简介：第三代酮基大环内酯类红霉素衍生物(Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性.文章综述了近年有关酮基大环内酯结构改造方面的新进展,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性(包括药代动力学与药效学)以及与靶点的作用机制.

简介：目的:主要介绍鱼腥草化学成分、主要抗炎成分居群差异、抗炎药理作用及其机制研究、临床应用、不良反应、不足与展望等。方法:查阅近10年国内外大量相关研究文献资料并进行汇总、综述。结果:鱼腥草的抗炎活性成分主要是鱼腥草素和槲皮素,机制涉及调节淋巴细胞亚群、抑制补体下调、调节炎症信号通路、抗氧化应激等方面,临床上用于治疗呼吸系统、五官科、泌尿生殖消化系统等炎症性疾病。结论:应加强鱼腥草抗炎作用不良反应的控制,不断解析鱼腥草抗炎的具体分子机制,不断发现鱼腥草的新应用,以期提高鱼腥草的临床应用范围和疗效。

简介：目的：研究补骨脂药材中补骨脂素、异补骨脂素的含量与其饱满程度的相关性。方法：同批药材根据饱满程度不同进行分组，各组分别测定补骨脂素与异补骨脂素的含量。结果：饱满样品的含量明显低于干瘪样品的含量。结论：补骨脂中补骨脂素及异补骨脂素的含量与其外观饱满程度明显有关。

简介：目的:观察大鼠全身骨矿密度(BMD)和骨矿含量(BMC)与体重(BW)和月龄(MO)的关系.方法:利用DEXA人前臂骨密度软件测定4、8和20月龄雌性SD大鼠全身BMD、BMC和骨投影面积(AREA).在SPSSforWindows统计软件上进行BMD、BMC和AREA对BW的一元直线回归,和对BW、MO的二元直线回归,并作偏相关分析等.结果:BMD、BMC和AREA与BW及MO的二元直线回归方程:BMD=0.179+0.000196BW(克)-0.000680MO(月)g/cm2,复相关系数r=0.711;BMC=3.472+0.0137BW-0.00912MOg,r=0.925;AREA=22.66+0.0302BW-0.139MOcm2,r=0.922.偏相关分析表明BMD与BW中度正相关(R=0.634),与MO弱负相关(R=-0.258);BMC与BW高度正相关(R=0.825),与MO无明显相关性(R=0.091);AREA与BW高度正相关(R=0.739),与MO弱正相关(R=0.427).结论:大鼠体重对BMD和BMC均有明显影响,月龄只对BMD有轻度影响,对BMC无明显影响.

简介：目的：研究白木香叶中黄酮类成分清除O2^·-,H2O2,·OH的能力,探讨其抗氧化活性与结构的关系。方法：对白木香叶中黄酮类成分进行分离,采用化学发光法,测定所得成分对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓冲液体系产生的超氧阴离子（O2^·-）,H2O2-鲁米诺-碳酸缓冲液体系产生的过氧化氢（H2O2）,以及邻菲罗啉-Cu2＋-抗坏血酸-H2O2体系产生的羟自由基（·OH）的清除能力。结果：分得6种黄酮类成分,经鉴定分别为：洋芹素-7,4′-二甲醚（Ⅰ）、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基黄酮（Ⅱ）、木犀草素-7,4′-二甲醚（Ⅲ）、芫花素（Ⅳ）、木犀草素（Ⅴ）、羟基芫花素（Ⅵ）。6种黄酮类化合物具有良好的清除自由基活性。构效关系分析显示,其清除超氧阴离子（O2^·-）、过氧化氢（H2O2）、羟自由基（·OH）的活性强弱与母核上连接的酚羟基数目和位置直接相关。结论：白木香叶中的黄酮类成分具有明显的清除自由基活性,可能为白木香叶的主要抗氧化活性成分。

简介：目的：探讨维医药综合治疗白癜风及其对患者神经内分泌免疫功能的相关性。方法：白癜风患者采用维医药综合治疗方法，进行治疗前、中、后疗效及安全性评价，采用酶联免疫吸附试验测定治疗前或用药前、用药后患者血清5-HT等15项神经内分泌免疫因子水平，并与正常人对照组比较；同时心理干预前后测定血清CRH、ACTH、CORTIS水平并与正常对照组比较。结果：维医对白癜风临床痊愈率11．4％、显效率49．3％、有效率33．1％、无效率6．2％，总有效率为93．8％，其中成熟剂和清除剂对控制白斑的扩散有显著的作用（P〈0．01）。入组患者治疗前ANG-Ⅱ、EP-β、IFN-ΥsICAM-1、5-HT、IL-10、IsG抗体、NE、Cortisol、E的浓度显著高于对照组（P〈0．01），而TNF-α、IL-8、IL-2、IL-6浓度低于对照组（P〈0．01）；治疗后5-Ⅱ、IL-10、sICAM-1、EP-β、E等指标较治疗前降低（P〈0．05），IFN-ΥNE、ACTH、Igc抗体等指标较治疗前升高（P〈0．05）；心理干预后，干预组HAMA、HRSD评分低于对照组。结论：白癜风发生和发展过程是一个神经内分泌免疫网络的综合效应过程，这与维医自然力失调致白癜风理论相映，是一种失衡的状态，而疾病的发展是这种状态的升级，其产生与存在反馈抑制代谢补偿等动态效应过程；维医药对白癜风具有独特的疗效，心理干预提高维医药对白癜风的治愈率。

简介：目的：探讨小鼠酒精中毒时全时程内血液中乙醇浓度与醉倒率的经时变化及其相关性，为酒精中毒的防治提供科学依据。方法：制作小鼠酒精中毒模型，采用顶空气相色谱法测定模型小鼠全血中乙醇浓度变化，同时计算小鼠在各个时间点的醉倒率，研究乙醇浓度变化与小鼠醉倒率的相关性。结果：酒精中毒后小鼠的睡眠潜伏期为22．77±20．94min，睡眠维持期为317．36077．48min，苏醒时间为422．00±121．33min；全血中乙醇浓度在造模后第1h和第4h时出现双峰现象，造模后第12h时开始明显降低，至第24h时降至最低。结论：小鼠的醉倒率与血中乙醇浓度呈现明显的正相关，但二者的达峰时间不一致，提示小鼠酒精中毒行为的物质基础不仅为乙醇，还可能包括其代谢产物乙醛和乙酸等。

简介：目的：分析脾虚患者基础状态下（酸刺激前）及酸刺激后唾液一氧化氮代谢产物浓度的变化，探讨脾虚证酸刺激前后唾液淀粉酶活性变化与一氧化氮的关系。方法：选择脾虚证患者，并与胃阴虚证患者为对照组，病例均为Ⅱ型糖尿病合并胃轻瘫；检测基础状态下及酸刺激后唾液一氧化氮代谢产物浓度，并与脾虚证的重要指标酸刺激前后唾液淀粉酶活性相关分析。结果：1）发现脾虚证患者基础状态下唾液一氧化氮代谢产物浓度显著高于对照组，酸刺激后唾液一氧化氮代谢产物浓度显著降低；基础状态下唾液淀粉酶活性略高于对照组（P＞0．05），显著高于以前研究的病证，酸刺激后唾液淀粉酶活性显著下降；唾液淀粉酶活民生的变化与唾液一氧化氮代谢产物浓度的变化显著相关（r=0.6,P<0.05)；而胃阴虚证对照组患者酸刺激前后唾液淀粉酶活性有及一氧化氮代谢产物浓度均无显著变化。2）本实验酸刺激前后唾液淀粉酶活性均显著高于以前研究的病证。结论：1）脾虚证的重要指标酸刺激前后唾液淀粉酶活性变化与唾液一氧化氮相关，脾虚证可能存在交感神经系统－一氧化氮通路功能障碍，致酸刺激后唾液淀粉酶活性降低，可能存在副交感神经系统－一氧化氮通路功能代偿增强，致基础状态下唾液淀粉酶活性升高。2）唾液淀粉酶活性可能受病种的影响，糖尿病可能致唾液淀粉酶活性升高，因而致本实验唾液淀粉酶活性的检测结果偏高。

简介：目的:研究灯盏花素(Breviscapine)对异丙肾上腺素(Isoproterenol)引起大鼠实验性心肌肥厚的保护作用.方法:异丙肾上腺素皮下注射连续7天建立大鼠心肌肥厚模型.造模第2天起腹腔注射灯盏花素12.5和25mg/(kg·d),连续用药14天,测量大鼠心脏重量指数(HW/BW)和左心室重量指数(LVW/BW),分光光度法检测左心室心肌组织中羟脯氨酸、胶原蛋白含量和Na+,K+-ATPase,Ca2+-ATPase活性.结果:异丙肾上腺素模型组大鼠心重指数和左心室重量指数明显增大,左心室心肌组织中羟脯氨酸和含量胶原蛋白增高,Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力下降;灯盏花素能显著增强Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力,降低羟脯氨酸含量,抑制胶原的产生.结论:灯盏花素对对异丙肾上腺素引起大鼠实验性心肌肥厚具有一定的改善作用.

简介：目的：研究丛枝菌根侵染强度对三七生长和药效成分皂苷的影响；方法：在大田条件下，对三七种子接种丛枝菌根真菌Glomusmosseae，生长二年后，随机采集100株三七，分株测定菌根侵染强度、地下部生物量和皂苷含量；结果：随着丛枝菌根侵染强度的增加，三七地下部生物量、人参皂苷Rd和四种皂苷总含量均出现明显地先增加而后出现下降趋势。同时，随着丛枝菌根侵染强度的增加，三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd以及这四种皂苷的总产量均出现明显地先增加后下降的趋势。结论：丛枝菌根侵染强度与三七地下部生物量、皂苷含量及皂苷产量存在显著的相关性，具有低侵染增加，高侵染转而降低的现象。丛枝菌根适度侵染时三七有最大的生物量和最高的皂苷含量及皂甙产量。

简介：目的：研究芹菜素（Apigenin,APG）对大鼠永久性局灶性脑缺血的保护作用。方法：采用线栓法建立大鼠永久性大脑中动脉阻塞（permanentmiddlecerebralarteryocclusion,pMCAO）模型。将动物随机分为假手术组、缺血对照组、芹菜素（10、25和50mg/kg）治疗组、金纳多4mg/kg治疗组,插入栓线后立即腹腔注射给药。术后6h,采用盲法进行神经功能评分,测定脑梗死体积（IV%）、脑含水量及观察脑组织形态学改变,采用荧光标记法测定神经细胞胞浆Ca2＋浓度（[Ca2＋]i）。结果：芹菜素组脑缺血大鼠行为学体征显著改善、脑梗死体积显著减少、脑组织含水量显著降低,脑组织形态学改变显著减轻,胞浆[Ca2＋]i浓度显著降低。其中,芹菜素25mg/kg组治疗效果最为显著。结论：芹菜素对大鼠永久性局灶性脑缺血损伤具有保护作用。

简介：我们都知道中药对疾病的治疗与身体的保养都有一定的功效，但中药种类繁多，功效不同，如果不能确保对症下药、科学服药，就会导致不同副作用的发生，腹泻就是其中之一。尤其是快节奏的生活方式使得大部分人都存在肠胃敏感的问题，在服用中药期间容易发生腹泻症状，对身体与生活带来影响。

简介：0.02、0.04、0.06mmolASI和0.008、0.016、0.024mmolSK可对抗远志皂苷的溶血作用,且随剂量的增加而增大。12.5mg/kgASI及6mg/kgSK,ig每日二次,连续5天,可对抗CCl4所致死亡。12.5、25mg/kg×dASI,6、12mg/kg×dSK,ig持续14～16天,可引起昆明种小鼠或C57BL/6小鼠的红细胞内超化歧化酶活性明显增加。12.0mg/kg×dSK、25mg/kg×dASI持续4天,可使昆明种小鼠或C57小鼠的肝内MDA含量明显下降,GSH含量明显上升。以上结果提示黄芪苷具有抗生物氧化性质,这不仅可能有助于解释黄芪苷对抗CCl4的毒性作用和远志皂苷的溶血作用,这一基本生化机制,也有助于阐明中医应用黄芪异病同治的原理。

简介：芥于碱(Sin)ig300和600mg／Kg或sc20和40mg／Kg抑制二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀和组织胺引起大鼠皮肤毛细血管通透性增高。Sinig300和600mg／Kg可减少蓖麻油和番泻叶引起小鼠腹泻次数或发生率。以上的这些作用存在着明显的量效关系。芥于碱也抑制小鼠胃肠推进运动，但作用弱又无量效关系，提示抗炎是芥于碱抗腹泻的主要机理。芥于碱的小鼠ig最小致死量为3g／Kg，ipLD50及95％可信限(CL)为184土CLl4mg／Kg。

简介：灌胃舒血宁口服液0．50g/kg和2．0g/kg可使正常血压大鼠和肾性高血压大鼠血浆血管紧张素Ⅱ（AⅡ）浓度和肾素活性明显降低。

简介：目的:探讨染料木素体外对大鼠成骨细胞骨钙素表达的影响.方法:用改良的组织块法分离培养新生大鼠颅骨成骨细胞,染料木素以不同浓度加入细胞培养体系,作用不同时间后,用放免法测定细胞骨钙素(BGP)的水平.结果:染料木素在1×10-9mol/L范围内48h和72h,1×10-8mol/L及1×10-7mol/L72h提高成骨细胞骨钙素的水平.结论:染料木素体外能提高成骨细胞骨钙素的表达.

简介：目的：在果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛素血症等胰岛素抵抗综合征的基础上进一步研究果糖能否引起瘦素功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮素和芦丁的改善作用。方法：大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮素和芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后一次给药后血清尿酸和胰岛素等水平。选择血清和下丘脑瘦素水平及脂肪组织瘦素分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦素功能的变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果：果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛素和瘦素等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因的表达以增加脂肪分泌瘦素的功能。槲皮素、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦素、血脂及脂肪分泌瘦素功能的异常。进一步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦素水平,而槲皮素、芦丁和别嘌呤醇却无明显改善作用。结论：果糖能诱导大鼠产生高瘦素血症及下丘脑瘦素缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛素血症、高甘油三酯血症和高尿酸血症等胰岛素抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮素和芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛素血症及血脂失调症的作用改善果糖所致大鼠瘦素功能失调。本研究为果糖引起高瘦素血症与高尿酸血症之间的联系提供了直接的证据,并从药理学的角度进一步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛素抵抗综合征大鼠的高尿酸血症和瘦素功能紊乱的作用机制。

简介：目的：研究瑞香狼毒的化学成分。方法：采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物，根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果：从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物：7-羟基-5，6-二甲氧基-3-[（2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7）氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮，命名为异西瑞香素B（1）和西瑞香素（2）。结论：化合物1为新化合物。

简介：目的:对华中五味子种子的化学成分进行研究.方法:运用各种色谱技术对其化学成分进行分离,波谱方法鉴定化学结构.结果:从华中五味子种子95%乙醇提取物的乙醚萃取物中分离得到华中五脂素(1),安五脂素(2),五味子酯甲(3),五味子甲素(4),顺酯酰戈米辛O(5),6-O-苯甲酰戈米辛O(6)和五味子酮(7)7个木脂素类化合物.结论:化合物1为新的二芳基丁烷类木脂素,命名为华中五脂素;化合物6为首次从该植物中分离得到.

简介：目的:观察肾络通对阿霉素诱导的肾小管间质纤维化大鼠肾组织肾素血管紧张素系统(RAS)及转化生长因子-β1(TGF-β1)、TGF-β1mRNA袁达和纤维连接蛋白(FN)、层粘连蛋白(LN)的影响.方法:采用生化、放射免疫法及免疫组织化学、原位杂交等方法观察大鼠肾功能,肾组织肾素活性、血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)水平及TGF-β1、FN、LN的蛋白表达和TGF-β1mRNA表达.结果:肾络通及缬沙坦组肾功能明显改善,肾素活性、ANGⅡ水平有所下降,TGF-β1、FN、LN的蛋白表达及TF-β1mfRNA减少.结论:肾络通可能通过调节RAS,抑制TGF-β1和TGF-β1mRNA的表达,减少细胞外基质的沉积,减轻肾小管间质纤维化进程.