林分散片和阿莫西林胶囊在健康的人体内药物代谢代动力学方面是否存在差异。方法将12名出现上呼吸道感染的患者随机分为两组,即观察组和对照组,给予观察组单剂量口服阿莫西林分散片500mg,给予对照组单剂量口服阿莫西林胶囊500m,再利用高效液相色谱法对病例体内的阿莫西林血药浓度进行检测。结果阿莫西林分散片的最大血药浓度为(741.7±67.5)μg/L,阿莫西林胶囊的最大血浓度为(686.6±56.1)μg/L;阿莫西林分散片的达峰时间为(2.6±0.8)h,阿莫西林胶囊的达峰时间为(3.3±0.9)h;阿莫西林分散片的分布半衰期为(4.71.2)h,阿莫西林胶囊的分布半衰期为(5.8±1.9)h;阿莫西林分散片的血药浓度下面积为(6421.2±169.4)μg/(h•L),阿莫西林胶囊的血药浓度下面积为(4703.6±118.0)μg/(h•L)。结论阿莫西林分散片达峰时间和分布半衰期小于阿莫西林胶囊,说明阿莫西林分散片的起效速度比较快,可以更快的起到治疗效果。
简介:建立了一种灵敏度高、重现性好的高效液相色谱.电喷雾质谱法(ESI—LC—MSl测定人血浆中硝苯地平浓度的方法。采用液.液萃取法进行血浆样品预处理,提取液为二氯甲烷,内标选用尼群地平。色谱柱为DiamonsilODS柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-5mmol/L乙酸铵(52:48,v/v),流速1mL/min。选用ESI离子源,正离子模式,选择性监测(SIM)方式检测,选择的离子[M+Na]^+,硝苯地平与内标的质核比(m/z)分别为369.0与383.1,碎片电压分别为110v和100V。方法学验证表明此方法特异性强、灵敏度高、准确度与精密度符合要求,线性范围为(2-600)μg/L,血浆样本经两次冻融及冷冻14天内稳定,可以用于硝苯地平的人体药代动力学研究。
简介:摘要目的探讨连续性肾脏替代疗法(CRRT)对重症患者万古霉素药代动力学的影响。方法选取2016年8月—2018年12月于我院接受万古霉素治疗的58例重症患者作为观察对象,随机进行分组,研究组29例患者实施万古霉素联合连续性肾脏替代疗法(CRRT),初始剂量为1g,维持剂量为15mg/kgq12h,对照组29例患者实施万古霉素联合非连续性肾脏替代疗法,剂量与研究组一致,对比两组患者药代动力学情况。结果两组患者万古霉素浓度达到10~20mg?L-1,分别占40.25%与41.32%。研究组患者最佳谷浓度值(15~20mg?L-1)占25.61%高于对照组的18.84%,组间差异有统计学意义(P<0.05),对照组33.62%未达到药物有效浓度,研究组7.59%未达到,组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论连续性肾脏替代疗法有利于了解患者机体内万古霉素药代动力学情况,利于实时调整用药剂量,适用于临床。
简介:目的:建立用于测定三七皂苷R1血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并研究三七皂苷R1在犬体内的药代动力学.方法:Beagle犬6只iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后采集系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P97软件拟合求算药代动力学参数.结果:三七皂苷R1浓度在5.0~2000μg·L-1内,线性关系良好(γ=0.9996).绝对回收率高于90%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求.6只Beagle犬iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其分布和消除相的半衰期分别为38.59min和230.06min.曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(V)和血浆清除率(CL)分别为67353.75mg·min·ml-1,3.53L·kg-1和0.1068L·kg-1·min-1.结论:建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于三七皂苷R1的体内定量分析.
简介:采用HPLC法,用C18柱,缓冲液(0.05mol/LKH2PO4)-甲醇(60:40)为流动相,血清样品经甲醇沉淀蛋白后直接进样。检测波长编程:0~8min为296nm,8~11min为271nm。最低血清检测浓度为0.02μg/ml,线性范围0~20μg/ml(r=0.9999),平均回收率为99.75%。以本法测定8例健康受试者,po阿司匹林符合单室开放模型。Tlag=2.91±1.39h,Ka=1.2596±0.9449h-1,K=0.1889±0.0562h-1,T1/2=4.04±1.45h,Tmax=5.18±0.96h,Cmax=3.12±1.10μg/ml-1,AllC0-∞=31.82±7.03μg·ml-1·h-1。