简介:大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物(芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚)的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。
简介:吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞内含血红素的酶,是色氨酸降解的犬尿氨酸途径的起始和限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞中过表达,促使恶性肿瘤从免疫监视中逃脱。IDO1的抑制已经成为癌症免疫治疗中最有前途的领域之一。近年来,研究发现醌类天然产物及其衍生物显示出良好的IDO1抑制活性,本文主要概述一些新型醌类IDO1抑制剂的研究进展。
简介:【摘要】目的:分析对蒽环类耐药转移性乳腺癌患者采用卡培他滨与多西他赛联合用药方案进行治疗的临床效果。方法:选取我院 2013年 9月 ~2015年 9月间接诊的蒽环类耐药转移性乳腺癌患者 60例进行研究,按照随机、对照、双盲的原则将其随机分成两组:对照组 30例给予多西他赛单药治疗;研究组 30例给予卡培他滨与多西他赛联合治疗。所有患者均接受 2周以上的化疗,观察及比较两组患者的临床治疗效果与毒副反应情况,并进行比较分析。结果:与对照组相比,研究组患者治疗后的总有效率明显较高( P< 0.05);骨髓抑制与消化道反应是两组患者用药后主要的不良反应,两组患者的不良反应发生率对比( P> 0.05)。结论:对蒽环类耐药转移性乳腺癌患者采用卡培他滨与多西他赛联合用药方案治疗疗效显著,安全性较高,值得进一步推广。
简介:目的建立HPLC法同时测定大黄牡丹汤中大黄酸、丹皮酚和芍药苷的含量。方法采用KromasilC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-体积分数为0.1%的磷酸水溶液梯度洗脱,流速:1.0mL·min^-1,检测波长:230nm,进样量:10μL。结果大黄酸的线性为1.61~16.1mg·L^-1(r=0.9997),平均回收率为98.0%,RSD为0.7%;丹皮酚的线性为1.64~16.4mg·L^-1(r=0.9997),平均回收率为99.8%,RSD为1.3%;芍药苷的线性为1.54~15.4mg·L^-1(r=0.9996),平均回收率为100.3%,RSD为1.9%。结论该方法能更加全面地控制该方的质量,优化后的提取工艺可为今后剂型的改进奠定基础。
简介:目的:评价多西紫杉醇与卡培他滨联用对蒽环类耐药的转移性乳腺癌患者的临床疗效。方法:选取2014年10月—2015年6月间收治的转移性乳腺癌患者64例,将其分为观察组和对照组,每组32例;对照组患者均给予多西紫杉醇治疗,观察组患者均给予多西紫杉醇与卡培他滨联用治疗,比较两组患者的临床疗效及不良反应发生情况。结果:观察组患者治疗后总缓解率(TRR)为50.00%,明显高于对照组为21.88%(P〈0.05);观察组患者用药后消化道毒性为Ⅲ、Ⅳ度,骨髓抑制为Ⅲ、Ⅳ度的发生率均明显低于对照组患者(P〈0.05)。结论:多西紫杉醇与卡培他滨联用对蒽环类耐药的转移性乳腺癌患者的临床疗效显著和不良反应较少,优于单用多西紫杉醇。
简介:目的建立高效液相色谱法测定养血生发胶囊中二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚含量的检测方法,从指标成分角度来探讨养血生发胶囊毒性与何首乌的关系,并且为养血生发胶囊的质量研究提供依据。方法采用高效液相色谱法,HypersilC18柱(4.6mm×250mm,5μm);测定二苯乙烯苷采用流动相:乙腈-水(1981),检测波长:320nm;测定大黄素、大黄素甲醚采用流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(80:20),检测波长:254nm。结果二苯乙烯苷在0.005~0.5mg/mL,大黄素在0.00168~0.084mg/mL,大黄素甲醚在0.00104~0.052mg/mL,范围内呈良好线性关系;平均回收率:二苯乙烯苷98.66%,大黄素为95.80%,大黄素甲醚为97.70%;RSD:二苯乙烯苷为1.23%,大黄素为1.63%,大黄素甲醚为1.89%。结论本方法检测快速,定量准确,线性关系、重现性、稳定性较好、回收率较高,可用于养血生发胶囊的含量测定。初步证实养血生发胶囊的毒性可能与何首乌有关,蒽醌类物质可能是养血生发胶囊的毒性成分。