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  • 简介:摘要:噻唑环作为一类重要的五元芳香杂环,其衍生具有多种生物活性,被广泛应用在医药方面.以价廉易得的不同取代苯甲酸为原料,经酰化反应、硫代反应、环合反应和Heck反应合成了2,5-二芳基噻唑衍生.重点在于优化Heck反应的条件,进行可能反应机理的探讨.该方法具有反应条件温和、操作简单及底物的普适性良好等优点,为2,5-二芳基取代噻唑类化合物的合成提供了新的方向。

  • 标签: 2,5-二芳基噻唑 Heck反应 有机合成
  • 简介:摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性,根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性,以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰,得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生,可减少薯蓣皂苷元的毒副作用,增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性,使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛,为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

  • 标签: 薯蓣皂苷元衍生物 合成 生物活性 抗血栓 抗炎
  • 简介:摘要青蒿素及其衍生是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来研究发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性。目前已发现青蒿素及其衍生对包括人巨细胞病毒、HBV、HPV、HIV、HCV、肠道病毒、新型冠状病毒和狂犬病病毒等在内的多种病毒具有抗活性作用,但其所涉及的分子机制各不相同,主要是通过抑制病毒复制的方式实现,本文对此进行简要综述。

  • 标签: 青蒿素类 衍生物 抗病毒作用 病毒复制 抑制
  • 简介:摘要:本文主要针对甲基吡啶及其衍生在农药合成中的运用展开研究,先简要分析甲基吡啶及其衍生,然后提出甲基吡啶及其衍生在农药合成中的可行性因素,接着详细论述甲基吡啶及其衍生在农药合成中的具体应用,主要包括杀虫剂、除菌剂、除草剂,最后论述甲基吡啶及其衍生在农药合成中的实施要点,如提高对吡啶及其衍生的关注度、注重产品创新、积极应用关键工艺技术,旨在充分发挥出甲基吡啶及其衍生的应用价值,成为农药合成发展的重要一大推动力量,在农药市场中占有较高的美誉度与知名度,最后希望本次研究可以为相关研究人员提供些许借鉴与参考。

  • 标签: 甲基吡啶 衍生物 农药合成 运用
  • 简介:摘要:杂环化合物是一种有机化合物,在其分子中具有杂环结构,苯并噻吩及其衍生能够组成杂环化合物。苯并噻吩及其衍生的具有稳定性能良好、存在芳香气氛等特点,并且在反应过程中,反应能力各有不同,因此它有着非常重要的地位,医疗、石油等领域正在被广泛应用。但是苯并噻吩及其衍生的反应活性并不高,因此导致使用这种试剂价格较高,所以应当对药物中间体苯并噻吩及其衍生进行深入分析和探讨。本文中,笔者从我国化学合成药物研究的发展现状、苯并噻吩及其衍生在治疗过程中的应用等方面进行探究。

  • 标签: 药物 苯并噻吩 衍生物
  • 简介:摘要:异吲哚啉类衍生是一类重要的含氮化合物,存在于多种药物及天然产物中,表现出广泛的生物活性。本文对异吲哚啉类衍生合成方法进行了综述,将其现有的合成方法分为二卤代物的胺化法、2-烯基或2-炔基苄胺分子内环化反应法、Diels-Alder反应法、[2+2+2]环加成反应法、不对称合成法等五类,分析总结了这几种方法的特点和不足之处,并对异吲哚啉类衍生合成方法未来发展的方向提出了展望。

  • 标签: 异吲哚啉 合成方法 药物 天然产物 研究进展
  • 简介:摘要评价羊膜组织促糖尿病足溃疡愈合的效果,并探讨其机制,为糖尿病足的治疗提供新思路。以生物敷料、糖尿病足等为检索词,检索CNKI、PubMed等数据库,筛选多中心、随机对照试验等高质量文献。对其结果分析、归纳、汇总做出结论。羊膜组织及其衍生可显著缩短溃疡面愈合时间,这与其促血管组织再生、抗感染、促神经修复等有关,且新的衍生将更加方便使用,为糖尿病足的治疗提供新工具。

  • 标签: 糖尿病足 足溃疡 皮肤溃疡 羊膜 生物敷料 循证医学 综述
  • 简介:摘要天然斑蝥素源自于芫青科昆虫斑蝥。斑蝥作为传统中药昆虫类药物之一,对消化道肿瘤等实体肿瘤、机体顽癣、瘰疬、赘疣、斑秃、颜面神经麻痹等具有一定的治疗作用。西医基础研究表明,斑蝥提取物斑蝥素在体外明显干预肿瘤细胞凋亡、自噬等生物学过程,具有显著的抗肿瘤活性。天然提取的斑蝥素或斑蝥虫中药炮制品毒副作用明显,相关药品的直接使用不仅对皮肤、粘膜具有剧烈的刺激作用,也会对肝、肾、胃等主要脏器功能产生显著损害,因此限制了它在临床中的广泛应用。近年研究表明,人工制备的天然斑蝥素的化学衍生(去甲斑蝥素、斑蝥胺、斑蝥素钠等)可显著降低毒副作用并保留天然斑蝥素的部分生物学功能,有望成为包括肿瘤在内的多种疾病的潜在有效药物。文章对斑蝥素及其衍生在肿瘤治疗中的作用机制以及应用前景作一综述。

  • 标签: 斑蝥素 肿瘤 衍生物
  • 简介:摘要:氧杂环丁烷是一类杂环化合物,其空间结构的优势,在材料和药物合成方面具有非常重要的作用。本文综述了氧杂环丁烷化合物的合成方法及在有机合成与药物分子中的应用。

  • 标签: 氧杂环丁烷 衍生物 合成 应用
  • 简介:摘要:研究建立了化妆品中视黄醇及其衍生含量的高效液相(HPLC)方法。化妆品样品用甲醇提取视黄醇、视黄醇醋酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇棕榈酸酯,以Agilent poroshell EC C18色谱分离柱,甲醇洗脱,使用二极管阵列检测器测定,以校准曲线法进行定量。所建立的高效液相色谱法(HPLC)对于分析化妆品中视黄醇、视黄醇醋酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇棕榈酸酯的批内、批间RSD分别为1.32%~2.83%、0.73%~3.43%,回收率为92.1%~102.7%。

  • 标签: 化妆品 视黄醇 高效液相色谱法
  • 简介:摘要棘球蚴病是棘球绦虫的幼虫(棘球蚴)寄生在人体所致的一种严重的人兽共患寄生虫病。手术治疗作为棘球蚴病首选治疗方式,存在适用范围小、难以完全切除、术后复发率高及患者负担重等缺陷。而药物治疗不仅是棘球蚴病患者术前、术中和术后治疗所必需的,更是手术不适用情况下的首要选择。本文结合苯并咪唑类药物的理化特性、药代性质,对苯并咪唑类药物新剂型的抗棘球蚴活性做一综述,为今后探索棘球蚴病治疗药物提供参考。

  • 标签: 棘球蚴病 苯并咪唑类 理化特性 新剂型 药物治疗
  • 简介:摘要2-丁氧基乙醇是一种被广泛使用的有机溶剂,美国毒物和疾病登记署(ATSDR)将2-丁氧基乙醇列为可疑人类致癌物,我们就近年来二氯甲烷的体内代谢和吸收、毒性及生物监测研究进展进行综述。

  • 标签: 2-丁氧基乙醇 毒性 职业接触 生物限值
  • 简介:摘 要:香豆素是许多天然产物和药物分子的核心骨架,其衍生在光学材料领域也有广泛应用。基于可见光促进作用,发展了一种在弱碱条件下区域选择性合成 3-烷基取代香豆素衍生的新方法,该方法条件温和且不需额外添加氧化剂,其反应过程是氧化还原中性的。

  • 标签: 香豆素 可见光促进 烷基化
  • 简介:摘要目的探讨维A酸衍生ECPIRM对人皮肤T细胞淋巴瘤HH细胞的增殖抑制作用及潜在机制。方法以0(对照组)、5、10、20 μmol/L ECPIRM处理HH细胞72 h,采用CCK8法检测ECPIRM对HH细胞增殖活力的影响,采用流式细胞仪检测ECPIRM对HH细胞凋亡的影响。以10 μmol/L ECPIRM处理HH细胞72 h,采用转录组学测序分析ECPIRM对HH细胞基因表达的调控作用,结合KEGG通路分析和GO功能富集分析比较ECPIRM诱导的差异表达的相关基因。采用反转录qPCR验证相关通路中关键基因的表达变化。组间差异采用单因素方差分析,采用LSD-t检验进行两两比较。结果CCK8结果显示,ECPIRM对HH细胞IC50为(4.91 ± 2.48)μmol/L,对照组与5、10、20 μmol/L ECPIRM组HH细胞活力分别为100.00% ± 2.87%、49.58% ± 4.53%、48.36% ± 2.88%、31.44% ± 2.46%,4组细胞活力差异有统计学意义(F=162.86,P < 0.001),5、10、20 μmol/L组细胞活力均低于对照组(t值分别为15.36、15.73和20.89,均P < 0.001)。流式细胞仪检测结果显示,4组细胞凋亡率差异有统计学意义(11.51% ± 1.84%、23.83% ± 5.72%、36.19% ± 8.33%、49.75% ± 4.10%,F=17.62,P < 0.001),10、20 μmol/L组细胞凋亡率均高于对照组(t值分别为4.46、6.92,均P < 0.01)。转录组学分析发现,ECPIRM诱导的增殖抑制作用可能与类固醇的代谢调控有关。反转录qPCR验证发现,10 μmol/L ECPIRM组L-氨基酸氧化酶(IL4I1)、乙酰辅酶A乙酰转移酶2(ACAT2)、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合酶1(HMGCS1)、甲羟戊酸二磷酸脱羧酶(MVD)、3-β-羟基类固醇-8,7-异构酶(EBP)、极低密度脂蛋白受体(VLDLR)、3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGCR)mRNA相对表达与对照组比较明显受到抑制(均P < 0.05)。结论维A酸衍生ECPIRM对HH细胞可发挥显著的抗增殖及凋亡诱导作用,其机制可能与类固醇代谢关键基因的表达抑制有关。

  • 标签: 淋巴瘤,T细胞,皮肤 维生素A酸类 细胞增殖 细胞凋亡 HH细胞 ECPIRM
  • 简介:摘要:目的 对前列腺素衍生拉坦前列素(适利达)与噻吗心安的联合治疗方案,应用于青光眼的治疗效果进行讨论。方法 选择本院在2019年3月至2020年3月收治的90例患者,随机分成对照组(45例,48只眼)与研究组(45例,50只眼),对照组采用噻吗心安治疗,研究组采用拉坦前列素(适利达)与噻吗心安联合治疗,对两组患者治疗前和治疗数周后的视觉功能和眼压情况进行比较。结果 治疗前,两组患者视力和眼压情况差异不大(P>0.05),治疗数周后,研究组视力和眼压情况明显优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 拉坦前列素(适利达)与噻吗心安治疗青光眼可显著增强患者视觉功能,降低患者眼压,取得更好治疗效果,应在临床广泛推广。

  • 标签: 拉坦前列素(适利达) 噻吗心安 青光眼 临床效果
  • 简介:摘要:本文提供了一种2乙基蒽醌闭环液的酸析工艺,以酸析釜、酸析外循环泵、外循环冷却器和两台不同位置的混合器,构成酸析外循环体系并构建新的工艺流程;改善闭环液酸析过程中传质、传热的效果,优化闭环液与酸析工艺水接触时的传质方式和废水的综合治理效果。

  • 标签: 乙基蒽醌 酸析工艺 循环体系
  • 简介:摘 要

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  • 简介:建筑施工中给排水安装技术要点分析

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