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  • 简介:为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3--5-甲酰氯与酚类化合物在氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3--5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。

  • 标签: 1 2 3-噻二唑 合成 生物活性 植物激活剂
  • 简介:摘 要:以苯肼作为起始原料,与乙酰乙酸乙酯环合反应得到吡唑醇,再以DMF为溶剂与三氯氧磷反应得到吡唑醛,然后吡唑醛经高锰酸钾氧化得到吡唑酸,吡唑酸经酰氯化反应得到吡唑酰氯,最后与5-苯基-2-氨基-1,3,4-反应得到新化合物N-(5-苯基-1,3,4--2-基)-3-甲基-1-苯基-5-氯-4-吡唑甲酰胺,其结构均经IR、1H NMR、MS表征。初步的生物活性测定结果表明,该化合物具有一定的杀虫、抑菌活性。

  • 标签: 吡唑 酰胺 噻二唑
  • 简介:4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-)-1,2,4--5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-)-1,2,4--5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.4037(3)nm,b=1.5705(3)nm,c=0.6864(14)nm,β=102.06(3)°,V=1.4798(5)nm^3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。

  • 标签: 1 2 3-噻二唑 1 2 4-三唑 合成 杀菌活性 单晶结构
  • 简介:2-仲丁胺基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-(BCPT)是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物,报道了使用R/S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示,3种化舍物(外消旋体和两个对映异构体)对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用,其中S-(+)对映异构体对茎的抑制作用强于R-(-)对映异构体和外消旋体,但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。

  • 标签: 吡啶衍生物 仲丁胺 1 3 4-噻二唑 除草活性
  • 简介:摘要:在人类历史的长河中,建筑只是被动地抵御寒冷。工业革命以后,各种新型建筑材料的应用,以及采暖通风和空调设备的普及,使人们享受着四季如春的室内环境。但是这种享受是建立在消耗大量的不可再生能源,以及排放有害气体的基础之上的。

  • 标签:
  • 简介:为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

  • 标签: 苯并咪唑 1 3 4-噻二唑 酰胺 抑菌活性
  • 简介:【摘要】:介绍了国内外 1,4-醇的生产工艺,针对炔醛法探讨了工艺细节,并指出了我国未来的发展趋势及发展建议。

  • 标签: 炔醛法 1 4-丁二醇 生产工艺
  • 简介:为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4--2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

  • 标签: 1 3 4-噻二唑 丙氨酸酯 酰胺 除草活性
  • 简介:在喹吖啶酮结构的基础上,设计合成了一系列具有推拉电子结构且合氢喹啉酮结构的化合物,并研究了结构改变和不同溶剂对吸收光谱和荧光光谱的影响.研究发现化合物中增大的共轭体系和增强的推拉电子基团会导致吸收峰和荧光峰产生大的红移;随着结构的改变,这些化合物的荧光从蓝色变成橙红色.这些化合物随着溶剂极性的增加,吸收峰和荧光峰都表现出强烈的红移.并进一步研究了这类荧光化合物的分子内电荷转移现象.它们作为一类新的荧光化合物在电致发光领域有潜在的应用价值.

  • 标签: 二氢喹啉酮 推拉电子结构 红移 分子内电荷转移
  • 简介:摘要:氟啶脲(chlorfluazuron)是一种功效高、毒性低的苯并一脲杀虫剂。这种化合物是1982年日本石原发现的甲壳素抑制剂苯并酰脲,是昆虫生长的新调节剂。它具有很高的杀虫活性,特别是在发展了对有机磷化合物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂的抗药性的害虫中。氟铃脲(hexaflumuron)是甲壳素苯并酰亚胺的一种合成抑制剂,1983年被Sbragia报道,1987年被DOY(现称KODOVA)在拉丁美洲普及。它有很高的杀虫活性和视心耳活性,对第四代幽门螺杆菌也有特殊作用。随着国民经济的发展,中国正在全面调整农药的品种结构。消除了美沙酮、奥美托伊特、硫磷和单酮洛芬等高毒性杀虫剂,功效高、残留物含量低的杀虫剂数量正在增加。特别是,改善对环境非常安全的独特机制(如氯氟烃)和非常安全的"绿色杀虫剂"的工艺已成为当务之急。2,6-氯-4-氨基酚是合成氟嗪和氟苯克拉胺的主要中间体,合成途径主要通过还原反应从2,6-氯-4-硝基苯酚中推导出来。基于此,本篇文章对2,6-氯-4-氨基苯酚的合成进行研究,以供参考。

  • 标签: 2 6-二氯-4-氨基苯酚 合成 研究
  • 简介:摘 要: 作为一种石油工业和化工业的精细原料, 1 , 4-醇的有关研究随着科学技术的发展涌现出越来越多的成果。并且在社会生产需要的带动下, 1 , 4-醇生产工艺不断取得新进展和新突破,如今已经广泛应用于化工、医药、汽车制造等多个行业领域。本文对 1 , 4-醇进行了物化的性质、生产工艺和应用等方面的介绍,对当下主流的五种生产工艺进行了详细的对比分析,于文末做了总结性概述并提出发展建议。

  • 标签: 1, 4-丁二醇 (BDO) 生产工艺 性能
  • 简介:采用填充色谱柱的方法来分析4-氨基苯胺。文中就色谱固定相的配制、色谱分离柱的制备以及分析操作条件进行了详细的阐述,并据此建立了4-氨基苯胺的纯度的分析方法。对试剂级的4-氨基苯胺的分析结果表明该方法快速准确,能较好地满足生产的需要。

  • 标签: 4-氨基二苯胺 气相色谱 色谱柱 纯度
  • 简介:报道了在超声作用下,利用POCl3作脱水剂,以芳香酸和芳基甲酰肼为原料,经一步反应合成了2,5-取代1,3,4-类化合物.结果显示当超声功率为350W时其产率为85~93%.

  • 标签: 超声 2 5-二取代1 3 4-噁二唑 合成
  • 简介:摘要在氢氧化钾条件下2-甲基3-丁炔-2-醇和溴发生反应,生成4-溴-2-甲基-3-丁炔-2醇(化合物1),然后在丁胺条件下和4-三异丙基硅基-1,3-丁炔,过量的三异丙基硅基乙炔和1反应生成2-甲基-6-(三异丙基硅基)-3,5炔-2-醇(化合物2),化合物2以苯作为溶剂,加热回流生成4-三异丙基硅基-1,3-丁炔(化合物3)。通过1HNMR,13CNMR,UV等手段对产物进行了表征.

  • 标签: 人参炔醇 4 - 三异丙基硅基-1 3 - 丁二炔 合成
  • 简介:4-甲基甲卡西酮,合成的刺激剂,是安非他明、卡西酮类物质。英文名称为Mephedrone,也称为Meph,drone,MCAT。据报道在中国合成,其化学结构和非洲东部khat植物中的卡西酮类化合物相似。有片剂或粉末,使用者可以吞服、鼻息或注射,它和MDMA、安非他明和可卡因有相似的效果。当使用Mephedrone时,产生刺激效果的同时产生副作用,磨牙最为常见。研究Mephedrone在人和老鼠中的代谢物,可以在尿液中检测到。Mephedrone潜在的神经毒性还未知,但是科学家们已经从它和其他药物的相似性中得到其可能的危害。许多人在使用Mephedrone后死亡,但是一些死亡的原因后期发现是由于其他因素引起的。Mephedrone于1929年首次合成,但是没有广为人知直到2003年重新发现。据报道2007年Mephedrone在网络销售,2008年法律强制会已经注意到这个化合物,2010年在欧洲大部分国家均有报道,尤其在英国特别流行。2008年以色列首次规定Mephedrone非法,同年瑞典也规定其非法。2010年很多欧洲国家规定其非法,同年12月欧盟规定其在欧洲非法。在澳大利亚、新西兰和美国,被认为是其他非法药物的类似物,被和FederalAnalogAct类似的法律控制。在美国,只有做为人类消费品才能出售,如标识为“植物食品”或“浴盐”就能合法出售。

  • 标签: 4-甲基甲卡西酮 效果 滥用方式 药理学 化学性质 法律状态
  • 简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

  • 标签: 5-(4-氨基苯基/苄基)-2 4-咪唑啉二酮 芳基磺酰胺 合成 除草活性 杀菌活性
  • 简介:摘要目的分析抗α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-丙酸受体(AMPAR)抗体脑炎的临床特点。方法回顾性总结2020年1月至2021年5月空军军医大学唐都医院诊治的3例抗AMPAR抗体脑炎患者的临床资料,对其临床表现、辅助检查、治疗及预后进行分析。结果3例抗AMPAR抗体脑炎(年龄12~70岁)均急性起病,首发症状包括认知减退、性格改变及少见的头痛、运动障碍,其中例1肺部占位性病变经病理证实为小细胞肺癌,血清及脑脊液抗AMPAR抗体、抗Y染色体性别决定区相关高迁移率组盒蛋白1抗体阳性,激素联合肿瘤化学治疗后症状仍持续存在,无临床复发;例2责任病灶位于双侧额颞叶、半卵圆中心及侧脑室旁,同时合并低颅压综合征典型影像学特征,血清抗AMPAR抗体阳性,激素治疗后症状部分改善;例3颅内病灶位于脑桥及右侧小脑中脚,伴显著小脑萎缩,脊髓磁共振成像提示颈2~胸10水平脊髓病变,血清及脑脊液抗AMPAR抗体阳性,激素联合静脉滴注人免疫球蛋白治疗后症状显著改善。结论抗AMPAR抗体脑炎临床表现异质性高,除边缘系统外,尚可波及脑干、脊髓,出现脑萎缩;存在多重抗神经元抗体尤其是抗神经元细胞内抗原抗体时需密切监测肿瘤;免疫治疗有效,肿瘤叠加多重抗体时预后差。

  • 标签: α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸 癌,小细胞 边缘叶脑炎