简介：脑内多巴胺（dopamine,DA）参与觉醒相关的运动、认知和奖赏等行为调控。DA能神经元主要位于黑质致密部和腹侧被盖区。DA受体（receptor,R）包括：D1R、D2R（D2S和D2L）、D3R、D4R和D5R五种亚型。中枢神经内D1R和D2R数目占绝对优势,D2R对内源性DA的亲和力显著高于D1R。近年来,药理学和基因剔除动物等研究发现：D2R是维持觉醒的重要受体,本文综述其研究进展。

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简介：目的：探讨促血管生成素2（Ang-2）及其受体Tie-2在非小细胞肺癌组织中的表达及意义。方法：采用免疫组化法分析Tie-2、Ang-2在50例非小细胞肺癌患者（其中腺癌28例，鳞癌22例）组织中的表达。结果：Tie-2、Ang-2在非小细胞肺癌组织中的阳性率分别为52.0％（26／50）、66.0％（33／50）；Tie-2、Ang-2在腺癌组织中阳性率分别为67.9％（19／28）、82.1％（23／28），均明显高于其在鳞癌组织中的阳性率[31.8％（7／22）、45.5％（10／22）]，差异有统计学意义（P＜0.05）。Tie-2的阳性表达与患者性别、吸烟指数、肿瘤分期分级无关（P＞0.05）；而Ang-2的阳性表达与非小细胞肺癌的分期、分级和患者性别、吸烟指数显著相关（P＜0.05）。结论：Tie-2、Ang-2与非小细胞肺癌的发生、发展关系密切，Ang／Tie-2抑制剂可能成为治疗非小细胞肺癌的新型靶向药物。

简介：抗血小板药物是急性冠脉综合征（AcuteCoronarySyndrome,ACS）治疗的基石，对防治心肌缺血和介入并发症是有益的。目前治疗ACS和经皮冠状动脉介入治疗（percutaneouscoronaryintervention,PCI）指南推荐使用的口服抗血小板药物包括氯吡格雷、替格瑞洛、普拉格雷联合阿司匹林双重抗血小板治疗预防复发性缺血事件。本文对新型P2Y12受体抑制剂替格瑞洛的药代动力学和药效学特点以及在ACS患者中的循证医学证据作一介绍。

简介：人表皮生长因子受体2(humanepidermalgrowthfactorreceptor2,HER2)靶向疗法的出现已明显提高了HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存期,但目前针对HER2靶向治疗无效的患者尚无有效的治疗手段。曲妥珠-依沙替康衍生物(以下称为DS-8201a)是由第一三共(DaiichiSankyo)公司正在开发的一种新型抗体偶联药物,临床前研究表明对乳腺癌等多种肿瘤均体现出显著活性,并对曲妥珠单抗.美坦新偶联物(T-DM1)耐药的肿瘤细胞也具有抑制活性。Ⅰ期临床试验中期分析显示,DS-8201a对既往接受HER2靶向药物治疗后耐药的患者具有治疗效果,其2017年8月被美国食品药品监督管理局授予突破性疗法、快速通道和快速审批资格,有望为HER2耐药及HER2低表达乳腺癌带来新的治疗方案。本文就DS-8201a的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。

简介：目的探讨血清可溶性白细胞介素-2受体(SIL-2R)、T淋巴细胞亚群等在丙型肝炎病毒感染中的作用.方法应用双抗体夹心ELISA法和单克隆抗体测定法对58例丙型肝炎患者进行了血清SIL-2R和T淋巴细胞亚群等进行相关研究,并以正常人35名作对照.结果丙型肝炎患者血清SIL-2R水平显著地高于正常人组(P＜0.001),尤以肝硬变组明显.SIL-2R水平与T细胞亚群中CD8细胞比例,与ALT密切相关.结论检测丙型肝炎患者血清中SIL-2R、T淋巴细胞亚群等水平可做为丙肝患者病情变化、预后判断及临床用药的监测指标.

简介：环境污染的加剧,导致过敏反应相应地增加,由此引伸对第2代组胺Ht受体阻断药开发的日趋重视,新药不断上市,其作用强而持久,对中枢和植物神经系统的不良反应甚微,但部分药物对心脏的毒性却日益突出,过量或同时并用肝酶P450抑制剂偶可出现严重的心律失常(尖端扭转型室性心动过速).为此,对其产生心脏毒性原因及合理应用问题进行探讨,以寻求应用时的防范措施.

简介：目的研究分析特发性膜性肾病肾组织磷脂酶A2受体的检测意义。方法120例肾病患者,将60例特发性膜性肾病患者作为观察组,另将60例继发性膜性肾病患者作为对照组,比较两组患者肾组织磷脂酶A2受体阳性率、肾组织磷脂酶A2受体阳性伴免疫球蛋白G(IgG)4中度以上阳性率。结果对照组肾组织磷脂酶A2受体阳性率为23.33%,肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性率为0,观察组肾组织磷脂酶A2受体阳性率为86.67%,肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性率为80.67%;观察组肾组织磷脂酶A2受体阳性率及肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性率均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论探析肾组织磷脂酶A2受体的检测意义对特发性膜性肾病诊治意义重大,肾组织磷脂酶A2受体阳性伴IgG4中度以上阳性可以作为鉴别特发性膜性肾病的重要指标。

简介：胰高糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodiumglucosecotransporter2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。

简介：目的系统评价泮托拉唑对比H2受体拮抗剂预防术后应激性溃疡的有效性和安全性,为临床提供循证参考。方法计算机检索PubMed、EmBase、CochraneLibrary、Clinicaltrials.gov、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)和万方数据库,收集泮托拉唑(试验组)对比H2受体拮抗剂(对照组)预防术后应激性溃疡的临床随机对照试验(RCT),提取资料后,采用RevMan5.3统计软件进行Meta-分析。结果共纳入14项RCT,共计1066例患者。Meta-分析结果显示:与对照组相比,试验组应激性溃疡出血(SUB)率显著降低,差异有统计学意义[OR=0.15,95%CI(0.10,0.23),P<0.00001];试验组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义[OR=0.12,95%CI(0.03,0.53),P=0.005]。亚组分析显示术前给药的研究SUB发生率(OR=0.12)低于术后给药的(OR=0.21);预防疗程≤7d的研究SUB发生率(OR=0.15)与疗程>7d的(OR=0.14)相当。结论与H2受体拮抗剂相比,泮托拉唑在预防术后应激性溃疡时能显著降低应激性溃疡出血率,且不良反应发生率更低。

简介：目的探讨氯沙坦对血管紧张素Ⅱ（angiotensinⅡ,AngⅡ）诱导的内皮单核细胞黏附的影响及可能分子机制。方法AngⅡ（10-6mol.L-1）培养人脐静脉内皮细胞4h或24h,并加入不同浓度的氯沙坦（1、3、10μmol.L-1）预处理1h。检测细胞内活性氧（reactiveoxygenspecies,ROS）水平、内皮单核细胞黏附、上清液中白介素-8（interleukin-8,IL-8）水平、IL-8受体CXCR2mRNA表达以及核转录因子（nuclearfactorkappaB,NF-κB）活性。结果AngⅡ（10-6mol.L-1）培养内皮细胞后显著增加细胞内ROS水平,上清液中IL-8水平,激活NF-κB,增加内皮单核细胞间黏附,上调IL-8受体CXCR2mRNA表达。氯沙坦呈剂量依赖性地抑制AngⅡ诱导的ROS水平的增加,抑制NF-κB的激活,减少IL-8的释放,下调CXCR2mRNA表达,从而抑制内皮单核细胞黏附。结论氯沙坦可能通过抑制氧化应激-NF-κB-IL-8/CXCR2通路抑制AngⅡ诱导的内皮单核细胞黏附。

简介：目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂缬沙坦对肝纤维化大鼠脂联素（ADN）及ADN受体2（AND-R2）表达的影响.方法选36只雄性Wistar大鼠分为对照组、模型组、药物组,用四氯化碳（CCl4）背部皮下注射法制备大鼠肝纤维化模型,药物组于造模开始每只大鼠缬沙坦灌胃（30mg·kg-1·d-1）,8周末处死.肝组织苏木素-伊红（HE）染色和Masson染色,进行肝纤维化分期.酶联免疫吸附测定法（ELISA）测定血清ADN、肿瘤坏死因子（TNF）-α、转化生长因子-β1（TGF-β1）的浓度,逆转录聚合酶链式反应（RT-PCR）检测肝组织中ADNmRNA（ADN-R2）mRNA水平,蛋白印迹法检测肝脏ADN、ADN-R2、Ⅰ型胶原表达水平.结果①模型组大鼠造模成功,药物组肝组织纤维化程度较模型组明显减轻;②模型组较对照组血清脂联素水平降低,TNF-α、TGF-β1水平增高（P〈0.01）,药物组较模型组ADN增高（P〈0.01）、TNF-α和TGF-β1水平下降（P〈0.01或〈0.05）;③肝脏ADN和ADN-R2mRNA水平模型组较对照组明显下降（P〈0.01）,药物组较模型组增高（P〈0.05）;④模型组较对照组ADN、ADN-R2蛋白表达减少,Ⅰ型胶原蛋白增高（P〈0.01）,药物组较模型组ADN蛋白表达增高（P〈0.01）,ADN-R2蛋白表达增高（P〈0.05）,Ⅰ型胶原蛋白下降（P〈0.05）.结论血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦可能通过增高大鼠ADN、ADN-R2的表达,减少TNF-α、TGF-β1水平,减轻肝脏炎症,发挥抗肝纤维化作用.

简介：[摘要] 目的：对比吸入糖皮质激素联合茶碱与联合吸入短效β2受体激动剂治疗哮喘的效果。方法：选取本卫生院2021年7月～2023年6月收治的哮喘患者72例，采用信封双盲法分为对照组36例与试验组36例。对照组给予吸入糖皮质激素联合茶碱治疗，试验组给予吸入糖皮质激素联合短效β2受体激动剂治疗。对比两组的肺功能指标和不良反应。结果：1）治疗前，两组患者的FEV1、FVC、PEF指标无明显差异（P＞0.05）；治疗后各指标明显增大，试验组测定值大于对照组（P＜0.05）。2）在不良反应上，试验组总发生率8.33%低于对照组的27.78%，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：吸入糖皮质激素联合短效β2受体激动剂治疗哮喘的效果优于联合茶碱，能减少不良反应、进一步改善肺功能，具有推广价值。

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简介：美国的科学家试验研究发现，在胃黏膜上皮细胞上的衰变加速因子（DAF）为幽门螺杆菌的受体。研究者称，若开发出新的药物干预幽门螺杆菌与DAF相结合，则可能降低患消化性溃疡病和胃癌的危险。研究论文发表在[J]Biolchem（2006．281：13317）上。

简介：目的观察长效β2受体激动剂(沙美特罗)、吸入型糖皮质激素(丙酸氟替卡松)联合应用对支气管哮喘的治疗作用。方法38例轻、中度支气管哮喘发作期患者随机分成两组：治疗组18例，对照组20例，在其他常规治疗相同基础上，采用治疗组：丙酸氟替卡松(FP)每日500微克或250微克，每日2次咖沙美特罗50微克，每日2次。对照组：丙酸氟替卡松500微克，每日2次。结果治疗组：咳喘显著缓解时间为(294±0.83)天。喘鸣音基本消失时间为(5.57±2.84)天；对照组：分别为(3.91±1．43)天；(7．23±3.76)天，两组差异有显著性意义(p<0．05)。结论支气管哮喘发作时，联合使用长效β2受体激动剂与糖皮质激素吸入量疗效显著。

简介：本文设计、合成了一系列喹唑啉酮（Ⅳ）和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物（V），并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Ⅲ），本文以喹唑啉酮代替化合物（Ⅲ）的喹啉获得化合物（Ⅳ），在合成化合物（Ⅳ）时，同时还获得了化合物（V）。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中（兔胸主动脉环），所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮（Ⅳb）和喹唑啉（Vb)的pA2值分别为7．0和5．9。

简介：目的检测成人特发性膜性肾病（IMN）患者肾组织M型磷脂酶A2受体1（PLA2R1）抗原，并判断该抗原与膜性肾病的临床关系。方法选取2013年1月~2016年5月我院经肾活检证实的IMN63例，排除继发性膜性肾病。使用新鲜冰冻组织，采用间接免疫荧光法检测IMN肾组织PLA2R1抗原。结果在63例IMN中，48例肾组织发现PLA2R1抗原沉积，阳性率为76.19%。PLA2R1沿肾小球毛细血管袢呈细颗粒状沉积。肾组织PLA2R1抗原阳性者与阴性者对比有较高的血肌酐、较高的24h尿蛋白，较低的血清白蛋白（P<0.05）。结论特发性膜性肾病肾组织PLA2R1抗原阳性率较高。对于该抗原阴性患者应积极寻找是否存在继发因素，以排除继发性膜性肾病。该抗原与临床严重性有关，在临床工作中应注意进行相关指标的检测及加强对该抗原阳性病例的随访。

简介：2型糖尿病患者中合并心血管疾病的比例要高于健康人群,且病变程度重,该人群中超过60%者为冠状动脉双支或多支病变[1]。合并出现冠心病或高血压、心律失常时需要常规服用β受体阻滞剂。目前临床上常规使用的有高选择性β受体阻滞剂（如比索洛尔）及兼有肾上腺素α受体阻滞作用的