简介:摘要目的探讨分析高效液相色谱法测定吡美拉唑血药浓度及其药代动力学的特点。方法受试者口服吡美拉唑,在用药前后各时段采集血样,测定血药浓度,计算药代动力学参数。结果线性范围25-4000μg•L-1;回收率95.5%-106.5%;日内精密度<6.8%,日间精密度<10.1%;药代动力学参数半衰期为22.55±1.54h,清除率为337.8±112.5L•h-1,达峰时间为2.66±1.55h,峰浓度为1584±466μg•L-1。MRT为22.01±1.25h,得出药物的消除时间慢,治疗的时间较长。结论吡美拉唑被人体吸收的速度较快,药物的半衰期较长,药物的作用时间较长,治疗的效果较好。
简介:摘要目的研究洛铂用于预防性结直肠癌术中腹腔灌洗化疗过程中的药代动力学变化规律,为临床治疗提供参考依据。方法将含有120 mg/L浓度的洛铂溶液,在结直肠癌手术结束时灌入患者盆腹腔中,采集不同时点静脉血及腹腔引流液,应用LC_MS/MS方法,测定洛铂在血液和腹腔引流液中各时点药物浓度。结果11例患者灌注洛铂后0 h,0.5 h,l h,2 h,3 h,4 h,6 h,10 h,24 h,检测静脉血中洛铂的平均药物浓度分别为(333.50±333.00)ng/mL,(428.40±321.98)ng/mL,(425.90±347.70)ng/mL,(318.20±291.92)ng/mL,(198.90±196.85)ng/mL,(158.40±186.53)ng/mL,(68.90±66.06)ng/mL,(21.50±19.10)ng/mL,(6.70±0.00)ng/mL;腹腔引流液中洛铂的平均药物浓度分别为(62 940.20±29 786.14)ng/mL,(58 635.50±29 220.12)ng/mL,(50 559.60±27 661.24)ng/mL,(23 873.90±20 655.82)ng/mL,(15 440.80±19 075.12)ng/mL,(14 382.20±21 208.10)ng/mL,(12 929.70±20 245.06)ng/mL,(10 775.30±19 995.77)ng/mL,(64.00±111.93)ng/mL。洛铂在结直肠癌患者血浆中药动学符合二室模型拟合,各药动学参数分别为:最大血药浓度Cmax为(532.65±383.76)ng/mL,消除半衰期(t1/2z)为(1.84±0.32)h,药-时曲线下面积AUC(0-t)为(1 788.402±1 543.580)h•ng/mL;引流液中洛铂最大药物浓度Cmax为(69 055.0±27 587.55)ng/mL,消除半衰期(t1/2z)为(5.994±8.397)h;药-时曲线下面积AUC(0-t)为(257 421.876±288 148.148)h•ng/mL。结论洛铂腹腔灌洗化疗在腹腔中可持久维持较高的有效药物浓度,且血液吸收少,从而副作用较少,安全可靠,值得进一步研究。
简介:目的:研究利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学特性。方法:选用清洁型SD大鼠65只,采用利奈唑胺(53mg/kg)单次注射大鼠尾静脉后,针对大鼠不同时间点相应脑脊液、脑组织及血当中相应利奈唑胺药物浓度,采用高效液相色谱法实施测定,并就其药代动力学参数给与计算。结果:注射(0~18)h后,利奈唑胺在大鼠脑组织峰浓度为5.10μg/ml,血的峰浓度为31.38μg/ml,脑脊液则为23.96μg/ml;血的消除半衰期时间为2.66h,脑组织为2.41h,脑脊液为1.98h;血、脑组织及脑脊液在药物浓度-时间曲线下面积则为134.54h·g/ml、28.22h·g/ml和136.42h·g/ml。结论:利奈唑胺能在脑脊液较好进入,实现其抑菌效果的有效发挥,其在组织穿透性及药代动力学特征方面均较好。
简介:羟丙基壳聚糖(惠普壳聚糖)已被证明具有在广泛领域的应用前景由于其良好的生物相容性,生物降解性和生物活性,特别是在生物医学和制药领域。然而,它的药代动力学和生物降解性能,这是至关重要的,其临床应用尚不清楚。为了进一步开发和应用奠定基础,我们在这里进行荧光强度分析和GPC测定异硫氰酸荧光素标记的惠普壳聚糖的药代动力学模式(FITC惠普壳聚糖)及其生物降解性研究结果表明,在剂量为每只大鼠腹腔注射后,FITC标记的壳聚糖能迅速吸收,惠普分布于肝,肾和脾的血。结果表明,壳聚糖能有效利用FITC惠普,和惠普的FITC标记的壳聚糖88.47%可经尿排泄在11天内与分子量小于10kDa。此外,我们的数据表明,有一个明显的降解过程发生在肝脏(<1024h)。综上所述,壳聚糖具有良好的生物利用度和生物降解性,惠普,表明羟丙基壳聚糖潜在的应用在药物缓释材料,组织工程和生物医学领域。
简介:目的探讨平原组与急进高原组大鼠体内莫沙必利的药物代谢动力学特征。方法7只Wistar大鼠相隔-周清洗期分别于平原(平原组)及高原地区(急进高原组)禁食12h后将0.0027g(约含莫沙必利0.10mg)枸橼酸莫沙必利片剂灌胃。于给药前(0h)及给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24h由眼眶后静脉丛取血,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度。结果莫沙必利平原组与急进高原组比较药代动力学参数发生显著变化,药时曲线下面积从(2.909±0.385)μg/L·h增大到(9.549±2.019)μg/L·h,峰浓度增大,半衰期、达峰时间、体内平均驻留时间延长,总清除率降低。结论急进高原后,莫沙必利在大鼠体内代谢过程发生明显改变,研究结果为平原和急进高原后临床合理应用莫沙必利提供参考依据。
简介:目的观察桃红四物汤水提液(THQF5)和醇沉上清液(THSQ10)在正常和痛经模型大鼠体内的药代动力学特征。方法分别采集正常和痛经模型大鼠灌胃THQF5和THSQ10后不同时间点的血浆样本,采用UHPLCMS/MS以多反应离子监测(MRM)方式进行负离子检测,测定血浆中苦杏仁苷,咖啡酸、阿魏酸、芍药苷的浓度,DAS软件计算主要药动学参数。结果灌胃THQF5后,和正常组比较,咖啡酸模型组的AUC(0t)显著增大,阿魏酸模型组的AUC(0t)和AUC(0∞)显著增大;阿魏酸模型组的Tmax显著延迟,阿魏酸模型组的Cmax显著增大。灌胃THSQ10后,和正常组比较,苦杏仁苷模型组的Tmax显著延长,Cmax显著增大;咖啡酸模型组的Tmax显著缩短;芍药苷模型组的AUC(0t)显著增大。其他药动学参数均无显著性差异。结论THQF5和THSQ10在正常和痛经模型大鼠体内的药代动力学特征具有一定的差异性。
简介:摘要目的对瑞舒伐他汀钙片在中国健康受试者体内的药代动力学进行研讨。方法随机将服用瑞舒伐他汀钙片的18名中国健康受试者分为三组,分别给予每组患者5、10、20mg的瑞舒伐他汀钙片,将三组结果进行对比分析。结果患者治疗8天后,3组患者血液中瑞舒伐他汀浓度呈线性相关,差异显著,有统计学意义(P<0.05)。结论当中国健康受试者口服给药剂量为5~20mg时,瑞舒伐他汀钙片在其血液中具有线性药代动力学特征。
简介:目的:观察社区获得性肺炎患者使用莫西沙星后的凝血功能及药代动力学的情况。方法:随机从我院2017年5月-2017年12月收治的社区获得性肺炎患者中选取30名,再随机从我院2018年1月-2018年6月收治的社区获得性肺炎患者中选取30名参与本次研究,总计60名,前者给予患者左氧氟沙星治疗(Z组),后者给予患者莫西沙星治疗(M组),对比两组患者治疗后的药代动力学相关指标以及凝血功能。结果:治疗后的结果显示,M组的药代动力学相关指标明显优于Z组,P<0.05,同时M组的凝血功能情况明显优于Z组,P<0.05。结论:社区获得性肺炎患者使用莫西沙星可以改善其自身的凝血功能和药代动力学指标。
简介:摘要目的验证群体药代动力学软件JPKD-vancomycin对万古霉素稳态谷浓度的预测能力,并分析影响JPKD-vancomycin软件预测能力的因素。方法收集2013年7月至2018年12月在南京医科大学附属苏州医院应用万古霉素抗感染治疗并同时进行血药浓度监测(TDM)的住院患者的临床资料。所有患者参考万古霉素用药指南制定经验性给药方案(初始方案),于首次给药48 h后及下一剂给药前0.5 h测定万古霉素稳态谷浓度,稳态谷浓度不达标者按谷浓度值制定个体化调整给药方案(调整方案),调整给药48 h后再次测定万古霉素稳态谷浓度;万古霉素的目标浓度为10~20 mg/L。收集患者临床信息,根据经典药代动力学软件Vancomycin Calculator测算结果,应用JPKD-vancomycin软件测算万古霉素初始方案并预测稳态谷浓度;再采用JPKD-vancomycin软件调整万古霉素给药方案并预测调整方案后的稳态谷浓度。采用万古霉素预测稳态谷浓度(C预)与实测稳态谷浓度(C实)的权重偏差(WRES)评估JPKD-vancomycin软件对万古霉素稳态谷浓度的预测能力。根据WRES将初始方案TDM数据分为预测准确组(WRES<30%)与预测不准确组(WRES≥30%),记录两组患者的性别、年龄、体重、身高、住院时间、合并症、应用血管活性药物、机械通气、吸烟史、是否术后、是否产科、是否创伤等指标以及实验室检查、万古霉素用药情况和TDM结果。采用单因素和多因素Logistic回归分析筛选影响JPKD-vancomycin软件预测万古霉素稳态谷浓度的因素,并绘制受试者工作特征曲线(ROC)以评价影响因素的评估价值。结果共纳入310例患者,收集万古霉素TDM数据467例次,其中初始方案310例次,调整方案157例次。与初始方案相比,根据初始C实调整方案后的WRES显著减小〔14.84(6.05,22.89)%比20.41(11.06,45.76)%,P<0.01〕,WRES<30%的比例显著升高〔82.80%(130/157)比63.87%(198/310),P<0.01〕,提示JPKD-vancomycin软件预测调整方案万古霉素稳态谷浓度的准确性优于对初始方案稳态谷浓度的预测。预测准确组198例次,预测不准确组112例次;单因素Logistic回归分析结果显示,女性〔优势比(OR)=0.466,95%可信区间(95%CI)为0.290~0.746,P=0.002〕、体重轻(OR=0.974,95%CI为0.953~0.996,P=0.022)、身高矮(OR=0.963,95%CI为0.935~0.992,P=0.014)、万古霉素清除率(CLVan)低(OR<0.001,95%CI为0.000~0.231,P=0.023)和术后患者(OR=1.695,95%CI为1.063~2.702,P=0.027)是影响JPKD-vancomycin软件预测能力的相关因素;多因素Logistic回归分析显示,女性(OR=0.449,95%CI为0.205~0.986,P=0.046)、CLVan低(OR<0.001,95%CI为0.000~0.081,P=0.015)和术后患者(OR=2.493,95%CI为1.455~4.272,P=0.001)是JPKD-vancomycin软件预测不准确的独立危险因素。ROC曲线分析显示,CLVan评估JPKD-vancomycin软件预测万古霉素稳态谷浓度准确性的ROC曲线下面积(AUC)为0.571,当CLVan低于0.065 L·h-1·kg-1时,敏感度为56.3%,特异度为57.1%,说明JPKD-vancomycin软件预测万古霉素稳态谷浓度不准确的风险增加。结论JPKD-vancomycin软件对万古霉素调整给药方案后稳态谷浓度的预测能力较初始方案稳态谷浓度更高;JPKD-vancomycin软件对女性、CLVan低和术后患者万古霉素稳态谷浓度的预测能力较差,尤其是CLVan低于0.065 L·h-1·kg-1时,预测不准确的风险增加。
简介:目的研究痛风饮中有效成分橙皮苷、儿茶素和芒果苷在大鼠体内药代动力学。方法采用HPLC法,测定SD大鼠灌胃给予痛风饮后不同时间橙皮苷、儿茶素和芒果苷的血药浓度,采用DAS2.0软件计算3种成分的药物代谢动力学参数。结果橙皮苷在0.132.67μg·ml-1呈线性关系,药动学参数:Cmax为(22.40±0.22)μg·ml-1,Tmax为1h,AUC0-t为(155.11±1.36)mg·L-1·h;芒果苷在0.173.44μg·ml-1呈线性关系,药动学参数:Cmax为(12.13±0.18)μg·ml-1,Tmax为2h,AUC0-t为(181.84±1.51)mg·L-1·h;儿茶素在0.081.65μg·ml-1呈线性关系,药动学参数:Cmax为(18.00±0.26)μg·ml-1,Tmax为10h,AUC0-t为(248.66±1.55)mg·L-1·h。结论大鼠单次灌胃痛风饮后,橙皮苷、儿茶素和芒果苷体内过程均呈二室模型。