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  • 简介:摘要从化学合成法综述多肽的合成,对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

  • 标签: 多肽 化学合成 药物载体
  • 简介:恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视。目前对肿瘤的治疗已取得了重大进展,其中,发展最快当属药物治疗,它已成为现今临床治疗肿瘤的重要手段之一。吡唑环作为杂环化合物中的一个重要分支,以其高效、低毒、广泛的生理活性等优势,逐渐进入了药物化学研究者的视野。针对其抗肿瘤活性,药物化学家研究者吡唑环进行了大量的结构修饰和生物活性评价。本综述对吡唑衍生在抗肿瘤方面的研究进行了比较详细的阐述。

  • 标签: 吡唑 构效关系 抗肿瘤 生物活性评价
  • 简介:摘要目的合成白藜芦醇的荧光衍生并将其运用于肝癌HepG2细胞方法以丹磺酰氯和白藜芦醇反应合成荧光衍生,激光共聚焦观察其在肝癌HepG2细胞的作用结果荧光衍生荧光强度好、稳定,能与细胞膜上的小凹蛋白CAVI特异性结合成像。结论该荧光衍生可用于细胞成像,并可能对白藜芦醇的具体转运机制与转运过程提供帮助。

  • 标签: 白藜芦醇 荧光衍生物 激光共聚焦
  • 简介:多金属氧酸盐的修饰化学是近年发展起来的一个热点研究领域,其中多酸的亚胺化是一种非常有效的使多酸有机官能化的方法.有机胺能够将其π电子扩展到无机框架,产生较强的d-π相互作用,从而多金属氧酸盐有机胺衍生和远程有机官能团可以作为构筑单元构建更为复杂的多金属氧酸盐-有机杂化材料.本文综述了作者研究小组运用密度泛函理论方法研究系列Lindqvist型多酸亚胺衍生的稳定性、成键特征和非线性光学性质,深入探讨该类有机-无机杂化衍生非线性光学性质的起源.

  • 标签: 多酸 多酸有机胺衍生物 密度泛函理论方法 稳定性 非线性光学性质
  • 简介:目的研究全新丹参素衍生ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Westernblot方法检测心肌组织凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax以及caspase-3的表达。结果ADTM能显著抑制t-BHP诱导的H9c2心肌细胞凋亡;在大鼠心肌缺血模型中,明显提高Bcl-2蛋白的表达,降低Bax和caspase-3蛋白的表达,减少缺血心肌细胞凋亡。结论ADTM可显著抑制心肌细胞凋亡,从而减轻心肌细胞缺血损伤。

  • 标签: 丹参素衍生物 心肌缺血 心肌细胞凋亡
  • 简介:本文合成了一系列β-咔啉的衍生(1–6)。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

  • 标签: 吲哚 4H-β-咔啉 抗肿瘤
  • 简介:采用量子化学方法研究了“CH”/N杂原子取代对2,1,3-苯并噻二唑衍生(BTD)的电子性质、光谱性质以及电荷传输性质的影响,为新型有机发光材料的设计与合成提供了可靠的理论基础和指导.研究结果表明,在基态和激发态,与母体分子相比,“CH”/N取代同时降低了最高占据轨道和最低空轨道的能量.而且,与母体分子相比,“CH”/N取代衍生的能隙升高.“CH”/N取代使母体分子吸收和发射光谱发生了蓝移,并且使发射光谱的振子强度增大.“CH”/N取代衍生具有较小的空穴重组能,可以作为有机发光二极管的空穴传输材料.

  • 标签: 有机电致发光 2 1 3-苯并噻二唑 电子性质 光谱性质
  • 简介:以对称四甲基六元瓜环(TMeQ[6J)为主体,二氯化-1,8-二(2,-苯并咪唑)-辛烷(sBo)为客体,采用核磁共振技术考查了主客体的自组装模式。实验结果表明,自组装模式与主客体物质的量之比密切相关。当主客体的物质的量之比为1:1时,一个瓜环包结客体分子的一端苯并咪唑基团形成棒形主客体包结配合物;当主客体的物质的量之比为2:1时,两个瓜环分别包结客体分子的两端苯并咪唑基团形成哑铃型主客体包结配合物。

  • 标签: 对称四甲基六元瓜环 二氯化-1 8-二(2 -苯并咪唑)-辛烷 自组装模式
  • 简介:2-苯基喹啉4-羧酸为原料,用丙烯酸羟乙酯(HEA)酯化制备了荧光化合物2-苯基喹啉-4羧酸-丙烯酸-乙二醇二酯(PQFAED)。采用IR、EA、1HNMR、吸收光谱及荧光光谱表征了PQFAED的结构,分析了硝基爆炸物(TNT)对该化合物的荧光猝灭作用。结果表明,PQFAED对TNT有较好的荧光响应,可作为爆炸物检测的传感材料。

  • 标签: 2-苯基喹啉-4-羧酸-丙烯酸-乙二醇二酯 荧光猝灭 爆炸物检测
  • 简介:异噻唑啉酮衍生是一种新型的杀菌防腐剂,因其杀菌防腐效果良好且无污染而被应用于防污涂料、工业用水、皮革、医药、化妆、造纸等领域。简单概述了异噻唑啉酮衍生的杀菌机理和环境影响因素,重点概述了异噻唑啉酮衍生近10年的制备和在各个领域的应用以及杀菌效果的研究进展。

  • 标签: 异噻唑啉酮衍生物 杀菌剂 防腐剂
  • 简介:摘要目的寻找新的抗血小板聚集药物。方法以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了2个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生。结果合成了2个川芎嗪芳酸醚类β-丙氨酸衍生。结论所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示化合物1a、1b血小板抑制率分别为6.4%、27.4%。

  • 标签: 川芎嗪 &beta -丙氨酸 阿魏酸 抗血小板聚集 合成
  • 简介:患者,男,32岁。主因躯干、四肢出现红色皮疹伴鳞胭20余天,于2011年3月10日就诊。患者20d前咳嗽、乏力,但无发热、咳痰等症状,当地医院为排除肿结核,给予结核菌纯蛋白衍生(PPD)试验,

  • 标签: 银屑病 寻常性 PPD试验
  • 简介:介绍了油田化学用2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸(AMPS)聚合的合成方法,综述了2004--2012年AMPS聚合物用作钻井液添加剂、油井水泥添加剂、压裂液稠化剂、阻垢剂、缓蚀剂、水处理剂、驱油剂等方面的应用,并提出了相应的建议和设想。

  • 标签: 2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸 油田化学 耐温抗盐 辐射聚合
  • 简介:SO3^2-存在下检验SO4^2-应选用稀盐酸作酸化试剂,不能选用稀硝酸作酸化试剂,这在中学化学中似乎已经成为定论。但我们在实验中发现事实并非如此,稀硝酸才是检验SO4^2-的最佳酸化试剂。请看以下实验探究及结果。

  • 标签: SO4^2- 稀硝酸 试剂 酸化 检验 实验探究
  • 简介:一个图G的无圈边染色是一个止常的边染色使得其不产生双色圈.Alon,Sudakov和Zaks(2001)猜想:每一个简单图G是无到(△(G)+2)-边可染的,其中△(G)是G的最大度.本文对2-外平面图族证明了该猜想成立.

  • 标签: 无圈边色数 2-外平面图 最大度
  • 简介:摘要目的探讨成人不同程度的支气管哮喘患者β2-肾上腺受体(β2-AR)功能变化情况。方法选择确诊为支气管哮喘患者83例,依据严重程度进行分级,同时选取同期32例健康者作为对照组,测定血cAMP值。结果在对照组、支气管哮喘轻、中、重度持续组cAMP分别为(26.43±4.92)μmol/L、(23.49±5.99)μmol/L、(14.34±4.43)μmol/L和(11.08±3.72)μmol/L,四组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论支气管哮喘患者存在β2-肾上腺受体功能减退,且随着病情严重程度的增加而减低。

  • 标签: 支气管哮喘 &beta 2-肾上腺受体(&beta 2-AR) 环磷酸腺苷(cAMP)
  • 简介:2-苯乙醇是一种具有玫瑰香气的芳香醇,作为重要香味添加剂之一广泛应用在食品、化妆品及烟草行业中。国内外崇尚利用微生物发酵法生产天然2-苯乙醇。目前国内外报道的单相单菌株产量分别达到3.6g/L和3.8g/L。本文从9株酵母及9株白地霉中筛选出一株2-苯乙醇产量达1.6886g/L的酿酒酵母菌株TYQ和另一株产量达1.0025g/L的白地霉菌株GS10A。经单因素及正交试验对酵母TYQ培养基优化,获得最佳培养基组成为:葡萄糖80g/L,L-苯丙氨酸35g/L,酵母粉10g/L,蛋白胨10g/L。该菌株在接种量10%(v/v)、28℃、120r/min条件下发酵36h的2-苯乙醇产量为4.4025g/L。

  • 标签: 2-苯乙醇 酿酒酵母 白地霉 培养基优化
  • 简介:摘要目的84例慢性肾病患者血清β2-微球蛋白的表达水平的变化,探讨血清β2-微球蛋白在临床中的应用价值。方法选取2010年5月-2011年6月84例慢性肾病患者作为慢性肾病组,其中其中慢性肾炎38例,高血压肾病12例,糖尿病肾病18例,狼疮肾炎10例,肾病综合征6例.另取60例健康人群作为对照组,检测两组人群血清中的血清β2-微球蛋白的表达。结果慢性肾病组患者血清中的β2-MG的表达均明显高于对照组对照组(P<0.05)。结论血清β2-MG是评价肾功能损害的敏感、可靠的指标。

  • 标签: 慢性肾病 &beta 2-微球蛋白 血清