学科分类
/ 8
155 个结果
  • 简介:以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-CO-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质.随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质.酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大.络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10to10-7cm2@s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在2×10-6cm2@s-1左右.聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响.凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程.

  • 标签: 甲基丙烯酸 水凝胶 溶胀率 乙氧基 扩散性 络合
  • 简介:目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯正丁纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯正丁为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯正丁空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30~150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯正丁纳米粒的工艺条件稳定、可行.

  • 标签: 口蹄疫DNA疫苗纳米粒 聚氰基丙烯酸正丁酯 正交实验设计 制备工艺 体外释药规律
  • 简介:张某,男,45岁,工人,因Ⅱ型糖尿病伴高血压住市级某人民医院,住院期间内服吡磺环已脲(Glipiidu,商品名:灭糖尿片),银可络,卡托普利,倍他乐克片,服药第三日患者觉咽痒不适,继之刺激性干咳,以夜间为甚。查,患者无发热,盗汗,咽无充血,双侧扁桃体腺无肿大,双肺听诊及胸透正常,

  • 标签: 卡托普利 巯甲丙 刺激性 倍他乐克片 过敏反应 慢性支气管炎
  • 简介:本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

  • 标签: (E)芳酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性
  • 简介:目的:观察硒多糖(Kappa-selenocarrageenan,KSC)对K562/ADM耐药细胞的诱导凋亡效应,并探讨其作用机制.方法:应用噻唑蓝(MTT)比色法、Wright-Giemsa染色、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术(Flowcytometry,FCM)观察K562/ADM细胞凋亡;FCM测定K562/ADM细胞Fas、P53和Bcl-2蛋白表达水平;RT-PCR检测Caspase-3mRNA的表达.结果:50~500mg·L-1KSC抑制K562/ADM细胞增殖,并诱导K562/ADM细胞凋亡,细胞出现呈典型凋亡形态改变,DNA电泳可见DNA梯状条带(DNAladder);FCM分析出现亚G1期细胞群,S期细胞比例增高.Fas蛋白表达上调,Bcl-2蛋白表达下调,Caspase-3mRNA表达显著增强,但P53蛋白表达无明显改变.结论:KSC通过Fas依赖性Caspase-3激活途径诱导K562/ADM细胞凋亡.

  • 标签: 白血病 多药耐药 硒酸酯多糖 凋亡 机制
  • 简介:由乙酰苯胺经Vilsmeier反应步骤制备对酰基乙酰苯胺时,以86%收率意外得到N,N-二氨基甲基苯亚胺.产物结构经MS,IR1HNMR,13CNMR光谱及其盐酸盐和硫酸盐的C、H、N、元素分析给以确正.此法为N,N-二甲基脒类化合物提供了新的合成途径.

  • 标签: Vilsmeier反应 N N-二甲氨基甲基苯亚胺 合成
  • 简介:目的:建立棓丙葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛限量的高效液相色谱测定方法.方法:采用高效液相色谱法,AgilentZorbaxEclopseXDB-C8(5μm,150min×4.6mm)分析柱;以水(含0.02%磷酸)-甲醇(25:75)为流动相,流速0.6mL/min;检测波长:284nm.结果:5-羟甲基糠醛线性回归方程为Area=244.93C+2.53,相关系数r=0.9999(n=5),在6.25μg/mL~18.75μg/mL范围内呈线性关系.结论:该方法简便、准确、快速,可作为该制剂中5-羟甲基糠醛的限量测定方法.

  • 标签: 桔丙酯葡萄糖注射液 5-羟甲基糠醛 高效液相色谱法
  • 简介:采用热甩尾测痛法观察全身应用非特异性一氧化氮合酶(nitricoxidesynthase,NOS)抑制剂-N^ω-硝基-L-精氨酸(L—NAME)对吗啡镇痛耐受形成的影响,并通过观察脊髓和中脑神经元型NOS(nNOS)和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚单位表达的变化来阐释一氧化氮(nitricoxide,NO)/NMDA受体在吗啡镇痛耐受形成中的作用。将36只健康成年SD大鼠平均分为6组(每组6只):1组为对照组,皮下注射生理盐水1ml;2组、3组、4组、5组和6组为处理组,分别皮下注射L—NAME10mg/kg、L—NAME20mg/kg、吗啡10ms/kg、L—NAME10mg/kg和吗啡10mg/kg、L—NAME20mg/kg和吗啡10mg/kg,每天2次。在注射前测量大鼠的热甩尾潜伏期(tail—flicklatency,TFL)基础值,随后每天第一次给药后50min测量其TFL。第8天最后一次给药后80min(除2组和5组之外)断头取脊髓和中脑,采用RT—PCR技术测量nNOS以及NMDA受体1A和2A亚单位的表达。结果显示,2组大鼠第1天至第7天的TFL与基础值相比无显著差异;第7天时3组的TFL仍显著性高于基础值;4组的TFL在第1天时最高,在第2至第6天期间逐渐降低,第6天时与基础值相比无显著性差异;5组的TFL在实验过程中呈下降趋势,虽然第7天时较第1天有所降低,但是仍然显著性高于基础值;6组的TFL变化趋势与5组相同。PT—PCR分析结果显示,与1组相比,3组脊髓和中脑的nNOSmRNA表达显著性降低,但NR1AmRNA和NR2AmRNA表达无显著性改变;

  • 标签: 大鼠 吗啡镇痛耐受形成 一氧化氮合酶抑制剂 Nω-硝基-L-精氨酸甲酯 抑制作用
  • 简介:目的:建立一阶导数光谱法测定盐酸哌片含量及含量均匀度的方法。方法:以水为溶媒用一阶导数光谱法测定盐酸哌片的含量及含量均匀度。结果:盐酸哌的平均回收率为:99.12%,RSD为:0.60%。结论:该方法简便、快速、准确。

  • 标签: 盐酸哌甲酯片 一阶导数光谱法 含量测定 含量均匀度
  • 简介:目的建立高效液相色谱法同时测定注射用水溶性维生素中的生物素(biotin)、叶酸(folicacid)及对羟基苯甲酸(methyl-p-hydroxybenzoate)含量的方法。方法采用PuritexC18(250mm×4.6mm,5um);以3.5mmol·L^-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调到pH3.0)乙腈(90:10,V/V)为流动相;流速为1.0mL·min^-1检测波长为210nm;柱温为45℃。结果生物素(biotin)、叶酸(folicacid)及对羟基苯甲酸检测限分别为:0.5、0.2、0.2ng,线性范围分别为0.25-25.14ug·mL^-1,1.56-156.16ug·mL^-1,4.34-433.76ug·mL^-1平均回收率都在99.35%以上。结论该方法简单、快速、灵敏度高、重复性好。

  • 标签: HPLC 注射用水溶性维生素 生物素 叶酸 羟基苯甲酸甲酯 生理功能
  • 简介:本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列结构的分析,在前文N-取代-O-对脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸的基础上,为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响,以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物,本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率,结果表明,12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用,其中Ii抑制作用最强。

  • 标签: 非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂 N-取代-O-对甲脒苯氧乙基-L-酪氨酸甲酯 合成 抗血小板聚集活性
  • 简介:目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%~59.6%(P<0.01~0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%~51.6%(P<0.05~0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%~59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

  • 标签: 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3-3-二苯基)丙酯盐酸盐 肉瘤S180 肝癌H22 人胃癌异种移植性肿瘤
  • 简介:目的探讨4-(2-羟基苯亚胺)-安息香(HBAB)聚合物膜玻碳电极的制备、性质及对血红蛋白的电化学测定法.方法用电化学循环伏安法研究了修饰电极的性质及其对血红蛋白的电催化还原.结果HBAB聚合物膜修饰电极在0.50MH2SO4溶液中于-0.2~+0.6(vs.Ag/AgCl)电位范围内呈现一对氧化还原峰;表观电位E°'随pH值增加向负方向移动,HB-AB聚合物膜修饰电极对血红蛋白具有良好的电催化还原作用.结论血红蛋白浓度在7.0×10-8~5.6×10-7mol·L-1的范围内与峰电流成线性关系,6次连续的血红蛋白测试结果的标准偏差是2.3%,结果令人满意.

  • 标签: 4-(2-羟基苯亚甲胺)-安息香酸 聚合物膜 电催化 还原血红蛋白 修饰电极 玻碳电极
  • 简介:头孢泊肟是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、氧基化.酯化和水解4步反应制得。

  • 标签: 头孢泊肟酯 头孢泊肟 抗生素 口服活性头孢
  • 简介:中国药典自一九八五年版规定检查葡萄糖注射液中的5—羟甲基糠醛(SHMF)。5—HMF是葡萄糖受热后的分解产物,它可进一步分解为乙酰丙酸和甲酸或聚合物,其中聚合物为一种有色物质。所以,葡萄糖溶液变黄至少有一部分是由于5—HMF的聚合作用所致,并且葡萄糖溶液的颜色深浅与

  • 标签: 5—羟甲基糠醛 外界气温 葡萄糖注射液 聚合物 葡萄糖溶液 5—HMF
  • 简介:在回顾2005年3月29日发生在苏北某地“3.29”特大氯气中毒事故中,我们发现应用甲基强的松龙冲击治疗的46例患者,效果比用地塞米松治疗的98例患者疗效显著,现报告如下。

  • 标签: 氯气中毒 甲基强的松龙 治疗
  • 简介:患者男,55岁.8个月前因乏力、纳差、尿黄,在当地医院住院治疗.住院期间肝功能指标不详,但患者自述重度黄疸.检测戊型肝炎IgM抗体阳性,、乙、丙、丁型肝炎病毒学检测均为阴性,诊断为戊型肝炎.

  • 标签: 联苯双酯 戊型肝炎 治疗 静滴 甘利欣
  • 简介:根据世界卫生组织发布的有关文件。简要概述了丙烯酰胺以及代谢产物在动物方面的研究和有限的人体研究情况.主要涉及神经毒性、生育毒性、致癌性和遗传毒性及其可能发生的机制等。结果表明:丙烯酰胺引起的神经毒性可能与丙烯酰胺有关;导致动物多器官肿瘤的发生与丙烯酰胺的代谢产物环氧丙酰胺有关。

  • 标签: 丙烯酰胺 环氧丙酰胺 毒性 世界卫生组织