简介：本文介绍近年来中药及其制剂的药代动力学研究情况。对近年来报道较多的血(尿)药浓度测定法,药物累积法,临床药效学数据法等进行了比较分析,可供中药研究时参考。

简介：近年来,得益于分析技术的进步以及研究思路的开拓,中药药代动力学发展迅猛。由于中药特别是中药复方制剂成分复杂,生物样品内源性物质和共存组分干扰严重,要求高效简便的样品预处理和具有高灵敏度、快速、高专属的分析方法。而传统的单一组分的药代动力学过程不能体现中药整体的药代动力学过程,因此多组分的协同研究对其开发和临床应用具有更好的指导意义。鉴于此,本文综述了近年来中药多组分药代动力学的最新研究进展,包括生物样品的预处理、生物样品分析方法及药代动力学的研究概况。

简介：摘要近年来，传统药物开始在临床疾病中得到越来越多的应用，一般与西药联合应用，并逐渐形成了一种用药趋势，在多种类型疾病的治疗中均取得了良好的作用效果。但是在传统药物和西药联合应用的过程中，需要对两种药物之间的相互作用加以考虑，重点分析传统药物对西药药代动力学影响，从中找寻问题，为合理、安全用药提供有价值的参考。

简介：摘要目的利用药代动力学方法，以黄芩苷为考察指标，研究柴胡黄芩药对配伍的体内代谢情况，为药效学提供更有力的数据支持。方法①黄芩苷血药浓度测定方法学研究色谱柱DiamonsilC18柱（4.6mm*250mm，5µm）；流动相为水-甲醇-0.2%磷酸（5347）；进样量为20µL；柱温35℃；流速1mL/min。进行含药血清黄芩苷方法学考察。②不同配伍柴胡黄芩含药血清主要考察指标黄芩苷的含量测定采集灌胃后10min，20min，1h，2h，3h，4h，5h，6h，7h，8h，9h，10h，11h，12h，14h，24h时间点的血样，按照建立的黄芩苷检测方法进行含量测定。结果大鼠灌胃黄芩柴胡10提取物后，黄芩苷经0.67h可达最大吸收峰，峰浓度（Cmax）为53.96mg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0→24h）为314.082mg·（L﹡h）-1，黄芩苷在体内的滞留时间（MRT0→24为8.671h）；11提取物组，Tmax为0.33h，Cmax为26.07mg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0→24h）为284.796mg·（L﹡h）-1，黄芩苷在体内的滞留时间（MRT0→24h为10.39h）；12提取物黄芩苷经14h可达最大吸收峰，黄芩苷在滞留时间14h可达最大吸收峰，峰浓度（Cmax）为25.84mg·mL-1，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0→24h）为344.121mg·（L﹡h）-1，黄芩苷在体内的滞留时间（MRT0→24h为11.879h）。结论11提取物黄芩苷吸收加快，吸收量无明显变化，但在体内的滞留时间增长；黄芩柴胡12提取物黄芩苷吸收滞后，吸收量增加，在体内的滞留时间更长，从而能使其在体内发挥药效时间增长，可见三个配伍比例中，柴胡黄芩12配伍组黄芩苷在体内滞留的时间更长。

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简介：目的观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程.方法用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学.结果建立的方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱响应间线性相关系数均＞0.999,平均加样回收率＞90%;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg*L-1,T1/2β为3.136和3.284h,T1/2ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54%和53.81%;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5%.结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主.

简介：低体温通常发生在临床治疗和一些特殊条件下。低体温疗法在临床上尤其在神经外科和心外科手术中已得到广泛的应用,可以减轻脑水肿,降低颅内压,改善心肌缺血,对心、脑等重要器官有良好的保护作用。尤其在重型颅脑损伤、心肌缺血和急性心肌梗死、新生儿缺血缺氧性脑病等危重病的治疗中有肯定的疗效。低体温下药物体内过程不同于常温条件,可影响其药理作用。本文综述低体温对机体及药物体内过程的影响。

简介：目的研究健康受试者单次口服氟氯西林钠胶囊的药代动力学特征。方法健康受试者24名,按3×3拉丁方设计,分别单次口服氟氯西林钠胶囊0.25、0.5、1g后,采用HPLC法测定血浆中氟氯西林的浓度。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药代动力学参数进行统计分析,求算药代动力学参数。结果3个不同剂量组氟氯西林的主要药代动力学参数：Cmax分别为（8.29±0.51）、（15.93±4.21）、（30.62±9.63）μg/ml,tmax分别为（0.96±0.05）、（0.93±0.07）、（1.03±0.06）h,t1/2分别为（1.24±0.06）、（1.53±0.29）、（1.55±0.28）h,AUC0-10分别为（30.52±9.17）、（60.64±13.26）、（118.39±19.38）μg.h/ml,CL/F分别为（9.03±0.61）、（9.61±0.84）、（9.52±0.82）L/h。各剂量组的Cmax、AUC0-10、AUC0-∞随剂量的增加而呈比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2、CL/F等无显著性差异。结论口服不同剂量的氟氯西林钠胶囊,健康受试者体内具有线性药代动力学特征,药代动力学过程符合二室开放模型。

简介：通过对手性药物在药效学，药代动力学立体选择性差异及在临床应用中遇到许多使其更复杂的影响因素作全面系统的阐述，表明以消旋体形式给药不尽合理，而以单一对映体给药已成为药物发展的必然趋势。且随着不对称合成和分离，分析技术的飞速发展，研究和开发疗效更好，毒副作用更小，安全性更高和更适于临床应用的单纯对映体药物将成为新药开发的重要途径。

简介：本文探讨吲哚美辛局部用于软组织火器伤后，在血流和局部组织中的药代动力学变化规律，为战伤合理用药提供依据。结果：吲哚美辛局部用于软组织火器伤后，在组织中的达峰浓度高，达峰时间短，药时曲线下面积大，而t1/2则与血清中消炎痛的t1/2近似。

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简介：目的了解严重烧伤家兔在休克期与高代谢期丙泊酚的药代动力学特征和差异。方法将20只新西兰大白兔按随机数字表法分为烧伤组和假伤组，每组10只。将烧伤组家兔造成30％TBSA的Ⅲ度烫伤（以下称烧伤），伤后即刻复苏；6h后静脉注射5．1mg／kg丙泊酚，分别于注药后1、3、5、10、15、20、30、45、60、90min于左侧颈外静脉取血1，5mL；1周后重复上述注药及标本采集过程。假伤组家兔除致假伤外，其他处理同烧伤组。用高效液相色谱仪集中检测2组家兔血浆丙泊酚浓度，采用3P97实用药代动力学计算程序处理血浆药物浓度一时间数据，拟合药代动力学模型并求算参数。结果烧伤组家兔药物浓度一时间数据符合二房室模型，假伤组符合三房室模型。休克期，与假伤组家兔中央室分布容积[Vc，（3．1±1．5）L／kg]、曲线下面积[AUC，（25±7）mg·min·L^-1]、消除相半衰期[t1／2β，（113±93）min]、总清除率[CLs，（110±50）mL·kg^-1·min^-1]比较，烧伤组Vc[（8．8±4．2）L／kg]与AUC[（44±10）mg·min·L^-1]增大（t值分别为3．191与3．668，P值均小于0．01），t1／2β[（339±258）min]延长（t=2．932，P〈0．05），CLs[（40±30）mL·kg^-1·min^-1]降低（t=-3．013，P〈0．05）。高代谢期，烧伤组家兔CLs[（180±40）mL·kg^-1·min^-1]显著高于假伤组[（90±30）mL·kg^-1·min^-1，t=-3．013，P〈0．05]。与本组休克期比较，烧伤组家兔高代谢期Vc[（4．1±1．3）L／kg]与AUC[（24±5）mg·min·L^-1]显著减小（t值分别为2．979与3．766，P值均小于0．01），分布相半衰期[t1／2α，休克期为（16．1±13．1）min、高代谢期为（8．3±2．5）min]、t1／2β[（55±19）min]明显缩短（t值分别为9．065与8．795，P值均小于0．01），而CLs则显著增加（t=4．238，P〈0．01）。结论严重烧伤家兔休克期与高代谢期丙泊酚药代动力学差异较大，休�

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简介：目的了解严重烧伤患者早期应用阿米卡星后水疱液和血清中的药物浓度及药代动力学变化。方法将20例严重烧伤患者分成4组，每组5例：A组（伤后3～4h用药）、B组（伤后10h用药）、c组（伤后20h用药）、D组（伤后30h用药），每例患者在30min内匀速静脉滴注阿米卡星400mg。于用药后15、30min和1、2、3、4、5、6、7h抽取创面水疱液，同步抽取其中9例患者的静脉血，以荧光偏振免疫法测定阿米卡星浓度。采用3P97实用药代动力学计算程序处理药物浓度数据，拟合药代动力学模型并计算参数。结果A组患者用药后水疱液中阿米卡星浓度升高最快，维持时间最长，B组次之。A、B组各时相点药物浓度值均明显高于C、D组（P〈0．05或P〈0．01），其中用药后1h差异最明显（P〈0．01）：A、B组为（12．53±1．76）、（9．52±1．51）μg／mL，C、D组为（4．65±0．77）、（3．10±0．41）μg／mL。9例患者血清阿米卡星浓度随时间延长呈逐渐降低的趋势。水疱液、血清的药物浓度一时间数据均以二房室模型拟合为最佳，与阿米卡星消除相半衰期（tl／213）的正常参考值比较，患者血清中阿米卡星t1／213较短，水疱液中t1／2β较长。结论严重烧伤患者尽早（伤后10h内）应用阿米卡星，可在创面基底和创周形成有效的、持久的抗生素屏障，抗感染效果较好。

简介：目的研究5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在比格犬体内多次给药的药代动力学。方法比格犬按1.5mg.kg-1剂量灌胃给药,第1天和第5天各给药1次,第2～4天每天给药2次。采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果首次和末次口服YL-0919（1.5mg·kg-1）后,主要药代动力学参数为：Cmax分别为（287.73±106.50）和（220.07±58.90）ng·ml-1;tmax分别为（1.10±0.55）和（0.95±0.67）h;t1/2z分别为（3.28±0.85）和（3.02±1.20）h;MRT（0～24）分别为（4.16±0.59）和（3.81±1.22）h;AUC（0～24）分别为（1242.10±462.27）和（922.29±345.29）ng·h·ml-1;AUC（0～∞）分别为（1251.23±464.03）和（938.57±350.30）ng·h·ml-1;CLz/F分别为（1.41±0.74）和（1.95±1.23）L·h-1·kg-1;Vz/F分别为（6.43±2.79）和（7.11±1.90）L·kg-1。经配对t检验,多次给药达稳态后除AUC（0～24）和AUC（0～∞）降低外,其余药动学参数差异均无统计学意义。结论YL-0919在比格犬体内多次给药后无明显蓄积作用。

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简介：目的研究回族健康志愿者单次静脉滴注盐酸头孢吡肟后的药动学,并与汉族健康志愿者的药动学进行比较。方法回族和汉族健康志愿者各10名,男女各半,单次静脉滴注盐酸头孢吡肟1.0g,定时采血,用高效液相色谱法测定头孢吡肟的血药浓度,用DAS2.0软件进行数据处理,用SPSS11.5软件进行统计分析。结果两组药动学参数分别为：Cmax为（62.91±10.69）、（68.75±10.41）mg/L;t1/2β为（1.94±0.24）、（1.97±0.20）h;AUC（0-10.5）为（129.48±23.02）、（136.89±23.02）mg.h/L;AUC（0-∞）为（132.78±23.79）、（139.69±23.78）mg.h/L。结论头孢吡肟的药代动力学在回、汉两民族无种族差异。

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简介：摘要铜离子螯合剂能与铜离子发生螯合作用进而清除人体内过多的铜,临床常用于治疗威尔逊疾病。目前,国内对该类药物药代动力学的相关报道较少,铜离子螯合剂在治疗过程中常出现不同类型、程度不一的不良反应。在本文中主要探讨了临床常用铜离子螯合剂药代动力学和不良反应研究进展。

简介：目的研究痛风饮中有效成分橙皮苷、儿茶素和芒果苷在大鼠体内药代动力学。方法采用HPLC法,测定SD大鼠灌胃给予痛风饮后不同时间橙皮苷、儿茶素和芒果苷的血药浓度,采用DAS2.0软件计算3种成分的药物代谢动力学参数。结果橙皮苷在0.132.67μg·ml-1呈线性关系,药动学参数：Cmax为（22.40±0.22）μg·ml-1,Tmax为1h,AUC0-t为（155.11±1.36）mg·L-1·h;芒果苷在0.173.44μg·ml-1呈线性关系,药动学参数：Cmax为（12.13±0.18）μg·ml-1,Tmax为2h,AUC0-t为（181.84±1.51）mg·L-1·h;儿茶素在0.081.65μg·ml-1呈线性关系,药动学参数：Cmax为（18.00±0.26）μg·ml-1,Tmax为10h,AUC0-t为（248.66±1.55）mg·L-1·h。结论大鼠单次灌胃痛风饮后,橙皮苷、儿茶素和芒果苷体内过程均呈二室模型。