简介：目的观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程.方法用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学.结果建立的方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱响应间线性相关系数均＞0.999,平均加样回收率＞90%;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg*L-1,T1/2β为3.136和3.284h,T1/2ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54%和53.81%;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5%.结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主.

简介：低体温通常发生在临床治疗和一些特殊条件下。低体温疗法在临床上尤其在神经外科和心外科手术中已得到广泛的应用,可以减轻脑水肿,降低颅内压,改善心肌缺血,对心、脑等重要器官有良好的保护作用。尤其在重型颅脑损伤、心肌缺血和急性心肌梗死、新生儿缺血缺氧性脑病等危重病的治疗中有肯定的疗效。低体温下药物体内过程不同于常温条件,可影响其药理作用。本文综述低体温对机体及药物体内过程的影响。

简介：分析了磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxinum,SMM)在6只成年健康兔体内的药代动力学过程.结果表明,家兔静脉快速推注114mg/kg的SMM,血药浓度-时间曲线符合二室模型,其动力过程符合C=7.806e-4.008t+27.599e-0.417t.药物动力参数,初始浓度Cp0为35.405mg/dl;分布半衰期t1/2α为0.208h;消除半衰期t1/2β为1.666h;表观分布容积Vd为3.978dl/kg;体清除率CLB为1.694dl*kg-1*h-1;有效血药浓度维持时间tcp为4.108h.提示SMM在家兔体内为短效药物.

简介：目的研究健康受试者单次口服氟氯西林钠胶囊的药代动力学特征。方法健康受试者24名,按3×3拉丁方设计,分别单次口服氟氯西林钠胶囊0.25、0.5、1g后,采用HPLC法测定血浆中氟氯西林的浓度。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药代动力学参数进行统计分析,求算药代动力学参数。结果3个不同剂量组氟氯西林的主要药代动力学参数：Cmax分别为（8.29±0.51）、（15.93±4.21）、（30.62±9.63）μg/ml,tmax分别为（0.96±0.05）、（0.93±0.07）、（1.03±0.06）h,t1/2分别为（1.24±0.06）、（1.53±0.29）、（1.55±0.28）h,AUC0-10分别为（30.52±9.17）、（60.64±13.26）、（118.39±19.38）μg.h/ml,CL/F分别为（9.03±0.61）、（9.61±0.84）、（9.52±0.82）L/h。各剂量组的Cmax、AUC0-10、AUC0-∞随剂量的增加而呈比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2、CL/F等无显著性差异。结论口服不同剂量的氟氯西林钠胶囊,健康受试者体内具有线性药代动力学特征,药代动力学过程符合二室开放模型。

简介：通过对手性药物在药效学，药代动力学立体选择性差异及在临床应用中遇到许多使其更复杂的影响因素作全面系统的阐述，表明以消旋体形式给药不尽合理，而以单一对映体给药已成为药物发展的必然趋势。且随着不对称合成和分离，分析技术的飞速发展，研究和开发疗效更好，毒副作用更小，安全性更高和更适于临床应用的单纯对映体药物将成为新药开发的重要途径。

简介：摘要目的探讨芬太尼对异丙酚静脉麻醉患者药代动力学产生的影响作用。方法将我院2018年全麻下行腹部外科手术患者100例作为研究对象，分为研究组和对照组各50例，研究组给予芬太尼联合异丙酚麻醉，对照组仅给予异丙酚麻醉，观察两组患者药代动力学参数变化情况。结果研究组患者术后4h、12h、24h后的VAS评分均明显低于对照组，组间差异具有统计学意义（P＜0.05），两组患者异丙酚的平均血药质量浓度变化符合二室开放药代动力学模型，研究组患者T1/2α、T1/2β明显高于对照组（P＜0.05），V、CL、AUC等指标差异无统计学意义（P＞0.05）。结论芬太尼联合异丙酚静脉麻醉能够提高患者术后麻醉镇静效果，对异丙酚的药代动力学影响较小，适用于临床手术患者麻醉。

简介：

简介：摘要：本研究探讨了高原环境下西药药代动力学特征的分析与问题探究。高原环境的特殊气候条件可能对药物的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程产生重要影响。通过深入研究，我们发现高原环境下药物代谢速率可能发生变化，血药浓度可能受影响，从而影响药物的药效和安全性。此外，高原环境下患者的生理状态也可能发生变化，进一步影响药物的代谢和作用机制。因此，针对高原环境下药代动力学特征的变化，我们提出了相应的研究和临床策略。这些策略包括动态监测药物血药浓度、个体化剂量调整、优化给药途径等，旨在保证药物治疗的效果和安全性。

简介：摘要: 老年患者由于多种疾病的存在和老年本身的生理和代谢变化，常常需要同时使用多种药物进行治疗。然而，多药联用可能引发药代动力学和药效学相互作用，导致不良反应的发生和疗效的降低。本论文综述了老年患者多药联用的药代动力学和药效学相互作用的机制和影响因素。

简介：近年来，中西药联合应用日益增多，引起诸多药物相互作用和不良反应。药物代谢酶和转运体在药物的体内代谢和处置过程中发挥重要的作用，中西药联用不仅会改变药物的理化性质和人体的生理特性，而且可以调节药物代谢酶和转运体的表达和功能，进而产生药动学相互作用，引起药物疗效的改变。本文对中西药相互作用的药动学基础及其评价方法进行总结，旨在为中西药的联合应用和研究提供参考。

简介：本文探讨吲哚美辛局部用于软组织火器伤后，在血流和局部组织中的药代动力学变化规律，为战伤合理用药提供依据。结果：吲哚美辛局部用于软组织火器伤后，在组织中的达峰浓度高，达峰时间短，药时曲线下面积大，而t1/2则与血清中消炎痛的t1/2近似。

简介：目的制备十一酸睾酮自微乳化制剂,并对其大鼠体内药代动力学进行研究。方法采用血清睾酮放免法测定给药后大鼠体内血清睾酮水平的变化,并计算药代动力学参数。结果十一酸睾酮原料药混悬液基本没吸收,而自微乳制剂和市售Andriol药物的吸收大大提高。以Andriol为参比制剂,自微乳制剂的相对生物利用度为96.4%。结论自微乳化给药系统能提高脂溶性药物十一酸睾酮的吸收。

简介：摘要目的探讨甲磺酸阿帕替尼治疗胃癌的药代/药效动力学(PK/PD)特征，为指导临床合理用药提供数据支持。方法研究对象为在嘉兴学院附属第二医院就诊的145例胃癌患者，其中80例采用阿帕替尼联合替吉奥进行治疗(阿帕替尼组)，65例采用替吉奥进行治疗(对照组)，治疗3个月。收集治疗期间的静脉血样测定阿帕替尼血药浓度，并分别采用肿瘤生长抑制(TGI)模型和总存活数模型来评估甲磺酸阿帕替尼抗肿瘤的量效关系。结果甲磺酸阿帕替尼首次口服的Tmax为(2.35±0.95) h，Cmax为(952.02±323.24) ng/ml，AUC0~24 h为(2 120.02±669.52) mg/(ml·h)。治疗3个月，阿帕替尼组无进展生存率高于对照组(88.47%比73.45%，χ2＝4.422，P<0.05)。TGI模型分析结果显示甲磺酸阿帕替尼对肿瘤直径、CEA、CA199、VEGF及VEGFR2的Kdrug分别为0.036、0.005、0.009、0.026及0.055。总存活数模型分析结果显示，阿帕替尼血药浓度(β血药浓度＝1.853)、肿瘤最大径之和(SLD，βSLD＝1.235)、VEGF(βVEGF＝1.055)和VEGFR2(βVEGFR2＝1.388)对无进展存活率均有影响。结论甲磺酸阿帕替尼用于胃癌治疗可提高抗肿瘤效果。

简介：摘要霉酚酸(mycophenolic acid，MPA)作为免疫抑制剂是肾移植术后抗排斥反应药物治疗的一线选择，具有治疗窗狭窄，药动学过程个体间变异大，影响因素众多的特点。开展MPA浓度监测的意义已经受到众多临床研究的广泛讨论。本文对MPA药代动力学特点，影响MPA药动学变异的因素及MPA总浓度、游离浓度、外周血单核细胞内浓度的检测方法与治疗窗等方面进行综述，以期为指导临床肾移植受者MPA个体化给药提供参考。

简介：

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：摘要：本文简要介绍基于生理学的药代动力学（ PBPK）建模的概念，可能该领域对多数从业者相对前沿，因此阐明该方法在临床前和临床环境中的应用，并提供了有关 PBPK模型及其数据要求的一些背景知识，介绍了药物开发中 PBPK建模的策略，并讨论了监管考虑因素和潜在的资源问题。

简介：目的:研究T-614原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究T-614原料对5种人P450同工酶的体外抑制作用。方法:采用HPLC方法进行大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及Beagle犬poT-614原料及片剂(5mg/kg)的相对生物利用度研究;采用LC/MS/MS方法对大鼠igT-614原料50mg/kg后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒测定了T-614原料对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制活性。结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/kg72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。大鼠ig50mg/kgT-614后,尿液中检测到T-614的5种主要代谢物,包括T-614原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性�

简介：目的了解严重烧伤家兔在休克期与高代谢期丙泊酚的药代动力学特征和差异。方法将20只新西兰大白兔按随机数字表法分为烧伤组和假伤组，每组10只。将烧伤组家兔造成30％TBSA的Ⅲ度烫伤（以下称烧伤），伤后即刻复苏；6h后静脉注射5．1mg／kg丙泊酚，分别于注药后1、3、5、10、15、20、30、45、60、90min于左侧颈外静脉取血1，5mL；1周后重复上述注药及标本采集过程。假伤组家兔除致假伤外，其他处理同烧伤组。用高效液相色谱仪集中检测2组家兔血浆丙泊酚浓度，采用3P97实用药代动力学计算程序处理血浆药物浓度一时间数据，拟合药代动力学模型并求算参数。结果烧伤组家兔药物浓度一时间数据符合二房室模型，假伤组符合三房室模型。休克期，与假伤组家兔中央室分布容积[Vc，（3．1±1．5）L／kg]、曲线下面积[AUC，（25±7）mg·min·L^-1]、消除相半衰期[t1／2β，（113±93）min]、总清除率[CLs，（110±50）mL·kg^-1·min^-1]比较，烧伤组Vc[（8．8±4．2）L／kg]与AUC[（44±10）mg·min·L^-1]增大（t值分别为3．191与3．668，P值均小于0．01），t1／2β[（339±258）min]延长（t=2．932，P〈0．05），CLs[（40±30）mL·kg^-1·min^-1]降低（t=-3．013，P〈0．05）。高代谢期，烧伤组家兔CLs[（180±40）mL·kg^-1·min^-1]显著高于假伤组[（90±30）mL·kg^-1·min^-1，t=-3．013，P〈0．05]。与本组休克期比较，烧伤组家兔高代谢期Vc[（4．1±1．3）L／kg]与AUC[（24±5）mg·min·L^-1]显著减小（t值分别为2．979与3．766，P值均小于0．01），分布相半衰期[t1／2α，休克期为（16．1±13．1）min、高代谢期为（8．3±2．5）min]、t1／2β[（55±19）min]明显缩短（t值分别为9．065与8．795，P值均小于0．01），而CLs则显著增加（t=4．238，P〈0．01）。结论严重烧伤家兔休克期与高代谢期丙泊酚药代动力学差异较大，休�

简介：选健康合格一级新西兰家兔24只,雌雄兼用,体重2.5-3.0kg,随机均分为8组,每组3兔6眼,每组动物均由左耳缘静脉注射给药。给家兔静脉注射环丙沙星(CiprofloxacinCPFX)后,用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物分布的浓度和药代动力学参数。环丙沙星在泪液、角膜房水、虹膜-睫状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为8.92±2.88、142.84±25.