简介：［摘要］目的：本研究旨在建立灵敏、特异的测定全血和局部肌肉组织中乳酸乙酯浓度的GC-MS分析方法，研究新制剂中的助溶剂乳酸乙酯在大鼠体内和局部肌肉组织中的药代动力学特征，为乳酸乙酯在制剂中的应用奠定基础。方法:SD大鼠单次左后肢股外侧肌注射乳酸乙酯88.24mg/kg，于不同时间点分别采集全血和局部肌肉组织样品，用乙腈沉淀蛋白，然后通过GC-MS分析方法检测各样品中乳酸乙酯的浓度。结果:在大鼠全血中，乳酸乙酯浓度在100-2400ng/mL范围内线性关系良好，日内和日间精密度均小于15%，提取回收率在94.1-103.5%；Tmax为1.42±0.20min，AUC0-t为4491±1084ng·min/mL，T1/2为6.90±3.21min。在大鼠局部肌肉组织匀浆中，乳酸乙酯浓度在300-7200ng/g范围内线性关系良好；AUC0-t为694492±523692ng·h/g，T1/2为0.168±0.055h。结论:本测定方法灵敏、特异、准确，适用于助溶剂乳酸乙酯在大鼠全血和局部肌肉组织中浓度测定和药动学研究。大鼠肌肉注射乳酸乙酯后，能迅速吸收入血，并能迅速清除，不易在给药部位局部肌肉组织和体内蓄积。

简介：摘要：本文对ADC药物的药代动力学特性及影响因素进行了分析。首先，介绍了ADC药物的药代动力学特性，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面的特点。我们探讨了影响ADC药代动力学的因素，如药物结构、靶向抗体、药物负载、毒性、免疫原性等。最后，总结了对ADC药代动力学的研究现状，并展望了未来的发展趋势。

简介：天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室培育基地2003年1月国家科技部批准组建,根据科技部建设省部共建国家重点实验室的目标"建设高水平人才队伍,承

简介：齐拉西酮通过抵抗多巴胺D2和5HT2受体而显现治疗精神病的疗效.文献报道单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60min.t1/2为2～5h.本实验研究了重庆圣华日曦药业有限公司研制甲磺酸齐拉西酮注射液人体药代动力学.

简介：高效液相色谱葛根素药代动力学,本文对葛根提取物中葛根素在动物体内的含量及药代动力学的研究报道如下,结果葛根提取物口服后15min血液中即可检出葛根素

简介：摘要在药物开发中使用PBPK建模需要足够的资源，个人需要对模型的应用进行充分的培训，并且需要很好地理解驱动模型所需的数据。在临床前药物发现和临床药物开发中个体之间的良好沟通有助于提供稳健的PBPK模型，因而可以前瞻性地回答与药物开发过程相关的许多问题。

简介：摘要目的利用药代动力学方法，以黄芩苷为考察指标，研究柴胡黄芩药对配伍的体内代谢情况，为药效学提供更有力的数据支持。方法①黄芩苷血药浓度测定方法学研究色谱柱DiamonsilC18柱（4.6mm*250mm，5µm）；流动相为水-甲醇-0.2%磷酸（5347）；进样量为20µL；柱温35℃；流速1mL/min。进行含药血清黄芩苷方法学考察。②不同配伍柴胡黄芩含药血清主要考察指标黄芩苷的含量测定采集灌胃后10min，20min，1h，2h，3h，4h，5h，6h，7h，8h，9h，10h，11h，12h，14h，24h时间点的血样，按照建立的黄芩苷检测方法进行含量测定。结果大鼠灌胃黄芩柴胡10提取物后，黄芩苷经0.67h可达最大吸收峰，峰浓度（Cmax）为53.96mg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0→24h）为314.082mg·（L﹡h）-1，黄芩苷在体内的滞留时间（MRT0→24为8.671h）；11提取物组，Tmax为0.33h，Cmax为26.07mg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0→24h）为284.796mg·（L﹡h）-1，黄芩苷在体内的滞留时间（MRT0→24h为10.39h）；12提取物黄芩苷经14h可达最大吸收峰，黄芩苷在滞留时间14h可达最大吸收峰，峰浓度（Cmax）为25.84mg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0→24h）为344.121mg·（L﹡h）-1，黄芩苷在体内的滞留时间（MRT0→24h为11.879h）。结论11提取物黄芩苷吸收加快，吸收量无明显变化，但在体内的滞留时间增长；黄芩柴胡12提取物黄芩苷吸收滞后，吸收量增加，在体内的滞留时间更长，从而能使其在体内发挥药效时间增长，可见三个配伍比例中，柴胡黄芩12配伍组黄芩苷在体内滞留的时间更长。

简介：以防风鲜根为研究材料,研究高温环境胁迫对药材主要活性成分色原酮的药代动力学参数和药效的影响。采用HPLC法测定灌胃给药40℃高温处理3天后防风和普通防风中升麻素、升麻苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷三种色原酮成分药代动力学的变化,并以肛温法、热板法、足跖法进一步研究两组药物解热、镇痛和抗炎三项指标药效强度差异。结果显示两组防风大鼠血浆中只检测到升麻素成分,但40℃高温胁迫组的AUC0–24h比普通防风增加了50.6%,并且解热、镇痛和抗炎药效均增强。因此高温胁迫可显著提高防风的解热、镇痛和抗炎等药理作用,是提高防风药材质量的途径。

简介：将整体性、设计型教学理念引入药代动力学实验教学，即学生在系统掌握药代动力学实验相关理论知识的基础上，充分发挥主观能动性，着重培养学生创新精神与实践能力。围绕特定课题，从实验设计、实验准备、实验内容、实验结果、实验过程中的关键点对学生进行启发式教学，从而构建基于创新能力提升的药代动力学实验教学平台。

简介：摘要：在药物开发中使用 PBPK建模需要足够的资源，个人需要对模型的应用进行充分的培训，并且需要很好地理解驱动模型所需的数据。在临床前药物发现和临床药物开发中个体之间的良好沟通有助于提供稳健的 PBPK模型，因而可以前瞻性地回答与药物开发过程相关的许多问题。

简介：

简介：利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类药物，对于耐药革兰阳性球菌引起的社区、院内感染均有良好的，l盏床疗效和安全性。本文综述了非线性混合效应模型法在群体药代／药效动力学研究中的作用及其在利奈唑胺研究的应用进展。

简介：目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度，并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算，司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型，主要药动学参数；单剂量T1/2（ka)=（1.02±0.22)h,T1/2(β）=（15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1，尿中24h原形药物排除率为（10.58±0.17)mg·l^-1，AUC0-∞=（13.34±2.25)mg·h·L^-1，尿中24h原形药物排出率为（11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量（P<0.05)，蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。

简介：为研究γ-SaK的药代动力学规律,采用同位素标记法和生物测定法进行体液和组织中药物浓度测定。用氯胺T法标记125I-γ-SaK,放化纯度>98％,给大鼠静注三种剂量后进行药代动力学试验。数据采用3P87程序按二室模型计算药代参数。结果1/2α约为0.913-1.336分钟,T1/2β约为22.51-23.89分钟,5分钟后各组织有较高放射量。尿胆汁在3小时内可显

简介：摘要目的探究在全麻的情况下，儿童体内丙泊酚的药物代谢特征。方法随机抽取19例ASAI或II级全麻手术患儿，所有患儿均予以丙泊酚静注，抽取不同时间的全血，通过反相高效液相色谱技术测定血浆内的药物浓度。结果经测定，其清除速率常数为(k10)0.1616/min，1室向2室和2室向1室的转运速率常数分别为(k12)0.0640/min和(k21)0.0062/min，分布和清除的半衰期分别为(T1/2α)4.1176/min和(T1/2β)123.9559/min；中央室和表观分布容积分别为(Vc)0.9505L/kg和(Vd)27.4100L/kg。结论在全麻的儿童体内，丙泊酚呈二室的药代学模型，其药代动力学特点呈线性，但其特征与成人不相同。

简介：摘要目的研究辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学的影响。方法本次实验的对象主要为48只白兔。其中24只为雄兔，24只为雌兔。按照随机分配原则将所有入选的白兔分为4组，分别为对照3d组、诱导3d组、对照组5d组、诱导5d组，每个组为12只。观察和对比四组实验对象的药代动力学指标。结果经过观察对比分析，诱导3d组药代动力学参数同对照3d组数值相比差异不具有统计学意义（P>0.05）。诱导5d组药代动力学参数同对照5d组数值相比差异显著，具有统计学意义（P<0.05），详情见表1。诱导3d组药代动力学参数同诱导5d组数值相比差异显著，具有统计学意义（P<0.05）。结论辛伐他汀对厄贝沙坦药代动力学存在显著的影响。

简介：针对中药、天然药物非临床药代动力学资料中存在的常见问题，从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法，分析并阐明了非临床药代动力学研究的目的和基本原则，提出了药代动力学研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力学方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

简介：目的：介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法：群体药代动力学模型以及药代动力学（PK）-药效动力学（PD）模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论：群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗，PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整，为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

简介：摘要蒙花苷是一种广泛存在于野菊花和密蒙花等药用植物中的天然黄酮苷类成分，具有多种药理作用，如抗炎、抗肿瘤、保肝、镇痛、退热、抗氧化、抑制细胞凋亡、镇静安眠、神经保护、降压、降糖、防治骨质疏松症、美白护肤防晒等。蒙花苷难溶于水，口服疗效差，但与不同物质联用或复合后（如形成磷脂复合物）可提升其生物利用度，从而提高其药理功效。

简介：摘要目的分析丹参素在人体内的药代动力学及其测定方法。方法采用尿药法研究丹参素的测定及其在人体的药代动力学。本文选取C18小柱对尿样中的丹参素进行净化和富集，然后再采用ODS柱上以乙腈-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH为2.8)为流动相，再进行280nm检测。结果健康人体po含丹参素20mg的复方中药颗粒剂B和丹参水煎剂后，丹参素的消除半衰期分别为（0.93±0.16）h、（0.94±0.24）h，8h内体积丹参素尿药累计排泄率分别为（6.21±2.79）%、（14.01±4.02）%。结论正常剂量下的丹参素可以由胃肠道直接吸收，并且可以经过原型从肾脏排泄。但是服用复方制剂后，丹参素的尿药累计排泄率与单用丹参煎剂对比显著降低，但两者的消除半衰期差异无统计学意义（P＞0.05）。