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  • 简介:摘要目的测定25种奥硝唑衍生体外抗厌氧菌活性。方法使用奥硝唑敏感菌消化链球菌,采用微量液体稀释法测定25种奥硝唑衍生最低抑菌浓度(MIC),并以奥硝唑标准品对消化链球菌标准菌株作为对照。结论通过25种奥硝唑衍生的体外抗厌氧菌活性测定,筛选出5种抗菌效果相对优良的化合物,分别是MIC值为0.50μg/ml的S2LA-01、S2LA-02、S2LA-24和MIC值为0.25μg/ml的S2LA-06、S2LA-07。可通过进一步研究从五种化合物中筛选出更加优良的抗厌氧菌药物。

  • 标签: 厌氧菌 微量液体稀释法 最低抑菌浓度(MIC)
  • 简介:维生素及其衍生在临床上应用广泛,具有调节和控制多种正常组织和上皮细胞的增殖分化、生长发育、形态发生、代谢、内环境的稳定、平衡暗视觉和生殖等生物学活性。近年来的研究显示其衍生,N-(4-弪基苯基)维生素甲酰胺(4HPR)作为一种维甲酸类化合物.可通过诱导肿瘤细胞调亡抑制肿瘤细胞生长。该文主要就维生素A及其衍生的代谢和对疾病的作用机制作一综述。

  • 标签: 维生素A 类维生素A N-(4-经基苯基)维生素甲酰胺 衍生物 4-HPR 抑制肿瘤细胞生长
  • 简介:目的研究全新丹参素衍生ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Westernblot方法检测心肌组织凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax以及caspase-3的表达。结果ADTM能显著抑制t-BHP诱导的H9c2心肌细胞凋亡;在大鼠心肌缺血模型中,明显提高Bcl-2蛋白的表达,降低Bax和caspase-3蛋白的表达,减少缺血心肌细胞凋亡。结论ADTM可显著抑制心肌细胞凋亡,从而减轻心肌细胞缺血损伤。

  • 标签: 丹参素衍生物 心肌缺血 心肌细胞凋亡
  • 简介:以化合物XB作为中间体,通过一步反应,得到苯并香豆素衍生DB.通过吸收光谱,研究了化合物DB对不同金属离子的识别能力.结果表明,化合物DB可以对Cu~(2+)按照化学计量比1:1发生识别作用.

  • 标签: 苯并香豆素 合成 光谱性质 离子识别
  • 简介:瓜环衍生及类似物是具有发展前景的主体化合物,在超分子化学或主客体化学中扮演愈来愈重要的角色。综述了瓜环衍生及类似物的最新合成研究进展。

  • 标签: 瓜环衍生物 类似物 合成 研究进展
  • 简介:本文合成了一系列β-咔啉的衍生(1–6)。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

  • 标签: 吲哚 4H-β-咔啉 抗肿瘤
  • 简介:摘要:异吲哚啉类衍生是一类重要的含氮化合物,存在于多种药物及天然产物中,表现出广泛的生物活性。本文对异吲哚啉类衍生合成方法进行了综述,将其现有的合成方法分为二卤代物的胺化法、2-烯基或2-炔基苄胺分子内环化反应法、Diels-Alder反应法、[2+2+2]环加成反应法、不对称合成法等五类,分析总结了这几种方法的特点和不足之处,并对异吲哚啉类衍生合成方法未来发展的方向提出了展望。

  • 标签: 异吲哚啉 合成方法 药物 天然产物 研究进展
  • 简介:

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  • 简介:摘要:本文详细探讨了天然药物及其衍生在新药研发中的应用和挑战。我们深入分析了天然药物的来源、种类和在新药开发中的重要性,同时也讨论了其在提取和纯化过程中的难度,剂量和效果之间的关系以及可能存在的副作用。在衍生药物方面,我们探讨了其定义、开发过程,以及在新药研发中的应用和挑战。最后,我们提供了对未来新药开发的展望,以期为新药研发提供有价值的参考。

  • 标签: 天然药物 衍生药物 新药研发 应用 挑战
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

  • 标签: 5-(4-氨基苯基/苄基)-2 4-咪唑啉二酮 芳基磺酰胺 合成 除草活性 杀菌活性
  • 简介:原人参三醇(PPT)是具有达玛烷型结构构成人参皂苷的3种苷元之一。大量现代研究表明,PPT及其衍生具有广泛的生理活性。本文参考大量文献资料,综述了有关PPT提取、分离纯化、含量测定及其衍生的生理活性的研究进展,以期为开发利用PPT及其衍生提供有用的参考。

  • 标签: 原人参三醇 药学 生物活性
  • 简介:甲壳素是1811年法国学者Braeonno发现.1823年由Odier从甲壳类动物外壳中提取,并命名为CHTTIN.又名:几丁质,几丁聚糖。化学名称:聚N-乙酰葡萄糖胺.分子式:(1,4)-2-乙酰胺基-2-脱氧-β-D-葡萄糖fC8H13N05)n。2002年在山东召开咿中国化学会甲壳素专家研讨会”上.采肘甲壳素”作为统一命名。主要以资源丰富的虾蟹壳为原料,经脱钙、脱蛋白、脱色等工艺加工而成,是壳聚糖、氨基葡萄糖等产品的基础原料。壳聚糖是甲壳素脱乙酰化得到的产物.是线性高聚物,其理化性质相对稳定。具有生物活性,可生物降解.粘合性及成纤成膜性能良好.目前它是人体健康所必需的第六大生命要素。对人体具有强化免疫。抑制老化,预防疾病,促使疾病痊愈和调节生理机能等五大功能。

  • 标签: 甲壳素 疾病研究 消化道 衍生物 乙酰葡萄糖胺 D-葡萄糖
  • 简介:摘要评价羊膜组织促糖尿病足溃疡愈合的效果,并探讨其机制,为糖尿病足的治疗提供新思路。以生物敷料、糖尿病足等为检索词,检索CNKI、PubMed等数据库,筛选多中心、随机对照试验等高质量文献。对其结果分析、归纳、汇总做出结论。羊膜组织及其衍生可显著缩短溃疡面愈合时间,这与其促血管组织再生、抗感染、促神经修复等有关,且新的衍生将更加方便使用,为糖尿病足的治疗提供新工具。

  • 标签: 糖尿病足 足溃疡 皮肤溃疡 羊膜 生物敷料 循证医学 综述
  • 简介:摘要硫脲之类的化合物引起具有除草、抗肿瘤、调节植物生长、较高的生物活性、杀虫、抗菌等方面的良好性能,引起了许多学者对其关注和研究。最近几年以来,人们在酰基硫脲衍生合成方面进行了大量的分析和研究,许多的文献中也报道了酰基硫脲大量的新物质。但是后续对它的实际运用没有相关研究,在酰基硫脲衍生的相关药物或者制剂的运用方面没有相关文献和数据。本文就酰基硫脲衍生的合成工艺优化和药物制剂展开研究。

  • 标签: 酰基硫脲 合成工艺 药物机制
  • 简介:摘要目的对脱乙酰壳多糖及其衍生在牙周病治疗中的作用进行探讨。方法随机抽取我院在2012年1月—2013年12月治疗的40例牙周病患者,对脱乙酰壳多糖及其衍生在牙周病治疗中的作用进行探讨。结果脱乙酰壳多糖及其衍生在牙周病治疗中的应用,牙周病患者的治疗有效率和牙周组织再生率为92.5%,并发症发生率为7.5%,而牙周病患者的出血量也少,仅为0.05ml。结论脱乙酰壳多糖及其衍生在牙周病治疗中的应用不仅能够有效提高牙周病患者的治疗有效率,而且还大大降低了牙周病患者并发症的发生率,减轻了患者的经济压力,具有非常重要的意义,值得在临床治疗中进行大范围的推广和应用。

  • 标签: 脱乙酰壳多糖及其衍生物 牙周病 治疗 作用
  • 简介:双酚A[2,2-双(4-羟基)丙烷,2,2-bis(4-hydroxyphenyl)propane,BisphenolA,BPA],是一种广泛用于生产环氧树脂、聚氨酯、聚碳酸酯、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯等制品的单体原料。含芳环的双酚A,质地很硬,其聚合物的制成品,

  • 标签: 双酚A 衍生物 化合物 聚甲基丙烯酸酯 四氢 聚丙烯酸酯
  • 简介:喜树碱(CPT)是美国国家癌症研究所WallME等从中国生药喜树皮、果实中提取出的活性物质,一种生物碱。这类生物碱有较强的细胞毒活性,可用于治疗多种恶性肿瘤,如:骨癌、肝癌、膀胱癌和白血病等。

  • 标签: 喜树碱 发展概况 系统研究 衍生物 传递 药物