学科分类
/ 25
500 个结果
  • 简介:摘要该工作采用分子动力学模拟和分子力学/泊松玻尔兹曼表面积(MM/PBSA)方法计算了抑制剂OBA与胞内蛋白酪氨酸磷酸1BPTP1B)的结合能。结果表明与实验值非常吻合。此外,进一步研究了抑制剂、蛋白与复合物相对晶体结构的均方根偏差(RMSD)本研究不仅有助于更好的了解OBA与PTP1B的动力学与相互作用机制,而且还可为以PTP1B为靶标的有效药物的研发提供理论基础。

  • 标签: 分子动力学模拟 抑制剂OBA 胞内蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) 分子力学/泊松玻尔兹曼表面积(MM/PBSA)
  • 简介:近期在VacA的研究中发现,该毒素对多种生长因子(尤其是EGF)作用于胃粘膜上皮细胞的信号转导通路有显著影响,VacA对EGF诱导的受体蛋白酪氨酸激酶(receptorprotin-tyrosinekinase,RPTK)自身磷酸化及随后一系列的信号转导过程有明显的抑制作用.国外学者已初步分离并克隆出胃癌细胞株膜表面的VacA受体,分子量大小约250kDa,氨基酸序列同源性分析显示该受体属于受体蛋白酪酸磷酸家族(receptorprotin-tyrosinephosphatase,RPTP),RPTPT是细胞信号转导过程中与RPTK相拮抗的一类具有活性的受体,可导致多种信号肽的去磷酸化,从而减弱EGF等生长因子对胃粘膜上皮细胞增殖、修复的促进作用.

  • 标签: EGF 受体蛋白 胃癌细胞株 影响 酪氨酸激酶 抑制剂
  • 简介:体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性抑制作用仅为对脑抑制作用的50%左右。促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性抑制作用属竞争性抑制

  • 标签: 祁州漏芦 MAO-B 衰老
  • 简介:利用生物活性导向分离方法,从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯1BPTP1B活性的四个三萜类化合物,通过文献比较分别鉴定为aceriphyllicacidC(1),aceriphyllicacidD(2),aceriphyllicacidE(3)和aceriphyllicacidF(4)。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC50值范围在(2.1±1.5)μmol/L到(11.2±2.5)μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性

  • 标签: 丹顶草 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B 三萜类化合物 生物活性导向分离
  • 简介:一谭方一听说吃饭就开始发憷。前两天,他和一名同事跟随支队长刘成岭到青县公安局指导案件侦破。有刘成岭坐镇和统筹,案件很快就破了。县局摆宴庆功,抒发众将士心中高兴。当晚,县公安局马局长当仁不让在主陪落座,亲热地把刘成岭拉到身边,然后招呼谭方他们就位。马局长催促服务员赶快打开酒瓶,亲自为刘成岭倒上满满一玻璃杯。等马局长的酒瓶移过来,谭方忙用手虚掩酒杯,说马局我不会喝酒。

  • 标签: 轻微伤 派出所
  • 简介:摘要目的阐明土曲霉3.04072(Aspergillusterreus3.04072)次生代谢产物对α-糖苷活性抑制作用。方法利用多种柱层析技术从土曲霉A.terreus3.04072的固体发酵产物中得到6个次生代谢产物,并以Acarbose为阳性对照药,对所得单体化合物测定α-糖苷抑制活性。结果体外活性结果显示化合物1、2、5和6均具有较强的α-糖苷抑制活性,其IC50分别是0.542,0.409,0.282和1.086mM。结论本论文首次发现化合物5和6具有很强的α-糖苷抑制活性

  • 标签: 土曲霉 次生代谢产物 &alpha -糖苷酶抑制活性 丁内酯 阿卡波糖
  • 简介:人教版高中《生物·必修1·分子与细胞》第5章第1节“降低化学反应活化能的”在详细介绍了的本质和作用特性的基础上,还安排了“影响活性的条件”的探究性实验,同时提供了一系列的实验材料,并提示学生从环境温度、pH对活性的影响等方面进行探究。其实,除此之外,活性还受环境中某些物质的影响,有些物质能使活性增加,称为的激活剂,而有些物质能使活性降低甚至失活,称为抑制剂。笔者以唾液淀粉为材料,介绍如何进行激活剂和抑制剂对活性影响的探究性实验。

  • 标签: 酶活性 抑制剂 激活 探究性实验 实验材料 环境温度
  • 简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷抑制活性

  • 标签: 断节参 Α-葡萄糖苷酶 断节参苷H 青阳参苷B 抑制类型
  • 简介:木薯是世界第三大薯类作物,所产淀粉广泛用作食品和工业原料,是重要的粮食和经济作物。木薯蔗糖合是将光合同化物蔗糖向淀粉转化的第一个关键,前期本课题组通过酵母单杂交分析发现αNAC可能是木薯蔗糖合Ⅰ基因的调控因子,本研究在此基础上获得了αNAC基因转录序列并克隆其编码序列,发现编码蛋白具有典型的NAC和UBA保守结构域。αNAC基因在木薯地上部叶和地下部块根肉中转录活性较高,为β-actin基因的5%~25%,在施用外源激素条件下转录活性显著上调,其中茉莉酸达到峰值时间最短,水杨酸次之,乙烯、脱落酸、赤霉素和生长素较长。此外,在MeSuSy1Promoter::GUS的转化株中二次过表达αNAC基因,发现二次转化株中GUS活显著低于单价转化株,表明过表达αNAC基因可以显著抑制木薯蔗糖合Ⅰ基因的转录活性

  • 标签: 木薯 蔗糖合酶 α-新生多肽复合体 激素 转录活性
  • 简介:目的通过测定转基因食品的胰蛋白抑制活性,为建立转基因食品营养评价标准提供数据。方法首先通过探讨胰蛋白-底物-胰蛋白抑制剂的剂量反应关系,建立转基因食品胰蛋白抑制活性测定的最佳反应体系,并以此为基础分析了部分转基因玉米、大豆的胰蛋白抑制活性及与亲本食品的差别。结果所检转基因食品胰蛋白抑制活性大多与亲本食品差别不大,尽管个别产品出现胰蛋白抑制活性增高或降低现象,但都在可接受范围。结论在规范检测技术前提下加强对非转基因食品基础数据建设对制定转基因食品营养评价标准十分必要。

  • 标签: 转基因 食品 基因修饰 胰蛋白酶抑制剂 营养评价
  • 简介:目的筛选丹参中对酪氨酸活性具有抑制作用的有效成分。方法基于受试物抑制酪氨酸催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸活性抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过学检测验证。结果丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,学检测验证结果与筛选结果一致。结论丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸活性具有显著的抑制作用。

  • 标签: 丹参 酪氨酸酶 美白祛斑 活性成分筛选
  • 简介:摘要目的研究金锦香中酚性成分抑制脂肪酸合活性。方法采用分光光度法测定单体化合物对脂肪酸合抑制作用。结果金锦香酚性成分中鞣花酸类和含有酯基基团的化合物对脂肪酸合抑制活性抑制IC50值范围在3.7-87μg/ml。结论金锦香中黄酮苷类与鞣花酸类成分具有脂肪酸合抑制活性

  • 标签: 金锦香 酚性成分 脂肪酸合酶 活性
  • 简介:妇科再造丸色素沉着酪氨酸,结果妇科再造丸各剂量组均能抑制体外酪氨酸活性,加1ml不同浓度的妇科再造丸与100μl酪氨酸

  • 标签: 丸体外 体外酪氨酸酶 再造
  • 简介:摘要:为探究不同生化褐变缓聚剂对智慧果生物催化剂(多酚催化活性抑制机理,采用磷酸缓冲液构建智慧果汁模拟系统,选取智慧果中含量较多的酚类物质绿原酸作为试验对象,以磷酸缓冲液为智慧果汁模拟系统,选取乙二酸、乙二胺四乙酸Na2等及植酸为缓聚剂,通过模拟试验探究缓聚剂对绿原酸模拟智慧果汁酵素生化褐变特性的影响,揭示缓聚剂对智慧果汁多酚催化的作用机理。结果表明,缓聚剂对多酚催化抑制机理差异较大,其中4-HR和乙二酸对多酚催化抑制作用为竞争性抑制,植酸为混合性抑制。该探究可为利用缓聚剂控制智慧果汁生化褐变提供理论依据。以邻苯二酚为底物,对澳洲青苹中的生物催化剂进行了探讨。

  • 标签: 智慧果汁 生化褐变缓聚剂 酵素生化褐变 多酚催化酶
  • 简介:目的:探索芳香基因乳腺癌相关启动子特异性阻滞剂定点抑制肿瘤局部组织原位雌激素合成的可能性。方法:从乳腺癌标本中获取原代脂肪成纤维细胞进行培养,加入乳腺癌细胞MCF-7的条件培养液,作为芳香肿瘤相关性启动子(PI1,PI3)激活的研究细胞模型。用启动子特异性逆转录PCR、芳香活性检测等方法观察抗组蛋白乙酰化(HDAC)抑制剂丁酸钠(NaBu)对PI1,PI3活性的影响。结果:NaBu特异性抑制PI1,PI3基础和诱导水平转录本,但对另一种芳香启动子P14的表达无明显影响。其机制在于抑制PI1,PI的转录。结论:NaBu在乳腺癌治疗中具有潜在的临床价值,进一步研究丁酸钠的分子效应靶点,将为了解乳腺癌发病的关键环节提供良好的切入点。

  • 标签: HDAC抑制剂 丁酸钠 芳香酶 肿瘤相关性启动子 乳腺癌 肿瘤
  • 简介:实验选取与抗炎免疫密切相关的磷酸二酯4为靶点,应用超滤液质联用技术和体外活性抑制实验筛选并鉴定了葛根中抑制磷酸二酯4活性成分.实验结果表明葛根提取物具有抑制磷酸二酯4的作用,IC50值为0.04g/L.葛根素抑制磷酸二酯4作用最强,其次为大豆苷和大豆苷元,IC50值分别为52.79,71.54和122.17μmol/L.超滤液质联用实验筛选结果与体外活性实验一致.3′-羟基葛根素和3′-甲氧基葛根素在2个实验中均没有抑制磷酸二酯4的作用.

  • 标签: 葛根 异黄酮 磷酸二酯酶4 超滤液质联用
  • 简介:5α-还原滇藏荨麻双氢睾酮前列腺肥大联免疫,  从图2可以看出滇藏荨麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物有明显的抑制5α-还原活性,滇藏荨麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物有明显的抑制5α-还原活性

  • 标签: 抑制研究 提取物还原酶 荨麻提取物
  • 简介:乙酰胆碱酯(AChE)抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为(68.63±1.12)%,(44.49±3.66)%,(43.78±4.76)%和(42.63±8.31)%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

  • 标签: 中药材 乙酰胆碱酯酶抑制活性 阿尔茨海默病
  • 简介:目的:研究榉树叶醇提物不同极性部位对酪氨酸活性抑制作用。方法:采用系统溶剂法将榉树叶的乙醇提取物分成石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5种溶剂提取物,分别检测各极性部位抑制酪氨酸活性。结果:在各极性部位中,榉树叶乙酸乙酯部位对酪氨酸活性抑制率最高,当终浓度为1.0mg/mL时,抑制率为59.11%,抑制率随着浓度的增加而升高,其IC50为0.72mg/mL。三氯甲烷、正丁醇部位具有较强的抑制作用,其IC50分别为1.11mg/mL、1.12mg/mL。结论:榉树叶醇提物各极性部位提取物对酪氨酸活性具有相应抑制作用。

  • 标签: 榉树叶 不同极性部位 酪氨酸酶 抑制作用