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  • 简介:摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生。方法以8-羟基喹啉为原料,经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones),然后与吡啶衍生和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,共合成10个新化合物。结论合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究,同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

  • 标签: 中氮茚并喹啉酮 环化缩合 Shaikh方法 合成
  • 简介:80%乙醇洗脱组分HPLC图 ,70%乙醇洗脱组分HPLC图(略),60%洗脱组分中主要活性成分的面积比为33.12%

  • 标签: 分离纯化 树脂分离 纯化芦荟
  • 简介:偶氮苯衍生既具有偶氮苯基团的光致顺反异构化活性,又具有优异的力学性能和加工性能,在液晶材料、光信息存储材料及非线性光学材料等许多领域都具有广泛的应用,近年来引起了研究工作者极大的关注。文章综述了偶氮苯衍生的顺反异构机理,总结了偶氮苯衍生在光学方面的应用及发展状况,最后提出了对其发展前景的展望。

  • 标签: 偶氮苯衍生物 顺反异构 机理 光存储
  • 简介:目的合成4-甲基烟腈衍生。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

  • 标签: 4-甲基-5-羟甲基烟腈 4-甲基-5-氯甲基烟腈 4-甲基-5-醛基烟腈 4-甲基-5-乙醛基烟腈 合成
  • 简介:青蒿素及其衍生是一类高效、低毒的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效.因此在临床上得到广泛的应用.随着研究的深入,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等.尤其是其抗肿瘤作用,越来越引起研究者们的重视.很多实验研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用,而且对正常组织细胞的毒性很低,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索.本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述.

  • 标签: 青蒿素 衍生物 肿瘤 抗疟药 药理活性 药物治疗
  • 简介:摘要:四氢-β-咔啉是一类重要的含氮杂环化合物,由于其特殊的结构使其具有较强的可修饰性及广泛的生物活性。因此,四氢-β-咔啉衍生被广泛应用于药物研发领域。近年来,关于四氢-β-咔啉衍生生物活性研究已经成为药物化学研究领域的热点课题。本文综述了四氢-β-咔啉衍生的主要活性研究进展,希望对四氢-β-咔啉类药物分子的设计与开发工作提供一定的参考作用。

  • 标签: 四氢-β-咔啉 生物活性 研究进展
  • 简介:摘要: 环糊精及其衍生是一类重要的新型高端药用辅料,可通过与难溶性药物包合,实现提高难溶性药物的溶解性、增强药物稳定性、提高药物生物利用度等目的。结合天然环糊精及其衍生的功能特点、体内代谢及生物安全性信息等,归纳总结了环糊精及其衍生在已上市医药制剂中的研究和应用,为环糊精领域相关制剂的临床研究及产业化提供一定的参考。

  • 标签: 环糊精 衍生物 医药
  • 简介:为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

  • 标签: 1 3 4-噻二唑 丙氨酸酯 酰胺 除草活性
  • 简介:研究了考虑溶剂效应后2,1,3-苯并噻二唑衍生中S原子被CH2—、O—和NH—取代引起的电子性质和光谱性质的变化,结果表明,与母体分子相比,O—取代引起的最高占据轨道能量(EHOMO)和最低空轨道能量(ELUMO)的变化很小,而CH2—和NH—取代引起的EHOMO和ELUMO的变化较明显,且CH2—和NH—取代后分子EHOMO的变化小于ELUMO的变化.CH2—取代导致最大吸收波长(λabs)和最大发射波长(λem)明显红移,而O—和NH—取代导致λabs和λem明显蓝移;而且取代后分子的吸收和发射光谱的振子强度都增大.

  • 标签: 有机电致发光 2 1 3-苯并噻二唑 溶剂效应 电子性质 光谱性质
  • 简介:摘要:4,5,6,7-四氢呋喃[2,3-c] 哌啶衍生通过在呋喃醛保护呋喃环的基础上引入哌啶结构,在有机药物中间体方面具有更好的潜在价值。以呋喃醛、硝基甲烷为原料,通过亲核加成再消除、硝基还原、引入BOC基团、甲醛关环和三氟乙酸水解五步反应,设计并合成了一种4,5,6,7-四氢呋喃[2,3-c] 哌啶衍生,其结构经 H NMR, C NMR 和MS(ESI)表征,并对关键合成工艺:硝基还原中反应温度、关环反应中溶剂种类以及脱BOC基团时最佳试剂用量进行优化。结果表明:当硝基还原反应中反应温度为0℃时,反应收率较高为78%。在关环反应中,溶剂选择用甲苯时,产率最佳为83%,脱BOC基团水解反应时,水解试剂选择三氟乙酸且三氟乙酸的用量为5.00 mL时,产品收率为96%。

  • 标签: 呋喃醛 硝基甲烷 衍生物 亲核加成 关环反应 酯化水解
  • 简介:摘要青蒿素及其衍生是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来研究发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性。目前已发现青蒿素及其衍生对包括人巨细胞病毒、HBV、HPV、HIV、HCV、肠道病毒、新型冠状病毒和狂犬病病毒等在内的多种病毒具有抗活性作用,但其所涉及的分子机制各不相同,主要是通过抑制病毒复制的方式实现,本文对此进行简要综述。

  • 标签: 青蒿素类 衍生物 抗病毒作用 病毒复制 抑制
  • 简介:世界知识产权组织者专利WO2004,90,070(2004.10.21)34ppIdemitsuPetrochemicalCo.Ltd.标题芳香族羟胺衍生化学分子代表式为(C6HXYR2A)nC6H(OH)(NHR1)R3,其中R^1-3=H或烷基,X=H或OH,Y=H或NHR1,A=0,NH,SO2,CH2或C(CH3)2;n=0或1,当n=0时R1≠H。

  • 标签: 芳香族 羟胺衍生物 抗氧剂 知识产权 生物化 LTD
  • 简介:几丁质、几丁聚搪通称为甲壳质,因其有抗菌、降压、降胆固醇,提高人体的免疫调节和促进伤口愈合等生物保健功能,在国际几丁聚搪学术研讨会上,被誉为"人体的免疫卫士"、"21世纪有希望的健康食品"、"当今人体必需的第六健康生命要素"等.本文将对其化学结构、生物合成以及应用等进行论述,重点论述在食品工业上的应用.

  • 标签: 几丁质 生物合成 食品 应用
  • 简介:对环氧丙烷与其他丙烯衍生的附加值进行了比较,由此突出环氧丙烷的发展前景。同时介绍了其生产工艺的化学机理沿革和发展,并对今后其生产工艺的主流发展方向提出看法。

  • 标签: 环氧丙烷 丙烯衍生物 附加值 工艺
  • 简介:FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

  • 标签: FK506 衍生物 神经营养作用 作用机制
  • 简介:本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生,经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构,并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验,发现其抗肿瘤活性和VP-16-213相近。

  • 标签: 鬼臼毒素 抗癌活性 氮氧自由基