简介：Resistancetocisplatin(DDP)-basedchemotherapyisamajorcauseoftreatmentfailureinhumangastriccancer(GC).Itisnecessarytoidentifythedrugstore-sensitizeGCcellstoDDP.Inourpreviousresearch,ZuoJinWanFormula(ZJW)hasbeenprovedcouldincreasethemitochondrialapoptosisviacofilin-1inaimmortalizedcellline,SGC-7901/DDP.Duetotheimmortalizedcellsmaystilldifficulthighlyrecapitulatetheimportantmoleculareventsinvivo,primaryGCcellsmodelderivedfromclinicalpatientwasconstructedinthepresentstudytofurtherevaluatetheeffectofZJWandtheunderlyingmolecularmechanism.ImmunofluorescentstainingwasusedtoindentifyprimaryculturedhumanGCcells.Westernblottingwascarriedouttodetecttheproteinexpression.CellCountingKit-8(CCK-8)wasusedtoevaluatecellproliferation.Flowcytometryanalysiswasperformedtoassesscellapoptosis.ZJWinhibitedproliferationandinducedapoptosisinprimaryDDP-resistantGCcells.Notably,theapoptosisinGCcellswasmediatedbyinducingcofilin-1mitochondrialtranslocation,down-regulatingBcl-2andup-regulatingBaxexpression.Surprisingly,thelevelofp-AKTproteinwashigherinDDP-resistantGCcellsthanthatoftheDDP-sensitiveGCcells,andtheactivationofAKTcouldattenuateZJW-inducedsensitivitytoDDP.ThesedatarevealedthatZJWcanincreasethechemosensitivityinDDP-resistantprimaryGCcellsbyinducingmitochondrialapoptosisandAKTinactivation.ThecombiningchemotherapywithZJWmaybeaneffectivetherapeuticstrategyforGCchemoresistancepatients.

简介：［摘要］目的：进行不同产地人参差异蛋白的研究。方法：首先确定人参蛋白的提取方法以及膜杂交实验条件，进而使用多肽阵列与不同产地的人参蛋白进行杂交。结果：不同产地人参蛋白有明显差异，其中高纬度地区（逊克、木兰）人参蛋白与低纬度地区（长白、集安、抚松）人参蛋白间差异较大，同一纬度地区人参蛋白差异较小。结论：多肽阵列技术能够进行不同生长条件下人参差异蛋白的研究，不同产地的人参蛋白具有明显的差异。此外，获得人参蛋白特征性表达图谱，可用于人参的鉴定。

简介：口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白，在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制，提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用，提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。

简介：目的：建立丹参鲜药材预处理方法并测定鲜药材中丹酚酸B的含量。方法：通过使用不同方式提取丹参鲜药材，比较各提取液图谱差异，对丹参鲜药材提取的方式、溶剂用量等进行考察，并测定6批鲜丹参的丹酚酸B的含量。结果：丹参鲜药材切段后回流提取或在特定溶媒中粉碎可提取出丹酚酸B；确定丹参鲜药材预处理方法为：药材切段，加入25倍甲醇，粉碎，超声30min。结论：丹参鲜药材中含有丹酚酸B，在提取前不能直接粉碎，否则不能提取出丹酚酸B。

简介：TagetonesA(1)andB(2),twonewmonocyclicditerpenoidswereisolatedfromthen-hexanefractionoffreshflowersofTagetesminutaL.(Asteraceae).Theirstructureswereestablishedbymultiplespectroscopicmethods(IR,HR-ESI-MS,and1D-,and2D-NMR),inadditiontocomparisonwithliteraturedata.Compound1showedcytotoxicactivitytowardsMCF7andA549cancercellswithIC_(50)valuesbeing4.68and4.24μmol·L~(-1),respectively,comparedtodoxorubicin(IC_(50)0.13and1.12μmol·L~(-1),respectively).Compound2alsoexhibitedsignificantactivityagainstHCT116cancercells(IC_(50),6.30μmol·L~(-1)).

简介：目的：研究补阳还五汤预处理对急性脑缺血再灌注损伤大鼠血小板蛋白PDK1、AktThr308的影响,初步探讨补阳还五汤抗血小板活化作用与PDK1/AktThr308信号通路的关系。方法：用不同剂量补阳还五汤（29.69、14.84、7.42g/kg）及硫酸氢氯吡格雷（7.81×10^-3mg/kg）分别ig预处理大鼠,模型组、假手术组及空白组给予蒸馏水ig,1天/次,连续14天。14天后采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞（MCAO）再灌注损伤模型,缺血2h再灌注6h后进行神经功能缺损评分及脑组织TTC染色,流式细胞术（FCM）检测全血中血小板CD62P含量,Westernblot检测富血小板血浆（PRP）中PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平。结果：与假手术组比较,模型组血小板CD62P显著增高;与模型组比较,补阳还五汤组（29.69、14.84、7.42g/kg）及硫酸氢氯吡格雷组（7.81×10^-3mg/kg）均明显降低血小板CD62P的表达;与假手术组比较,模型组PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平显著升高,而补阳还五汤组（29.69、14.84、7.42g/kg）及硫酸氢氯吡格雷组（7.81×10^-3mg/kg）PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平明显低于模型组。结论：补阳还五汤预处理可降低急性脑缺血再灌注损伤大鼠血小板CD62P含量,并降低PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平,提示补阳还五汤可能通过抑制PDK1/AktThr308信号通路发挥抗血小板活化作用。

简介：目的：研究人参粗蛋白含量随海拔的变化规律。方法：采集我国人参主产地长白山区不同年限、不同海拔人参，采用凯氏定氮法测定人参根中粗蛋白的含量。结果：同一海拔同一地区4年生人参粗蛋白含量高于5年生。海拔127-305m人参粗蛋白含量随海拔升高而降低；海拔400～600m粗蛋白含量随海拔升高而增加；海拔700—1410m粗蛋白含量随海拔的升高而降低。其中珲春地区4年生人参，海拔高度在127m的粗蛋白含量最高为13．41％；长白地区5年生人参，海拔高度在1410m的含量最低为7．92％。

简介：目的：从光棘球海胆（Strongylocentrotusnudus）中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法：海胆壳先经丙酮脱脂，然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90％以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果：从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A，MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论：从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A，其具有较强的体外抗肿瘤活性。

简介：目的：探讨银杏内酯B衍生物（XQ）抗血小板聚集的作用及其机制。方法：运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果：XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%（P〈0.01）,PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数（KD）=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量（BMAX）=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B（GB）可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数（Ki）分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论：XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

简介：目的：研究α-细辛脑原位凝胶穴位注射对卵清蛋白致大鼠支气管哮喘的作用机制。方法：雄性大鼠按体重随机分为正常组,模型组,羊肠线埋线组（4cm/只）,空白原位凝胶组（25mg/kg）,α-细辛脑原位凝胶组（25mg/kg）,实验第1d和第8d分别通过腹腔、两侧腹股沟及两前足跖注射抗原液,每处0.2ml,2次致敏;第15d起用1%OVA生理盐水溶液超声雾化30min诱喘,每天1次,连续雾化一周复制大鼠哮喘模型。各组大鼠末次激发24h后,股动脉采血和取肺组织。用四川大学图象图形研究所Biomias2001图象分析系统,对肺组织HE切片进行嗜酸性粒细胞及浆细胞计数;ELISA测定大鼠血清中免疫球蛋白E（IgE）、特异性免疫球蛋白E（sIgE）、γ干扰素（IFN-γ）、白细胞介素4（IL-4）的表达情况。结果：α-细辛脑原位凝胶（25mg/kg）穴位埋植能明显改善模型大鼠肺的病理情况,降低血清中IgE、sIgE、IL-4的含量,升高IFN-γ的含量。结论：α-细辛脑原位凝胶（25mg/kg）穴位埋植对支气管哮喘具有较好的治疗作用,为治疗支气管哮喘提供新的给药方式和途径。

简介：目的:观察丹参黄芪配伍对实验性动脉粥样硬化(AS)家兔血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白AI(ApoAI)和载脂蛋白B(ApoB)及胸主动脉低密度脂蛋白受体(LDLRmRNA)的影响.方法:用高脂饲料喂养建立AS家兔模型,对各组采取不同干预因素,取材后采用酶法测定血清TG、TC、ApoAI及ApoB的含量,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测LDLRmRNA的表达.结果:与模型组比较,中药组血清TG、TC和ApoB含量明显减少(P<0.01),ApoAI含量显著增加(P<0.01),胸主动脉LDLRmRNA的表达明显提高(P<0.01).结论:本方通过调节血脂含量,上调胸主动脉LDLRmRNA的表达,来发挥其治疗效果.

简介：Schisandrachinensis,atraditionalChinesemedicine(TCM),hasbeenusedtotreatsleepdisorders.Zebrafishsleep/wakebehavioralprofilingprovidesahigh-throughputplatformtoscreenchemicals,buthasneverbeenusedtostudyextractsandcomponentsfromTCM.Inthepresentstudy,theethanolextractofSchisandrachinensisanditstwomainlignincomponents,schisandrinandschisandrinB,werestudiedinzebrafish.Wefoundthattheethanolextracthadbidirectionalimprovementinrestandactivityinzebrafish.SchisandrinandschisandrinBwerebothsedativeandactivecomponents.WepredictedthatschisandrinwasrelatedtoserotoninpathwayandtheenthanolextractofSchisandrachinensiswasrelatedtoseoroninanddomapinepathwaysusingadatabaseofzebrafishbehaviors.ThesepredictionswereconfirmedinexperimentsusingCaenorhabditiselegans.Inconclusion,zebrafishbehaviorprofilingcouldbeusedasahigh-throughputplatformtoscreenneuroactiveeffectsandpredictmolecularpathwaysofextractsandcomponentsfromTCM.

简介：Ginkgoditerpenelactonesmeglumineinjection(GDLI)isacommerciallyavailableproductusedforneuroprotection.However,thepharmacokineticpropertiesoftheprototypesandhydrolyzedcarboxylicformsoftheprimarycomponentsinGDLI,i.e.,ginkgolideA(GA),ginkgolideB(GB),andginkgolideK(GK),haveneverbeenfullyevaluatedinbeagledogs.Inthiswork,asimple,sensitive,andreliablemethodbasedonultra-fastliquidchromatography-tandemmassspectrometry(UFLC-MS/MS)wasdeveloped,andtheprototypesandtotalamountsofGA,GB,andGKweredeterminedinbeagledogplasma.Theplasmaconcentrationsofthehydrolyzedcarboxylicformswerecalculatedbysubtractingtheprototypeconcentrationsfromthetotallactoneconcentrations.Forthefirsttime,thepharmacokineticsofGA,GB,andGKwerefullyassessedinthreeforms,i.e.,theprototypes,thehydrolyzedcarboxylicforms,andthetotalamounts,afterintravenousadministrationofGDLIinbeagledogs.Itwasshownthatginkgolidesprimarilyexistedinthehydrolyzedforminplasma,andtheratioofhydrolysatestoprototypeformsofGAandGBdecreasedgraduallytoahomeostaticratio.AllofthethreeformsofthethreeginkgolidesshowedlinearexposureofAUCtothedosages.GA,GB,andGKshowedaconstanthalf-lifeapproximately2.7,3.4,and1.2h,respectively,whichwereconsistentfortheformsatthreedoselevels(0.3,1.0,and3.0mg·kg~(-1))andafteraconsecutiveinjectionofGDLIfor7days(1.0mg·kg~(-1)).

简介：体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50％左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

简介：目的：研究瑞香狼毒的化学成分。方法：采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物，根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果：从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物：7-羟基-5，6-二甲氧基-3-[（2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7）氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮，命名为异西瑞香素B（1）和西瑞香素（2）。结论：化合物1为新化合物。

简介：系统生物学在中药复杂体系研究中的可行性和合理性已经获得了中药研究者的认可。在后基因组时代,蛋白质组学是系统生物学研究的重要组成部分,蛋白质组学在中药研究中的应用也已经有了一些成功的实例。作者在近年来部分研究工作的基础上,对蛋白质组学的主要研究技术及蛋白质组学在中药复杂体系研究中的应用思路进行了综述和探讨。

简介：从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一,也应该是我国近期创制新药的一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述.

简介：目的：探讨银杏内酯B对谷氨酸诱导的人神经母细胞瘤（SH-SY5Y）细胞凋亡的保护作用及其机制。方法：用2mmol/L谷氨酸诱导SH-SY5Y细胞凋亡建立模型,以不同浓度的银杏内酯B（10、50和250μmol/L）进行保护,MTT比色法检测细胞存活率;Hoechst33258染色法观察药物作用后细胞凋亡的形态学变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Fura-2/AM双波长荧光法测定细胞内钙离子浓度;Westernblot检测线粒体和胞浆中CytC蛋白的表达。结果：2mmol/L谷氨酸作用SH-SY5Y细胞24h后细胞存活率为0.721±0.013,与正常组相比明显降低;细胞核固缩裂解,呈凋亡特征性改变;细胞凋亡率为（13.27±0.08）%、细胞内钙离子浓度为359±11nmol/L,均明显升高。与凋亡组相比,银杏内酯B（10、50、250）μmol/L保护组细胞存活率分别为0.768±0.014、0.819±0.013、0.897±0.010,均明显升高;细胞核核固缩裂解减少,形态有所改善;细胞凋亡率分别为11.33±0.57、7.02±0.47、5.85±0.24;细胞内钙离子浓度为302±9nmol/L、243±9nmol/L、186±8nmol/L,均明显降低;Westernblot结果显示,与凋亡组相比银杏内酯B保护组可以显著减少细胞线粒体以及胞浆中CytC蛋白的含量。结论：银杏内酯B对谷氨酸诱导的SH-SY5Y细胞凋亡具有保护作用,其机制可能与银杏内酯B降低了细胞内钙离子的浓度及阻断了CytC从线粒体释放入胞浆中有关。

简介：目的：研究莪术醇对小鼠皮肤黑色素瘤B16-F10细胞凋亡的影响。方法：采用四氮唑盐（MTT）法检测不同浓度的莪术醇对B16-F10细胞增殖的影响;并用光学显微镜观察不同浓度的莪术醇对B16-F10细胞状态的影响;通过流式FITC-AnnexinV/PI双染法,检测不同浓度的莪术醇对细胞凋亡率的影响;通过间接荧光标记法检测不同浓度的莪术醇对细胞内活性氧水平的影响;通过罗丹明123染色,检测不同浓度的莪术醇对细胞内线粒体膜电位的影响。结果：不同浓度莪术醇处理B16-F10细胞24、48、72h,均可呈浓度、时间依赖性的抑制细胞增殖;显微镜观察到莪术醇可以引起细胞形态变圆,漂浮等细胞死亡现象。12.5、25、50、100μg/ml莪术醇作用48h后,诱导的细胞凋亡率分别为（19.5±3.4）%、（35.1±2.8）%、（45.9±4.1）%、（60.5±1.9）%,与对照组具有显著性统计学差异;诱导的细胞内活性氧水平的百分率分别为（6.9±1.8）%、（12.4±2.1）%、（20.9±3.1）%、（29.1±3.5）%,与对照组相比具有显著统计学差异。引起的线粒体膜电位的百分比分别为（40±1.1）%、（33.7±4.2）%、（27.3±2.5）%、（17.9±2.9）%,与空白对照组相比具有统计学差异。结论：莪术醇可以抑制B16-F10的增殖并促进细胞凋亡,其凋亡机制可能与细胞内活性氧组分的产生以及线粒体膜电位的变化有关。