简介:摘要目的制定齐墩果酸脂质体体内检测方法,研究其药动学过程。方法①建立HPLC法测定齐墩果酸脂质体体内药物含量的方法。②通过对SD大鼠尾静脉给药,初步研究齐墩果酸的药动学过程。结果在优化的色谱条件,在10~200.0μg/ml浓度范围内,齐墩果酸线性关系良好。大鼠尾静脉注射齐墩果酸脂质体其药动学行为符合二室开放模型,药动学参数为分布半衰期(T1/2α)为11.300min;消除半衰期(T1/2β)为134.170min;AUC为104552.060ug·min·mL-1。结论该实验研究齐墩果酸脂质体动力学过程,为开发齐墩果酸脂质体提供参考。为进一步研究其在肝炎治疗中的应用提供了基础。
简介:摘要 目的:探讨水苏糖是否具有排铅解毒的作用。方法:选用 SPF级 KM小鼠 60只。随机分为 5组: 水苏糖高、中、低3个剂量组,空白对照组,模型对照组,每组 12只。实验开始后,模型对照组、受试样品各剂量组每天饮用 1g/L的醋酸铅水溶液造模的同时,水苏糖高、中、低剂量组动物灌胃给予 80mg/kg、 160mg/kg、 480mg/kg,连续 30天。空白对照组灌胃蒸馏水,灌胃量为 0.1ml/10g,每日 1次,连续 30天。末次给予受试药品 24h后。处死小鼠取血,取肝脏和股骨称重后测定铅含量。 结果:模型对照组血铅含量、肝组织铅含量和股骨铅含量均明显高于空白对照组(P< 0.01);水苏糖各剂量组的血铅含量、肝组织铅含量均明显低于模型对照组( P< 0.05, P< 0.01),水苏糖高、中剂量组股骨铅含量明显低于模型对照组( P< 0.05, P< 0.01)。 结论:水苏糖具有促进血铅排出,降低肝组织、股骨内铅含量的作用。
简介:目的研究杜鹃素在正常大鼠体内的药动学特征。方法杜鹃素单剂量ig给予大鼠后,采用HPLC法测定给药后不同时间点大鼠血浆中的杜鹃素,通过DAS软件程序模拟计算,得出杜鹃素在大鼠体内相应的药动学参数。结果杜鹃素在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为:t1/2α=(0.33±0.10)h,t1/2β=(15.22±8.98)h,CL/F=(14.89±3.45)L/(h.kg),Cmax=(1.61±0.14)mg/L,Tmax=(0.25±0.01)h,MRT(0-t)=(2.35±0.08)h,AUC(0-t)=(3.06±0.16)mg.h/L。结论本研究建立的HPLC方法专属性强,简便、准确,可用于杜鹃素在大鼠体内的药动学研究;大鼠ig给予杜鹃素后,其在血浆中分布较快,半衰期较短。
简介:目的:研究麦考酚酸(mycophenolicacid,MPA)在大鼠体内的肠肝循环过程。方法:5只雄性SD大鼠静脉注射MPA,收集0~12h的全血标本,测定MPA浓度。5只雄性大鼠静脉注射给予MPA,收集0~12h的胆汁标本,测定MPA和7-O-葡糖苷酸麦考酚酸(MPAG)浓度。采用10对雄性SD大鼠建立大鼠肠肝循环模型,测定供体和受体大鼠0~12h的MPA的血药浓度。结果:大鼠静脉注射MPA20mg/kg后AUC0~12h为(43.3±20.4)μg·h·ml-1,给药后8h出现吸收峰。大鼠胆汁实验中,MPA在0~0.33h、0.33~0.67h、0.67~1h、1~1.5h、1.5~2h、2~4h、4~8h、8~12h随胆汁排出量为0.078、0.077、0.049、0.062、0.079、0.114、0.120、0.073mg。胆汁供体组和胆汁受体组大鼠MPA的AUC0~12h分别是(42.3±27.1)和(4.28±3.05)μg·h·ml-1,胆汁受体组大鼠在接收胆汁后8h血药浓度达到峰值。结论:约有10%的MPA进行肠肝循环被重吸收,与人体内过程基本一致;大鼠肠肝循环模型中肠肝循环的峰值在给药后的6~8h。
简介:目的:建立同时测定大鼠血浆及组织中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素的液-质联用方法,并探讨酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药动学的影响。方法:分别给予SD大鼠灌胃大黄生品和酒制品水煎液后,采用LC-MS测定血浆中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素的血药浓度的含量。结果:大黄酒制品组的药动学参数(Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-t)与生品组相比具有显著性差异,大黄酒制后,芦荟大黄素和大黄素在大鼠体内的Tmax均有不同程度的延长,Cmax均较生品组高,AUC0-t也有不同程度的增加,说明大黄酒制后有助于促进芦荟大黄素和大黄素的吸收,增加其生物利用度。但两者的半衰期T1/2均有所减少,说明两者在体内代谢较快;大黄酸的药动学参数变化不大。结论:酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药物代谢动力学有较大影响,该研究结果为探讨大黄炮制机理提供实验依据。
简介:目的:冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法,阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法:血浆样品采用内标法并经液.液萃取处理,同时采用氢火焰离子化检测器(FID)检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果:本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度,并采用DAS(Version1.0)软件拟合药代动力学参数,结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2.5~50.0ng/uL(r=0.9963),薄荷脑在8.7~62.2ng/uL(r=0.9994)均具有良好的线性关系,最低定量限分别为2.4、5.0ng/gL。结论:建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法,该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究,为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。