简介：目的：研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法：19名健康男性受试者单剂量口服4mg瑞格列奈片,采用HPLC-MS-MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度,用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果：瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰浓度Cmax为（83.1±23.6）μg/L;达峰时间tmax为（0.71±0.21）h;AUC0-8为（97.1±37.8）μg·L^-1.h;t1/2为（1.6±0.7）h。给药后血药浓度水平升高,血糖随之下降,于给药后1h最低,达（3.0±0.65）mmol/L。结论：瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短,适合餐后血糖调节,用于通过运动和控制饮食治疗无效的2型糖尿病患者。

简介：目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.

简介：目的：冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法，阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法：血浆样品采用内标法并经液．液萃取处理，同时采用氢火焰离子化检测器（FID）检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果：本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度，并采用DAS（Version1．0）软件拟合药代动力学参数，结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2．5～50．0ng／uL（r=0．9963），薄荷脑在8．7～62．2ng／uL（r=0．9994）均具有良好的线性关系，最低定量限分别为2．4、5．0ng／gL。结论：建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法，该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究，为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。

简介：雷公藤甲素（TP）作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用,但其治疗窗窄,对消化系统、泌尿生殖系统和血液系统等有较大的毒副作用,因此临床开发研究受到了一定限制。本文主要针对TP药代动力学的研究进行整理和归纳,并概述了基于改善TP体内药动学特性所研发的新型TP衍生物和相关制剂,以期为TP的新药开发研究提供助益。

简介：加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

简介：对盐酸大观霉素栓剂的可行性进行了研究。新西兰兔分为3组，每组5只，分别肛门给盐酸大观霉素栓剂150mg／粒或300mg／粒或肌肉注射盐酸大观霉素150mg／只，肛门给药组在0．25、0．5、1、2、3、4小时耳缘静脉取血。肌肉注射组在注射后5，15，30分钟及1，2，3，4小时耳缘静脉取血。血清用杯碟法测定血中药物浓度。

简介：［摘要］目的：本研究旨在建立灵敏、特异的测定全血和局部肌肉组织中乳酸乙酯浓度的GC-MS分析方法，研究新制剂中的助溶剂乳酸乙酯在大鼠体内和局部肌肉组织中的药代动力学特征，为乳酸乙酯在制剂中的应用奠定基础。方法:SD大鼠单次左后肢股外侧肌注射乳酸乙酯88.24mg/kg，于不同时间点分别采集全血和局部肌肉组织样品，用乙腈沉淀蛋白，然后通过GC-MS分析方法检测各样品中乳酸乙酯的浓度。结果:在大鼠全血中，乳酸乙酯浓度在100-2400ng/mL范围内线性关系良好，日内和日间精密度均小于15%，提取回收率在94.1-103.5%；Tmax为1.42±0.20min，AUC0-t为4491±1084ng·min/mL，T1/2为6.90±3.21min。在大鼠局部肌肉组织匀浆中，乳酸乙酯浓度在300-7200ng/g范围内线性关系良好；AUC0-t为694492±523692ng·h/g，T1/2为0.168±0.055h。结论:本测定方法灵敏、特异、准确，适用于助溶剂乳酸乙酯在大鼠全血和局部肌肉组织中浓度测定和药动学研究。大鼠肌肉注射乳酸乙酯后，能迅速吸收入血，并能迅速清除，不易在给药部位局部肌肉组织和体内蓄积。

简介：摘要：本文对ADC药物的药代动力学特性及影响因素进行了分析。首先，介绍了ADC药物的药代动力学特性，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面的特点。我们探讨了影响ADC药代动力学的因素，如药物结构、靶向抗体、药物负载、毒性、免疫原性等。最后，总结了对ADC药代动力学的研究现状，并展望了未来的发展趋势。

简介：天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室培育基地2003年1月国家科技部批准组建,根据科技部建设省部共建国家重点实验室的目标"建设高水平人才队伍,承

简介：以防风鲜根为研究材料,研究高温环境胁迫对药材主要活性成分色原酮的药代动力学参数和药效的影响。采用HPLC法测定灌胃给药40℃高温处理3天后防风和普通防风中升麻素、升麻苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷三种色原酮成分药代动力学的变化,并以肛温法、热板法、足跖法进一步研究两组药物解热、镇痛和抗炎三项指标药效强度差异。结果显示两组防风大鼠血浆中只检测到升麻素成分,但40℃高温胁迫组的AUC0–24h比普通防风增加了50.6%,并且解热、镇痛和抗炎药效均增强。因此高温胁迫可显著提高防风的解热、镇痛和抗炎等药理作用,是提高防风药材质量的途径。

简介：将整体性、设计型教学理念引入药代动力学实验教学，即学生在系统掌握药代动力学实验相关理论知识的基础上，充分发挥主观能动性，着重培养学生创新精神与实践能力。围绕特定课题，从实验设计、实验准备、实验内容、实验结果、实验过程中的关键点对学生进行启发式教学，从而构建基于创新能力提升的药代动力学实验教学平台。

简介：利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类药物，对于耐药革兰阳性球菌引起的社区、院内感染均有良好的，l盏床疗效和安全性。本文综述了非线性混合效应模型法在群体药代／药效动力学研究中的作用及其在利奈唑胺研究的应用进展。

简介：目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度，并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算，司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型，主要药动学参数；单剂量T1/2（ka)=（1.02±0.22)h,T1/2(β）=（15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1，尿中24h原形药物排除率为（10.58±0.17)mg·l^-1，AUC0-∞=（13.34±2.25)mg·h·L^-1，尿中24h原形药物排出率为（11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量（P<0.05)，蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。

简介：目的：介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法：群体药代动力学模型以及药代动力学（PK）-药效动力学（PD）模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论：群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗，PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整，为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

简介：

简介：近年来，中西药联合应用日益增多，引起诸多药物相互作用和不良反应。药物代谢酶和转运体在药物的体内代谢和处置过程中发挥重要的作用，中西药联用不仅会改变药物的理化性质和人体的生理特性，而且可以调节药物代谢酶和转运体的表达和功能，进而产生药动学相互作用，引起药物疗效的改变。本文对中西药相互作用的药动学基础及其评价方法进行总结，旨在为中西药的联合应用和研究提供参考。

简介：目的制备十一酸睾酮自微乳化制剂,并对其大鼠体内药代动力学进行研究。方法采用血清睾酮放免法测定给药后大鼠体内血清睾酮水平的变化,并计算药代动力学参数。结果十一酸睾酮原料药混悬液基本没吸收,而自微乳制剂和市售Andriol药物的吸收大大提高。以Andriol为参比制剂,自微乳制剂的相对生物利用度为96.4%。结论自微乳化给药系统能提高脂溶性药物十一酸睾酮的吸收。

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：目的:研究T-614原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究T-614原料对5种人P450同工酶的体外抑制作用。方法:采用HPLC方法进行大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及Beagle犬poT-614原料及片剂(5mg/kg)的相对生物利用度研究;采用LC/MS/MS方法对大鼠igT-614原料50mg/kg后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒测定了T-614原料对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制活性。结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/kg72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。大鼠ig50mg/kgT-614后,尿液中检测到T-614的5种主要代谢物,包括T-614原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性�

简介：国产氧氟沙星注射液治疗172例细菌感染性疾病,临床有效率和细菌阴转率均超过90％。和对照组诺氟沙星相比,无显著差异。169株细菌纸片法药敏试验表明,铜绿假单胞菌和其它假单胞菌20％耐药(6/30),大肠杆菌21.6％耐药(11/51)。药物副反应9.4％。测定3种不同给药途径血药浓度,口服和静脉组和文献报告一致,肌注后药浓度偏低。