简介：目的：研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法：19名健康男性受试者单剂量口服4mg瑞格列奈片,采用HPLC-MS-MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度,用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果：瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰浓度Cmax为（83.1±23.6）μg/L;达峰时间tmax为（0.71±0.21）h;AUC0-8为（97.1±37.8）μg·L^-1.h;t1/2为（1.6±0.7）h。给药后血药浓度水平升高,血糖随之下降,于给药后1h最低,达（3.0±0.65）mmol/L。结论：瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短,适合餐后血糖调节,用于通过运动和控制饮食治疗无效的2型糖尿病患者。

简介：完善生物药剂学与药物动力学的教材编写，积累长期的教学经验，结合药物动力学的相关文献报道和应用实践，提出提高教材编写质量的改进建议。

简介：制定合理的给药方案是抗菌药物开发中临床试验成败的关键。近十年来群体药物动力学和药效动力学的发展和在抗菌药新药开发上的应用，对抗菌药物合理给药方案的制定有了突破性进展，已基本上形成了抗菌药物新药开发的一个模式。这一模式以药动药效学理论指导下的体外动力学模型、动物体内感染模型和Ⅰ期临床药动学试验为基础，以随机化统计模型和蒙地卡罗模拟为手段对Ⅲ期临床试验的给药方案进行统计比较以确定最佳的给药剂量和频率。本文系统性地描述如何从临床前和临床试验中获得准确可靠的数据进而建立药动药效学数学模型，着重于阐述抗菌药物药效学的基本概念、试验方法学的基本原理并简单介绍药动药效学的计算方法.

简介：目的研究苯妥英钠在健康志愿者中时辰药物代谢动力学。方法单剂量口服苯妥英钠片200mg,第一次早晨7:00服药,两周后改为晚上7:00服药,用荧光偏振免疫法(TDX)测定血清中苯妥英钠的浓度。结果不同时间服用苯妥英钠,其主要药物代谢动力学参数AUC、K、Tmax、T1/2等有显著性差异。结论早晨和晚上服药剂量应考虑有所区别,使临床用药更趋于个体化、合理化。

简介：天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室培育基地2003年1月国家科技部批准组建,根据科技部建设省部共建国家重点实验室的目标"建设高水平人才队伍,承

简介：肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类：①体外试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原位肠灌注模型、Caco-2细胞模型和血药浓度法;研究热点主要集中在黄酮类、皂苷类及生物碱等单一活性成分,而中药整体或复方的研究甚少。现介绍中药肠吸收动力学的主要研究方法,以及中药肠吸收研究现状,并对存在问题及其原因进行了讨论。

简介：目的：对光敏剂福大赛因（ZnPcs2P2）进行光动力治疗肿瘤的药效学实验观察，以确定药物作用，为临床应用提供参考。方法采用四氮唑盐（MTT）还原法，对经福大赛因处理及670nm波长激光照射后的肿瘤细胞完成杀伤作用测定，计算半数有效浓度（IC50）。采用动物移植性肿瘤及人卵巢癌A2780裸鼠异种移植瘤进行光动力学治疗作用观察，以抑瘤率及相对肿瘤增殖率等指标进行评价。结果：体外实验证明，福大赛因在670nm激光照射下具有非常明显的体外光敏杀伤活性？其对人胃癌BGC-803、人口腔上皮癌KB、人黑色素瘤M14、MV3、人卵巢癌A2780、

简介：目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.

简介：目的：冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法，阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法：血浆样品采用内标法并经液．液萃取处理，同时采用氢火焰离子化检测器（FID）检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果：本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度，并采用DAS（Version1．0）软件拟合药代动力学参数，结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2．5～50．0ng／uL（r=0．9963），薄荷脑在8．7～62．2ng／uL（r=0．9994）均具有良好的线性关系，最低定量限分别为2．4、5．0ng／gL。结论：建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法，该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究，为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。

简介：

简介：雷公藤甲素（TP）作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用,但其治疗窗窄,对消化系统、泌尿生殖系统和血液系统等有较大的毒副作用,因此临床开发研究受到了一定限制。本文主要针对TP药代动力学的研究进行整理和归纳,并概述了基于改善TP体内药动学特性所研发的新型TP衍生物和相关制剂,以期为TP的新药开发研究提供助益。

简介：加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

简介：目的研究传统药黄连-栀子配伍后黄连对栀子在家兔体内药物代谢动力学的影响。方法栀子组和黄连-栀子组（1：1）分别灌胃给药,采用反相高效液相色谱法测定栀子苷的血药浓度,DAS2.0软件对结果进行统计分析。结果栀子单独给药、药对黄连-栀子配伍给药,栀子苷在家兔体内代谢模型均呈二室开放模型;配伍组栀子苷的t1/2α、t1/2Ka缩短,tmax和V1/F减小,K21和CL/F增加。结论黄连中的化学成分可对栀子苷的吸收、分布和消除过程产生影响。该研究可为传统药对体内协同作用机制的研究提供思路。

简介：对盐酸大观霉素栓剂的可行性进行了研究。新西兰兔分为3组，每组5只，分别肛门给盐酸大观霉素栓剂150mg／粒或300mg／粒或肌肉注射盐酸大观霉素150mg／只，肛门给药组在0．25、0．5、1、2、3、4小时耳缘静脉取血。肌肉注射组在注射后5，15，30分钟及1，2，3，4小时耳缘静脉取血。血清用杯碟法测定血中药物浓度。

简介：［摘要］目的：本研究旨在建立灵敏、特异的测定全血和局部肌肉组织中乳酸乙酯浓度的GC-MS分析方法，研究新制剂中的助溶剂乳酸乙酯在大鼠体内和局部肌肉组织中的药代动力学特征，为乳酸乙酯在制剂中的应用奠定基础。方法:SD大鼠单次左后肢股外侧肌注射乳酸乙酯88.24mg/kg，于不同时间点分别采集全血和局部肌肉组织样品，用乙腈沉淀蛋白，然后通过GC-MS分析方法检测各样品中乳酸乙酯的浓度。结果:在大鼠全血中，乳酸乙酯浓度在100-2400ng/mL范围内线性关系良好，日内和日间精密度均小于15%，提取回收率在94.1-103.5%；Tmax为1.42±0.20min，AUC0-t为4491±1084ng·min/mL，T1/2为6.90±3.21min。在大鼠局部肌肉组织匀浆中，乳酸乙酯浓度在300-7200ng/g范围内线性关系良好；AUC0-t为694492±523692ng·h/g，T1/2为0.168±0.055h。结论:本测定方法灵敏、特异、准确，适用于助溶剂乳酸乙酯在大鼠全血和局部肌肉组织中浓度测定和药动学研究。大鼠肌肉注射乳酸乙酯后，能迅速吸收入血，并能迅速清除，不易在给药部位局部肌肉组织和体内蓄积。

简介：摘要：本文对ADC药物的药代动力学特性及影响因素进行了分析。首先，介绍了ADC药物的药代动力学特性，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面的特点。我们探讨了影响ADC药代动力学的因素，如药物结构、靶向抗体、药物负载、毒性、免疫原性等。最后，总结了对ADC药代动力学的研究现状，并展望了未来的发展趋势。

简介：以防风鲜根为研究材料,研究高温环境胁迫对药材主要活性成分色原酮的药代动力学参数和药效的影响。采用HPLC法测定灌胃给药40℃高温处理3天后防风和普通防风中升麻素、升麻苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷三种色原酮成分药代动力学的变化,并以肛温法、热板法、足跖法进一步研究两组药物解热、镇痛和抗炎三项指标药效强度差异。结果显示两组防风大鼠血浆中只检测到升麻素成分,但40℃高温胁迫组的AUC0–24h比普通防风增加了50.6%,并且解热、镇痛和抗炎药效均增强。因此高温胁迫可显著提高防风的解热、镇痛和抗炎等药理作用,是提高防风药材质量的途径。

简介：将整体性、设计型教学理念引入药代动力学实验教学，即学生在系统掌握药代动力学实验相关理论知识的基础上，充分发挥主观能动性，着重培养学生创新精神与实践能力。围绕特定课题，从实验设计、实验准备、实验内容、实验结果、实验过程中的关键点对学生进行启发式教学，从而构建基于创新能力提升的药代动力学实验教学平台。

简介：目的：考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学，并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法：两种制剂滴眼后，采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果：原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后，除0.25h时间点外，其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高（P＜0．05）。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2．67倍。用胶化滴眼液后6.5h，房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度，而用滴眼液后5.5h，房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论：阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度，增强疗效，并减少给药频率。

简介：利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类药物，对于耐药革兰阳性球菌引起的社区、院内感染均有良好的，l盏床疗效和安全性。本文综述了非线性混合效应模型法在群体药代／药效动力学研究中的作用及其在利奈唑胺研究的应用进展。