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  • 简介:目的:研究通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法:灌胃给药后,收集大鼠胆汁,液液萃取,采用HPLC/MS/MS法分析鉴定通定的代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18(5μm,4.6mm×250mm),流动相:甲醇-水-三乙胺(37:63:0.063,V/V/V),冰醋酸调pH至6.3,检测波长281nm。结果:在大鼠胆汁中发现2个通定代谢产物,初步推测其结构为通定单羟基化后再与葡萄糖醛酸结合的产物。结论:通定在大鼠胆汁中主要以羟基化后的葡萄糖醛酸结合物形式排泄。

  • 标签: 罗通定 左旋四氢巴马汀 胆汁 代谢产物 LC/MS/MS
  • 简介:目的:采用HPLC-MS/MS法分析鉴定通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法:通定灌胃给予大鼠(120mg·kg^-1),收集胆汁样品。色谱分离采用ZorbaxSBC18(150mm×0.5mmI.D.,5μm);流动相:甲醇-水-三乙胺(30:70:0.07,V/V/V);质谱分析采用(+)ESI模式。结果:在大鼠胆汁中观察到4个通定代谢产物,初步推测其中2个为通定去甲基化后再与硫酸结合的产物。结论:去甲基化后形成硫酸结合物为通定在大鼠胆汁中一主要排泄形式。

  • 标签: 罗通定 胆汁 代谢产物 HPLC-MS/MS
  • 简介:目的:研究清燥救肺汤对乌拉诱导肺癌模型鼠TGF-β1、Smad2和p38MAPK的影响。方法:选择清洁级KM小鼠,随机分为6组,即正常组、模型组、六味地黄丸4.6g/kg组、清燥救肺汤33.6g/kg、16.8g/kg、8.4g/kg组。除正常组外,其余各组小鼠腹腔注射乌拉800mg/kg,每周两次,连续五周,复制小鼠肺癌模型。给药与造模同时进行,1次/d,连续15周。清燥救肺汤33.6g/kg、16.8g/kg、8.4g/kg组、六味地黄丸4.6g/kg组分别给予等体积药物,正常组与模型组灌胃生理盐水。15周后,取肺脏检测。肉眼及镜下计数双肺小鼠肺肿瘤结节数,并计算小鼠肺肿瘤发生率;WesternBlot测定肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK蛋白的表达;免疫组化检测肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK活性的表达。结果:清燥救肺汤(8.4、16.8、33.6g/kg)均能使肺肿瘤发生率从91.7%降至58.3~75.0%,平均肿瘤结节数从5降至3,明显降低肺癌模型鼠肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK蛋白的表达,并可使肺组织中TGF-β1、Smad2和p38MAPK活性的表达也显著下降。结论:清燥救肺汤可能通过抑制TGF-β1、Smad2和p38MAPK的过度表达,从而多靶点调控TGF-β1/Smad2及p38MAPK等信号通路来实现延缓肺癌的发生发展及转移。

  • 标签: 清燥救肺汤 肺癌 转化生长因子β1 SMAD2 P38丝裂原活化蛋白激酶