简介:摘要:盐酸托莫西汀(atomoxetine,1)的化学名是R-(-)-N-甲基-3-苯基-3-(2-甲基苯氧基)丙胺盐酸盐,为Lilly公司开发,2003年1月在美国上市[1]。托莫西汀的合成路线主要有两条:Molly路线以3-(N,N-二甲基)氨基-1-苯丙酮为原料,经B2H6还原、SoCl2氯化、Mitsunobu反应、N-去甲基化等4步反应合成目标产物;但没有考虑托莫西汀的旋光性问题,收率不高,反应最后一步需要进行N-去甲基化反应,所用的去甲基化试剂毒性大,反应收率低,且胺基醇的氯代也会有脱水产物的生成。Ashok路线以苯甲酰基乙酸乙酯为原料,采用化学酶催化的不对称合成,经6步反应得到光学纯度的目标产物,总反应收率较高,只是原料价格较高本文研究了合成药物盐酸托莫西汀的路线。通过以价廉的苯乙酮为原料,经6步反应制得托莫西汀。结果目标化合物经1H-NMR、13C-HMR、MS和IR确证,总收率为6.8%。结论本路线试剂便宜,反应条件温和,操作简单,适合工业化生产。
简介:【摘要】目的 探究和分析中药膏方的具体制备工艺,总结临床应用效果。方法 从 2016年开始到 2018年的膏方制备工艺中进行具体分析,并对其中一种膏方在临床中的应用效果进行观察和探究。 结果 随着中药膏方制备工艺的不断成熟,三年来所制备的膏方量越来越多,收入也越来越高,而且制备效率有显著的提高;采用健脾养胃膏对选取的43例慢性胃炎患者进行治疗,并与常规化学药治疗的 43例对照组患者相比,健脾养胃膏治疗的观察组患者的临床治疗总有效率和生活质量评分均明显高于对照组, P< 0.05,差异具有统计学意义。 结论 中药膏方具有非常广泛的用途,随着中药膏方制备工艺的不断成熟,中药膏方制备的效率不断提高,不过,膏方制备过程中的工艺直接决定了中药膏方的质量,必须严格按照标准的制备工艺进行制备,保证膏方的质量与安全;未来,中药膏方将在临床治疗中得到更广泛的应用。