简介：近期在VacA的研究中发现,该毒素对多种生长因子(尤其是EGF)作用于胃粘膜上皮细胞的信号转导通路有显著影响,VacA对EGF诱导的受体蛋白酪氨酸激酶(receptorprotin-tyrosinekinase,RPTK)自身磷酸化及随后一系列的信号转导过程有明显的抑制作用.国外学者已初步分离并克隆出胃癌细胞株膜表面的VacA受体,分子量大小约250kDa,氨基酸序列同源性分析显示该受体属于受体蛋白酪酸磷酸酶家族(receptorprotin-tyrosinephosphatase,RPTP),RPTPT是细胞信号转导过程中与RPTK相拮抗的一类具有酶活性的受体,可导致多种信号肽的去磷酸化,从而减弱EGF等生长因子对胃粘膜上皮细胞增殖、修复的促进作用.

简介：体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50％左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

简介：利用生物活性导向分离方法,从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）活性的四个三萜类化合物,通过文献比较分别鉴定为aceriphyllicacidC（1）,aceriphyllicacidD（2）,aceriphyllicacidE（3）和aceriphyllicacidF（4）。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC50值范围在（2.1±1.5）μmol/L到（11.2±2.5）μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性。

简介：摘要目的阐明土曲霉3.04072(Aspergillusterreus3.04072)次生代谢产物对α-糖苷酶活性的抑制作用。方法利用多种柱层析技术从土曲霉A.terreus3.04072的固体发酵产物中得到6个次生代谢产物，并以Acarbose为阳性对照药，对所得单体化合物测定α-糖苷酶抑制活性。结果体外酶活性结果显示化合物1、2、5和6均具有较强的α-糖苷酶抑制活性，其IC50分别是0.542,0.409,0.282和1.086mM。结论本论文首次发现化合物5和6具有很强的α-糖苷酶抑制活性。

简介：目的：寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法：采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果：断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖（IC50=1017.41mg·L-1）。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论：断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。

简介：目的筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。

简介：摘要目的研究金锦香中酚性成分抑制脂肪酸合酶活性。方法采用分光光度法测定单体化合物对脂肪酸合酶的抑制作用。结果金锦香酚性成分中鞣花酸类和含有酯基基团的化合物对脂肪酸合酶有抑制活性，抑制IC50值范围在3.7-87μg/ml。结论金锦香中黄酮苷类与鞣花酸类成分具有脂肪酸合酶抑制活性。

简介：妇科再造丸色素沉着酪氨酸酶,结果妇科再造丸各剂量组均能抑制体外酪氨酸酶活性,加1ml不同浓度的妇科再造丸与100μl酪氨酸酶

简介：目的：探索芳香酶基因乳腺癌相关启动子特异性阻滞剂定点抑制肿瘤局部组织原位雌激素合成的可能性。方法：从乳腺癌标本中获取原代脂肪成纤维细胞进行培养，加入乳腺癌细胞MCF-7的条件培养液，作为芳香酶肿瘤相关性启动子(PI1，PI3)激活的研究细胞模型。用启动子特异性逆转录PCR、芳香酶活性检测等方法观察抗组蛋白乙酰化酶(HDAC)抑制剂丁酸钠(NaBu)对PI1，PI3活性的影响。结果：NaBu特异性抑制PI1，PI3基础和诱导水平转录本，但对另一种芳香酶启动子P14的表达无明显影响。其机制在于抑制PI1，PI的转录。结论：NaBu在乳腺癌治疗中具有潜在的临床价值，进一步研究丁酸钠的分子效应靶点，将为了解乳腺癌发病的关键环节提供良好的切入点。

简介：5α-还原酶滇藏荨麻双氢睾酮前列腺肥大酶联免疫,　　从图2可以看出滇藏荨麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物有明显的抑制5α-还原酶的活性,滇藏荨麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物有明显的抑制5α-还原酶的活性

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：目的：研究榉树叶醇提物不同极性部位对酪氨酸酶活性的抑制作用。方法：采用系统溶剂法将榉树叶的乙醇提取物分成石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5种溶剂提取物,分别检测各极性部位抑制酪氨酸酶活性。结果：在各极性部位中,榉树叶乙酸乙酯部位对酪氨酸酶活性的抑制率最高,当终浓度为1.0mg/mL时,抑制率为59.11%,抑制率随着浓度的增加而升高,其IC50为0.72mg/mL。三氯甲烷、正丁醇部位具有较强的抑制作用,其IC50分别为1.11mg/mL、1.12mg/mL。结论：榉树叶醇提物各极性部位提取物对酪氨酸酶活性具有相应抑制作用。

简介：目的研究中药十八反中人参,藜芦合用对CYP1A酶活性的影响,发现基于CYP1A酶活性变化的两者配伍禁忌机制。方法采用高效液相色谱法对人参,藜芦合用对CYP1A酶活性影响进行测定。结果人参与藜芦作用后,大鼠肝微粒体CYP1A的活性呈上升趋势。人参高剂量组、低剂量合用组、藜芦低、高剂量组、高剂量合用组的CYP1A活性上升与空白组比较存在显著性差异（P〈0.05）,低剂量合用组CYP1A活性发生了极为显著的上升（P〈0.01）。结论人参与藜芦配伍前后对CYP1A亚型酶活性调控作用发生明显变化,可能存在基于CYP1A的相反作用,需进一步结合代谢研究加以综合分析,阐明相反作用的机理。

简介：目的：探寻垫状卷柏中抑制黄嘌呤氧化酶的活性部位。方法：采用黄嘌呤氧化酶体外抑制实验测定各组分的半数抑制浓度IC50。结果：三个双黄酮成分的混合物Fr5对黄嘌呤氧化酶有强抑制作用（IC50=1.1μg/ml）,Fr5继续分离得到的两个组分Fr5-1（IC50=2.9μg/mL）和Fr5-2（IC50=24.0μg/mL）,其纯度增高但活性不及Fr5,当重新组合这两个组分时,活性仍然不能恢复或增强。结论：垫状卷柏中对黄嘌呤氧化酶抑制作用最强的部分是三个双黄酮类成分的混合物,继续分离活性减弱。

简介：本文设计并合成了一系列含Leu＊Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%（10mg/mL）抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

简介：蛇足石杉内生真菌发酵液醇提物的AChE抑制活性筛选结果,蛇足石杉内生真菌发酵产物对AChE抑制活性的筛选1.5.1 ,提示蛇足石杉内生真菌可能作为筛选具有抑制AChE抑制活性的新型候选药物资源

简介：

简介：摘要目的研究甘草甜素(glycyrrhizin)体外对细胞色素P450酶亚型CYP1A2活性的影响。方法以咖啡因为探针药，采用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度，研究甘草甜素在人肝微粒体孵化体系和重组酶体系中对CYP1A2活性的影响。结果在人肝微粒体反应体系中，0.1，0.2，0.4，0.8mmol?L-1甘草甜素使咖啡因的代谢产物的生成分别降低了31±15％(p=0.007)、43±8％(p=0.012)、48±6％(p=0.037)、49±4％(p=0.029)；在体外重组酶反应体系中，0.1，0.4mmol?L-1甘草甜素使咖啡因的代谢产物的生成分别降低了48±9％(p=0.012)、82±8％(p=0.004)。结论甘草甜素对CYP1A2酶体外活性有较明显的抑制作用;随着甘草甜素浓度的增高，抑制作用也相应增强。

简介：本实验研究制半夏体外抑制基质金属蛋白酶－16活性的作用及抗肿瘤机理,抑制活性的测定是在反应体系中加入半夏提取物,方法根据抑制MMPs活性后底物降解速率降低的原理

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.