简介:摘要在药物开发中使用PBPK建模需要足够的资源,个人需要对模型的应用进行充分的培训,并且需要很好地理解驱动模型所需的数据。在临床前药物发现和临床药物开发中个体之间的良好沟通有助于提供稳健的PBPK模型,因而可以前瞻性地回答与药物开发过程相关的许多问题。
简介:摘要目的利用药代动力学方法,以黄芩苷为考察指标,研究柴胡黄芩药对配伍的体内代谢情况,为药效学提供更有力的数据支持。方法①黄芩苷血药浓度测定方法学研究色谱柱DiamonsilC18柱(4.6mm*250mm,5µm);流动相为水-甲醇-0.2%磷酸(5347);进样量为20µL;柱温35℃;流速1mL/min。进行含药血清黄芩苷方法学考察。②不同配伍柴胡黄芩含药血清主要考察指标黄芩苷的含量测定采集灌胃后10min,20min,1h,2h,3h,4h,5h,6h,7h,8h,9h,10h,11h,12h,14h,24h时间点的血样,按照建立的黄芩苷检测方法进行含量测定。结果大鼠灌胃黄芩柴胡10提取物后,黄芩苷经0.67h可达最大吸收峰,峰浓度(Cmax)为53.96mg·mL-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→24h)为314.082mg·(L﹡h)-1,黄芩苷在体内的滞留时间(MRT0→24为8.671h);11提取物组,Tmax为0.33h,Cmax为26.07mg·mL-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→24h)为284.796mg·(L﹡h)-1,黄芩苷在体内的滞留时间(MRT0→24h为10.39h);12提取物黄芩苷经14h可达最大吸收峰,黄芩苷在滞留时间14h可达最大吸收峰,峰浓度(Cmax)为25.84mg·mL-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→24h)为344.121mg·(L﹡h)-1,黄芩苷在体内的滞留时间(MRT0→24h为11.879h)。结论11提取物黄芩苷吸收加快,吸收量无明显变化,但在体内的滞留时间增长;黄芩柴胡12提取物黄芩苷吸收滞后,吸收量增加,在体内的滞留时间更长,从而能使其在体内发挥药效时间增长,可见三个配伍比例中,柴胡黄芩12配伍组黄芩苷在体内滞留的时间更长。
简介:摘要:在药物开发中使用 PBPK建模需要足够的资源,个人需要对模型的应用进行充分的培训,并且需要很好地理解驱动模型所需的数据。在临床前药物发现和临床药物开发中个体之间的良好沟通有助于提供稳健的 PBPK模型,因而可以前瞻性地回答与药物开发过程相关的许多问题。
简介:摘要目的探讨芬太尼对异丙酚静脉麻醉患者药代动力学产生的影响作用。方法将我院2018年全麻下行腹部外科手术患者100例作为研究对象,分为研究组和对照组各50例,研究组给予芬太尼联合异丙酚麻醉,对照组仅给予异丙酚麻醉,观察两组患者药代动力学参数变化情况。结果研究组患者术后4h、12h、24h后的VAS评分均明显低于对照组,组间差异具有统计学意义(P<0.05),两组患者异丙酚的平均血药质量浓度变化符合二室开放药代动力学模型,研究组患者T1/2α、T1/2β明显高于对照组(P<0.05),V、CL、AUC等指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论芬太尼联合异丙酚静脉麻醉能够提高患者术后麻醉镇静效果,对异丙酚的药代动力学影响较小,适用于临床手术患者麻醉。
简介:摘要:本文简要介绍基于生理学的药代动力学( PBPK)建模的概念,可能该领域对多数从业者相对前沿,因此阐明该方法在临床前和临床环境中的应用,并提供了有关 PBPK模型及其数据要求的一些背景知识,介绍了药物开发中 PBPK建模的策略,并讨论了监管考虑因素和潜在的资源问题。
简介:摘要本文简要介绍基于生理学的药代动力学(PBPK)建模的概念,可能该领域对多数从业者相对前沿,因此阐明该方法在临床前和临床环境中的应用,并提供了有关PBPK模型及其数据要求的一些背景知识,介绍了药物开发中PBPK建模的策略,并讨论了监管考虑因素和潜在的资源问题。
简介:目的:观察社区获得性肺炎患者使用莫西沙星后的凝血功能及药代动力学的情况。方法:随机从我院2017年5月-2017年12月收治的社区获得性肺炎患者中选取30名,再随机从我院2018年1月-2018年6月收治的社区获得性肺炎患者中选取30名参与本次研究,总计60名,前者给予患者左氧氟沙星治疗(Z组),后者给予患者莫西沙星治疗(M组),对比两组患者治疗后的药代动力学相关指标以及凝血功能。结果:治疗后的结果显示,M组的药代动力学相关指标明显优于Z组,P<0.05,同时M组的凝血功能情况明显优于Z组,P<0.05。结论:社区获得性肺炎患者使用莫西沙星可以改善其自身的凝血功能和药代动力学指标。
简介:摘要目的探讨连续性肾脏替代疗法(CRRT)对重症患者万古霉素药代动力学的影响。方法选取2016年8月—2018年12月于我院接受万古霉素治疗的58例重症患者作为观察对象,随机进行分组,研究组29例患者实施万古霉素联合连续性肾脏替代疗法(CRRT),初始剂量为1g,维持剂量为15mg/kgq12h,对照组29例患者实施万古霉素联合非连续性肾脏替代疗法,剂量与研究组一致,对比两组患者药代动力学情况。结果两组患者万古霉素浓度达到10~20mg?L-1,分别占40.25%与41.32%。研究组患者最佳谷浓度值(15~20mg?L-1)占25.61%高于对照组的18.84%,组间差异有统计学意义(P<0.05),对照组33.62%未达到药物有效浓度,研究组7.59%未达到,组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论连续性肾脏替代疗法有利于了解患者机体内万古霉素药代动力学情况,利于实时调整用药剂量,适用于临床。
简介:摘要20世纪80年代,绝大多数中国人都为拥有一辆自行车而骄傲,自行车是中国人的主要出行工具。浩浩荡荡的自行车大军曾经是中国城市的一大独特景观,自行车车流曾是一条中国流动的长城。自行车作为交通代步、锻炼身体、越野旅游、运动比赛以及货物运送工具,已遍及中国的各大城市的每个角落,为人们的出行带来了便利。基于此,本文以运动力学为切入点,将对自行车的刹车,冲上台阶过程进行力学分析,由于自行车实际上是十分复杂的,在对自行车实际模型进行一定的简化之后,讨论自行车的受力情况和转动趋势,运用矢量力学的方法讨论其刹车的过程,以及不同刹车方式的安全性。并且利用角动量守恒和机械能守恒定律对自行车冲上台阶进行初步的分析,以及讨论自行车随后的运动情况。