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  • 简介:RecombinanthumanGABAAreceptorswereinvestigatedinvitrobycoexpressionofcDNAscodingforα1,β2andγ2subunitsinthebaculovirus/Sf-9insectcellsystem,Asingleaminoacidexchangeα1(asparaticacid151toasparaginorα1(threonine149toglutamine)intheN-terminal,extracellularpartoftheα1subunitinducedabout10folddecreaseinanantagonistpitrazepineaffinity.OtherGABAAreceptorligandshadlittledifferenceintheiraffinity.Itwaslikelythat151and149aminoacidresidueswereessentialforthebindingaffinityandefficacyofpitrazepinetoGABAAreceptorcombinationscontainiαααααααααnganα1subunit.

  • 标签: 重组人 GABAA受体 药理学 氨基酸 突变 拮抗剂
  • 简介:Lactivicin,anovelinhibitorofbacterialcellwallsynthesis,wasisolatedfromtheculturefil-tratesofmicroorganismYK-258andYK-422.Itexhibitsbiologicalactivitiessimilartothoseoftheβ-lactamantibiotics,althoughitdoesnothaveaβ-lactamringinitsmolecule.Sincethediscoveryoflactivicin,hundredsofitsderivativeshavebeensynthesized.Most

  • 标签: 甲氢呋喃 合成 抗菌活性
  • 简介:以乌拉坦麻醉猫膈神经放电及肋间外肌放电为指标(可分别反映延髓呼吸中枢背侧组DRG和腹外侧组VRG的活动),观察3-(2′,2′,2′-苯基环戊基羟基乙氧基)奎宁环(PCHE)对抗敌敌畏(DDVP)的呼吸中枢抑制作用,椎动脉(iva)注射DDVP2mg,膈神经放电立即被抑制,继之肋间外肌放电也抑制或先短暂兴奋再抑制,再于椎动脉注射阿托品0.2mg,仅少数动物(1/3)的肋间外肌放电开始恢复,当加大剂量至0.25mg时,部分动物的两种放电才恢复(2/6)。注射PCHE0.2mg,可使大部分动物(5/6)的两种放电同时恢复,提示DDVP优势影响DRG,阿托品对VRG的作用要比DRG明显,PCHE对DRG及VRG均有较强的作用;PCHE在低于阿托品剂量就可产生更强的对抗DDVP所致的呼吸中枢抑制作用。

  • 标签: 敌敌畏 阿托品 抗胆硷药 膈神经 肋间外肌 呼吸抑制
  • 简介:本文报道了C6H12O6(NH4)SO4CH5OHHO(CH5OH/HO=0.90)体系在35℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数,并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明:所研究的体系为四元体系C6H12O6(NH4)SO4CH5OHHO中的一部分。当溶液中肌醇饱和时,溶度曲线落在约50%的等醇水比面上。当(NH4)SO4在溶液中达到饱和时,出现共饱点。其组成为(NH4)SO4:10%,C6H12O6:2.08%,CH5OH:4475%。同时出现分层,在富醇相随着乙醇浓度的增加,出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约5%乙醇的等醇水比面上,折光指数曲线由三支组成,其中两条分别与C6H12O6·HO和(NH4)SO4相对应,另外一条线与(NH4)SO4和C6H12O6·HO的共饱线相对应

  • 标签: 三元体系 溶解度 肌醇 硫酸胺 乙醇
  • 简介:1临床有哪些常用的吸入型长效选择性β2受体激动剂?有什么特点?常用的有:沙美特罗(施立稳、施立碟)和福莫特罗(奥克斯都保)等,作用时间较长,一般有12h,并有一定抗炎作用.适用于慢性哮喘的维持治疗与预防复发,也用于夜间发作性哮喘和运动性哮喘的防治.在维持治疗中一般与抗炎药治疗联合,但不适于控制哮喘的急性发作.不良反应与其他β2受体激动剂相似,常见的有手抖、肌颤、心动过速、头痛等.

  • 标签: 哮喘 约物疗法
  • 简介:例1,女,15岁.安徽怀远人,学生.左腰部起斑块,不痒不痛,巳2月余.曾误诊为“湿疹”,外用肤轻松霜剂及红霉素软膏均无效.体检:左腰外侧有-2×2cm~2的园形红斑及灰白色厚痂,轻度凹陷,痴皮易破,有腥臭味.镜检为菌丝(+),故为“体黄癣”.外有克霉唑霜剂,1月后皮损痊愈.2月后复查无复发.例2,女,21岁.安徽五河人,农民.尾骨部上方起疹2月左右,轻度痒感.曾误诊为“皮炎”,外用皮炎平霜剂

  • 标签: 体黄癣 误诊 克霉唑霜剂 治疗
  • 简介:1临床资料病例1:男,19岁.因自幼包皮过长来我院住院行包皮环切术,术后给予氟哌酸(齐鲁制药厂,批号:0209001)0.2g,po,tid,预防感染.第4d下午出现阴囊皮肤肿痛,瘙痒,第5d出现包皮水肿,轻度瘙痒,即停氟哌酸,加用扑尔敏8mg,po,tid,维生素C0.2g,po,tid,包皮水肿逐渐好转,少量脱屑,3d后阴囊及包皮恢复正常.

  • 标签: 氟哌酸 药品不良反应
  • 简介:本文设计合成了10个新的具有3-取代磺酰胺基-2-芳基-1-三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α-去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌,近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性,但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比,化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍,16倍和4倍;对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍,8倍和8倍。

  • 标签: 三唑类化合物 合成 抗真菌活性
  • 简介:目的制备结构相似、键型不同的壳聚糖(CTS)-水杨酸(醛、酮)系列衍生物,考察不同修饰物对溶解度和对金属离子吸附作用的影响。方法一步法制备水杨酰基和水杨醛基壳聚糖衍生物,用化学检识、热分析等方法对其进行表征,用返滴定法测定对Pb^2+和Zn^2+等重金属离子的吸附作用。结果CTS-水杨酰基系列衍生物的溶解度高于CTS的溶解度,且接枝率越高,溶解度越大;CTS-水杨醛基系列衍生物的溶解度低于CTS,接枝率越高,溶解度越低。2个系列修饰物对金属离子的吸附作用都低于CTS,且接枝率越高,吸附作用越低。但酰基衍生物对金属离子的吸附能力高于西佛碱衍生物。接枝率在50%以上时,西佛碱衍生物对Pb^2+和Zn^2+的吸附能力几乎为零;酰基衍生物对Pb^2+仍具有一定的络合作用。结论水杨酰基壳聚糖的溶解度高于水杨醛基壳聚糖,CTS的2-位NH保留1个氢原子有助于提高修饰物的溶解度;高接枝率的水杨酰基-壳聚糖有可能成为Pb^2+的高效解毒剂。

  • 标签: 水杨酰基壳聚糖 水杨醛基壳聚糖 重金属离子络合
  • 简介:1病例资料1.1病例1患者女,23岁,因全身皮肤色素异常伴掌跖角化3年就诊.患者因习惯性便秘,间断口服肥儿丸、七珍丹、黄连上清丸8年.7年前开始出现闭经,3年前全身皮肤色素加深,脐周出现色素减退斑,1年前色素减退斑逐渐增多,扩展至躯干、双上臂及双股部等,并且双侧掌跖出现角化,伴口干、乏力、纳差、体重下降等.

  • 标签: 医源性砷中毒 皮肤
  • 简介:例1女性,36岁,因心前区疼痛2天来院就诊。疼痛呈阵发性,并有压榨感。有与家人生气的病史。平日体健,39天前行剖宫产手术,术后良好。查体:T37℃,R20次/min,P92次/min,BP125/80mmHg,表情焦虑,全身皮肤无异常。胸廓无压痛。双肺呼吸音清晰。心界不大,心律齐,心音有力,无杂音。腹软.无压痛。血常规及胸透无异常。ECG示:

  • 标签: 带状疱疹 误诊 病例报告 神经痛 诊断 治疗
  • 简介:患儿,男,8月,体重7kg,以发热腹泻7天伴皮疹入院。查体:T38.8℃,臀部、大腿、背部散在红色斑丘疹,全身浅表淋巴结无肿大,双眼结膜无充血,唇樱红无皲裂,咽红,杨梅舌,心肺无异常,腹软胀,肝脾未触及。实验室检查:白细胞16.6×10~9/L,血小板373×10~9/L,血沉130mm/h。住院7天以头孢塞肟钠及胺卡那霉素治疗热不退,

  • 标签: 不典型川崎病 心肺无异常 血小板 第三人 成都市 浅表淋巴结