简介:目的:利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰.方法:筛选了21种微生物对大黄酚(1),大黄素甲醚(2),大黄素(3)的转化作用.结果表明刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用.结果:制备、分离刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素的转化产物,分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(5),大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),ω-羟基大黄素(7)4个转化产物.利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源,制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物,初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响.得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物,而非大黄酚的半乳糖苷.
简介:目的:研究DM301大孔树脂对大黄总葸醌的吸附性能及分离纯化工艺参数。方法:以大黄总蒽醌含量为评价指标,采用紫外分光光度法测定大黄总蒽醌的含量。结果:DM301大孔树脂对大黄总蒽醌适宜的交换吸附条件为:以10g大孔吸附树脂为标准量,最大上样量为3.4g·g^-1(生药材/干树脂),最佳上柱工艺为药液浓度含生药量0.40g·mL^-1,pH6,流速为1mL·min^-1,90%乙醇洗脱,洗脱液用量为80mL。验证实验证明,DM301对大黄总蒽醌的动态吸附率在70%以上,洗脱率在80%以上。结论:DM301大孔树脂交换吸附大黄总蒽醌的纯化方法可取,具有良好的应用前景。
简介:目的:对黄根中的蒽醌苷类化合物及其细胞毒活性进行研究。方法:采用大孔吸附树脂柱、硅胶柱、凝胶柱及反相柱色谱法分离单体化合物,根据波谱技术鉴定结构,采用MTT法进行细胞毒活性测定。结果:从黄根乙醇提取物的正丁醇部分离得到6个蒽醌苷类化合物,1-O-methylrubiadin3-O-β-primeveroside(1),damnacanthol3-O-β-primeveroside(2),rubiadin3-O-β-primerveroside(3),lucidin3-O-β-primeveroside(4),1,3-dihydroxy-2-(methoxymethyl)anthraquinone3-O-β-primerveroside(5)anddigiferruginolω-gentiobiose(6)。结论:化合物16均为首次从该植物中分离得到,蒽醌成苷后生物活性减弱。
简介:目的:观察大黄对实验性癫痫的防治作用,为借助古代方剂文献获取的大黄"息风止痉"潜在功能提供客观依据。方法:采用最大电惊厥(MES)、戊四唑、士的宁等化学性癫痫模型,给予大黄1g/kg、2g/kg、4g/kg每日1次灌胃,观察动物的惊厥发作次数、发作潜伏期及动物存活时间以及脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性的影响。结果:大黄可减少MES发作次数,延长戊四唑、士的宁所致小鼠惊厥的潜伏期,延长戊四唑癫痫大鼠发作潜伏期,提高脑组织SOD、GSH-PX活性,降低MDA水平。结论:大黄可以对抗小鼠MES、戊四唑和士的宁等化学性惊厥及癫痫大鼠脑组织氧化,对癫痫有一定的防治作用,为确认其"息风止痉"功用提供了客观依据。
简介:目的:探讨陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26)豆甾醇-3-O-β-D-吡哺葡萄糖苷对人肝癌SMMC-7721细胞增殖的影响。方法:将不同浓度单体A(BM-26)与人肝癌SMMC-7721细胞分别在24、48、72h处理后,采用MTT法,测定吸光度A值,并计算细胞增殖抑制率,检测陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26)对肿瘤细胞增殖的影响。结果:不同质量浓度陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26)对人肝癌SMMC-7721细胞均有抑制作用:24h处理时,质量浓度为8、40、200μg·ml^-1,1、5、25mg·mL^-1组与对照绀相比较,吸光度A值有显著性降低(P〈0.01或P〈0.05);48h处理时,质量浓度为0.3、1.6、8、40、200μg·mL^-1,1mg·mL^-1组与对照组相比较,吸光度A值有显著性降低(P〈0.01或P〈0.05);72h处理时,质量浓度为8、40性g·mL^-1组与对照组相比较,吸光度A值有显著性降低(P〈0.01或P〈0.05)。其中质量浓度为8μg·ml^-1时,在24、48、72h抑制率分别为45%、41%、36%。结论:陕重楼单体A(BM-26)对人肝癌SMMC-7721细胞增殖具有一定的抑制作用,甘‘最蛆抑制质量浓度为8μg·mL^-1,有效抑制质量浓度范围是8~40μg·mL^-1。
简介:目的:探讨大黄素对软脂酸诱导的大鼠血管平滑肌细胞(VSMCs)炎症细胞因子CRP、TNF-α“及iNOS的影响。方法:培养鉴定原代大鼠VSMCs,使用不同浓度的大黄素(1、10、50μmol·L^-1)预孵育VSMCs24h,再以浓度为100μmol·L^-1的软脂酸刺激24h,使用RT—PCR、westernblot分别测定VSMCsCRP、TNF-α/、iNOS的mRNA和蛋白的表达变化。结果:浓度为50μmol·L^-1的大黄素预孵育大鼠VSMCs24h后,与软脂酸组相比,CRP、TNF-α、iNOS的mRNA及蛋白的表达显著性降低,且差异有统计学意义(P〈0.05)。结论:大黄素能浓度依赖性地抑制软脂酸诱导的大鼠VSMCs炎性因子的表达,可以通过抗炎而达到抗动脉粥样硬化的作用。
简介:目的:考察大黄鞣质类物质对HK-2细胞的毒性作用及量毒关系,阐述大黄的毒效相关性的影响因素。方法:以大黄鞣质有效部位作用于正常HK-2细胞,通过细胞形态学观察,细胞增殖活性测定,细胞LDH漏出量测定,细胞周期分析及凋亡率测定考察其毒性及量-毒关系。结果:大黄鞣质部位在剂量12.5-200mg/L范围内对HK-2细胞的毒性作用轻微,对于细胞形态的影响只是轻微的使细胞形状变得狭长,抑制率在较高浓度200mg/L时仅达到20%;LDH的光密度值没有显著变化;在100mg/L时G0/G1期细胞有所减少,凋亡率有所增加。结论:大黄鞣质的肾细胞毒性作用较弱,100mg/L下的微弱毒性可能与影响细胞周期及凋亡相关。
简介:目的:研究大黄素与姜黄素和苦参素的配伍组合对柯萨奇病毒B3感染小鼠的体内病毒抑制作用。方法:建立CVB3感染的小鼠模型24h后,用大黄素配伍姜黄素、苦参碱的复方药物1.0g/kg、0.5g/kg、0.25g/kg三个剂量组连续15d进行治疗,观察感染小鼠的治愈率和死亡率,并取小鼠的脏器进行组织病理学观察、病毒分离和病毒滴度测定、免疫荧光法检测和RT-PCR测定病毒核酸。结果:经复方大黄素治疗后的染病小鼠发病症状明显减轻,死亡率下降;治疗组的小鼠心、肺、肾等组织中病毒滴度均低于阳性对照组和模型对照组;治疗组的小鼠心、肺、肾等组织切片的荧光反应不明显,荧光点显著少于阳性对照组和模型对照组;从小鼠脏器中提取病毒mRNA经RT-PCR、凝胶电泳分析,在0.5、1g/kg组中未检测出病毒核酸。实验还发现提取物组合比纯化合物组合毒性要低,疗效也好。结论:大黄素配伍姜黄素和苦参碱后能抑制CVB3病毒在小鼠心、肺、肾等脏器中的增殖,对小鼠脏器具有较强的保护作用。
简介:目的:研究黄连(CoptischinensisFranch.)的化学成分。方法:采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离得到了7个异喹啉类生物碱,分别鉴定为8-oxyberberine(1),8-oxocoptisine(2),8-oxo-epiberberine(3),6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl)-2,3-dimethoxy-benzoicacidmethylester(4),corydaldine(5),noroxyhydrastineine(6)和6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(7)。结论:化合物1-7均系首次从该植物中分离得到。
简介:目的:研究侧茎橐吾(Ligulariapleurocaulis)的化学成分.方法:采用柱色谱进行分离纯化,通过理化方法和光谱分析鉴定化合物结构.结果:从侧茎橐吾根与根茎甲醇提取物中分离得到8个eremophilane型倍半萜成分,分别鉴定为:3α-hydroxy-8-oxo-eremophila-6,9-dien-12-oicacid(1)、furannoligularenone(2)、3-oxo-eremophila-1,7(11)-dien-12,8β-olide(3)、3-oxo-8α-hydroxy-10αH-eremophila-1,7(11)-dien-12,8β-olide(4)、3-oxo-8α-methoxy-10αH-eremophila-1,7(11)-dien-12,8α-olide(5)、7α,8α-epoxy-eremophila-12β,8β(15β,6α)-diolide(6)、8β-ethoxy-eremophila-7(11)-en-12,8α(15β,6α)-diolide(7)、8β-hydroxy-7,11-eremophila-12,8α-olide(8).结论:化合物1为新化合物,化合物3~6为从该属植物中首次分离得到.
简介:目的:研究滨蒿ArtemisiascopariaWaldst.etkit.化学成分,阐明其药理作用物质基础.方法:薄层层析,硅胶反复柱层析,波谱分析技术和理化数对照.结果:从80%乙醇提取物中分离并鉴定了12个化合物,分别是Capillone(1)、Capillin(2)、5,7,4′-三羟基-6,3′-二甲氧基黄酮(Jaceosidin,3)、柯伊利素(Chrysoeriol,4)、茵陈黄酮(Arcapillin,5)、木犀草素(Luteolin,6),柯伊利素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Chrysoeriol-7-O-β-D-glucopyranoside,7)、仙人掌苷(Cacticin,8)、异鼠李黄素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-glucopyranoside,9)、槲皮素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Quercetin-7-O-α-L-rhamnopyranoside,10)、金丝桃苷(Hyperin,11)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside,12).结论:化合物1、3、4、6、7、9、10、12为首次从该植物中分得.
简介:目的:对采自中国东海的红藻冈村凹顶藻Laurenciaokamurai的化学成分进行研究,从中寻找具有生物活性的次生代谢产物。方法:运用硅胶柱层析和凝胶柱层析对冈村凹顶藻的乙醚提取物进行分离纯化;根据其理化性质,结合现代波谱分析技术(MS,NMR等)并与文献报道的化合物数据相比较,对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从冈村凹顶藻中分离并鉴定了9个倍半萜类化合物,分别为laurokamureneC(1),debromoaplysinol(2),aplysinolacetate(3),debromoisolaurinterol(4),iso-laurinterol(5),filiformin(6),α-isobromocuparene(7),cuparene-typeether(8)和deoxyprepacifenol(9)。结论:化合物1为新化合物,是天然界中发现的第三个重排的月桂烷型倍半萜,3系首次从天然界分离得到,化合物2-9对真菌Cladosporiumcucumerinum均无明显的抑制活性。
简介:目的:研究桑白皮(MorusalbaL.)的活性成分。方法:运用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物,采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果:从桑白皮中分离得到1个新的化合物,鉴定为5,2’-二羟基-7,4'-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷,它对HO-8910细胞48h,72h的IC50分别为3.68和1.87μmol·L^-1。结论:从该中药材中分离得1个新的化合物,并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。