简介:目的:观察莫西沙星灌胃给药在肺炎大鼠血液及肺组织中的药代动力学特点。方法:建立肺炎链球菌肺炎大鼠模型,莫西沙星按照42mg·kg-1灌胃给药,采用微透析技术对肺炎大鼠的血液及肺组织同步取样,应用高效液相色谱法测定莫西沙星游离药物浓度,计算药代动力学参数。结果:血液中游离药物浓度Tmax为(1.00±0.00)h,Cmax为(4.83±0.05)mg·L-1,肺组织内Tmax为(0.95±0.10)h,Cmax为(4.84±0.02)mg·L-1。之后两者同步下降,莫西沙星在肺组织内的穿透率为(1.256±0.321)。消除半衰期(t1/2)在血液内为(2.16±0.12)h,肺组织内为(3.27±0.48)h(P〈0.05)。血液及肺组织的AUC(0-inf)分别为(16.94±1.52)mg·h-1·L-1和(18.57±1.17)mg·h-1·L-1(P〈0.05)。分布系数(AUC肺/AUC血液)为(1.216±0.041)。结论:在该剂量条件下,莫西沙星灌胃给药后,在肺炎大鼠肺组织的穿透率高,血液及肺组织内的游离药物浓度较高,远超过了最低抑菌浓度和防耐药突变浓度,可以有效清除肺炎链球菌,获得较好疗效。
简介:目的研究多烯紫杉醇在乳腺癌患者体内的药代动力学。方法10例乳腺癌患者采用多烯紫杉醇75mg·m~(-2)静脉滴注1h化疗,在化疗后不同时间采集血液标本,用HPLC法测定多烯紫杉醇血药浓度,用DAS3.0软件计算药代动力学参数。结果多烯紫杉醇的血浆药物峰浓度Cmax均值为(3.345±1.05)mg·L~(-1),血药浓度-时间曲线下面积AUC0~12h均值为(3.247±0.91)mg·h·L~(-1),消除半衰期t1/2均值为(9.602±3.72)h,清除率CL均值为(18.718±3.84)L/(h·m)-2。药动学参数在患者个体间存在较大差异。结论多烯紫杉醇在乳腺癌患者体内的药代动力学存在较大个体差异,提示在临床用药时需要监测多烯紫杉醇的血药浓度,进行个体化给药。
简介:摘要目的对瑞舒伐他汀钙片在中国健康受试者体内的药代动力学进行研讨。方法随机将服用瑞舒伐他汀钙片的18名中国健康受试者分为三组,分别给予每组患者5、10、20mg的瑞舒伐他汀钙片,将三组结果进行对比分析。结果患者治疗8天后,3组患者血液中瑞舒伐他汀浓度呈线性相关,差异显著,有统计学意义(P<0.05)。结论当中国健康受试者口服给药剂量为5~20mg时,瑞舒伐他汀钙片在其血液中具有线性药代动力学特征。
简介:目的观察桃红四物汤水提液(THQF5)和醇沉上清液(THSQ10)在正常和痛经模型大鼠体内的药代动力学特征。方法分别采集正常和痛经模型大鼠灌胃THQF5和THSQ10后不同时间点的血浆样本,采用UHPLCMS/MS以多反应离子监测(MRM)方式进行负离子检测,测定血浆中苦杏仁苷,咖啡酸、阿魏酸、芍药苷的浓度,DAS软件计算主要药动学参数。结果灌胃THQF5后,和正常组比较,咖啡酸模型组的AUC(0t)显著增大,阿魏酸模型组的AUC(0t)和AUC(0∞)显著增大;阿魏酸模型组的Tmax显著延迟,阿魏酸模型组的Cmax显著增大。灌胃THSQ10后,和正常组比较,苦杏仁苷模型组的Tmax显著延长,Cmax显著增大;咖啡酸模型组的Tmax显著缩短;芍药苷模型组的AUC(0t)显著增大。其他药动学参数均无显著性差异。结论THQF5和THSQ10在正常和痛经模型大鼠体内的药代动力学特征具有一定的差异性。
简介:摘要目的对瑞舒伐他汀钙片在中国健康受试者体内的药代动力学进行研讨。方法随机将服用瑞舒伐他汀钙片的18名中国健康受试者分为三组,分别给予每组患者5、10、20mg的瑞舒伐他汀钙片,将三组结果进行对比分析。结果患者治疗8天后,3组患者血液中瑞舒伐他汀浓度呈线性相关,差异显著,有统计学意义(P<0.05)。结论当中国健康受试者口服给药剂量为5~20mg时,瑞舒伐他汀钙片在其血液中具有线性药代动力学特征。
简介:摘要目的研究富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性。方法于2013年9月~2015年9月选取50例健康的受试者,随机等分两组,每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法,对照组服用富马酸酮替芬片2mg,而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片。统计和观察两组受试者用药后的药动力学指标和药物的生物利用度。结果两组药动力学比较结果显示,试验组测定的Tmax、Cmax、T1/2、AUC(0-36)指标均与对照组相似。不存在可见差异,P>0.05,且试验组的相对生物利用度为(113±24)%。结论富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶性和较高的生物利用度,便于患者的服用和吸收,而两者有着相同的生物等效性。
简介:大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物(芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚)的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。
简介:绿色环保材质的醋酸纤维素乒乓球近年来备受关注。为研究新材料对乒乓球运动特性的影响,基于显式动力学理论并结合有限元方法,建立考虑旋转效应的乒乓球与球拍碰撞模型,研究新材料和赛璐珞2种材质对乒乓球与球拍碰撞后的速度、球与球拍接触时间及能量损失的影响。结果表明乒乓球反射速度随入射角的增大而减小;球体直径相同、转速和入射速度相同条件下,新材料乒乓球与赛璐珞球相比,球速平均增大约2%。碰撞过程中球与球拍接触时间随乒乓球入射角的增大而增大,乒乓球材质的改变对球体与球拍接触时间影响较小;乒乓球入射角增大,能量损失率随之增加,同一直径、转速和入射速度条件下,新材料乒乓球能量损失率大于赛璐珞球,两者最大相差4.04%,平均能量损失率相差1.43%。研究一定程度上为运动员尽快适应新材料球带来的变化提供了理论参考。