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22 个结果
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:小白鼠和大白鼠于明期08:00~20:00时和暗期20:00~08:00时腹腔注射三尖杉碱,发现暗期用药对小白鼠的急性死亡率、大白鼠的体重及心电图变化的影响均较明期用药时显著.提示三尖衫碱的毒性具有时辰依赖性。

  • 标签: 三尖杉酯碱 药物毒性 时辰 实验 体重 心电图
  • 简介:目的:研究黄连(CoptischinensisFranch.)的化学成分。方法:采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离得到了7个喹啉类生物碱,分别鉴定为8-oxyberberine(1),8-oxocoptisine(2),8-oxo-epiberberine(3),6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl)-2,3-dimethoxy-benzoicacidmethylester(4),corydaldine(5),noroxyhydrastineine(6)和6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(7)。结论:化合物1-7均系首次从该植物中分离得到。

  • 标签: 黄连 异喹啉类生物碱
  • 简介:银杏叶的主要活性成分为黄酮类化合物及萜内酯,因其具有很高的药用价值而受到广泛关注,如何对银杏酮进行有效的提取和分离一直是国内外关注的焦点。本文介绍了银杏叶的主要活性成分及药理作用,重点综述了近年来银杏酮提取及分离方面的新技术,对各类技术的优缺点进行比较,并对银杏酮提取分离技术的发展趋势进行了展望,以期为更高效合理地开发银杏酮产品提供参考。

  • 标签: 银杏叶 黄酮类化合物 银杏内酯 提取 分离
  • 简介:目的:蛇六谷乙酸乙萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。方法:使用硅胶吸附层析分离技术,对蛇六谷乙酸乙萃取物进行化学成分分离;应用MTT法检测备组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞增殖的影响。结果:蛇六谷乙酸乙萃取物经硅胶柱层析分离,得到A1-A6,B1-t34,C,D等12个组分;MTr法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞的增殖均具有较强的抑制作用,并呈一定的量效关系。其中A1和A2在201a,g浓度时,对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66.8%和68.4%;67.5%和77.8%;73.3%和70.6%。结论:蛇六谷乙酸乙萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以Al、A2组分的抑瘤作用较强,为蛇六谷最佳有效部位。

  • 标签: 蛇六谷 乙酸乙酯萃取物 MTT法
  • 简介:环巴胺(cyclopamine)为从藜芦属植物内分离得到的一种甾体类生物碱,对Hedgehog信号通路有抑制作用,在抗肿瘤方面表现出良好的活性。环巴胺发现以来的研究包括以下部分:(1)环巴胺的发现和历史;(2)环巴胺的理化性质;(3)环巴胺的来源;(4)环巴胺对Hedgehog信号通路的作用;(5)环巴胺的研究展望.

  • 标签: 环巴胺 抗肿瘤 综述
  • 简介:海洋臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物.近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究.本文拟对海洋臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨.

  • 标签: 海洋药物 异臭椿类三萜 生物活性 化学结构 药效学实验
  • 简介:Chemokine12(CXCL12),也作为stromal知道房间导出factor-1(SDF-1)和CXCchemokine亚科的一个成员,无所不在地在许多纸巾和房间类型被表示。它为transmembraneG联合蛋白质的受体CXCR4和CXCR7与ligand明确地交往。CXCL12/CXCR4轴参加一系列生理、生物化学、病理学的过程,例如发炎和白血球trafficking,导致癌症的骨头疼痛,和postsurgical伤害,并且也是在在肿瘤房间和他们的微型环境之间的cross-talking的一个关键因素。CXCR4的异常overexpression为肿瘤幸存,增长,angiogenesis,homing和转移是批评的。在这评论,我们在癌症,在临床的学习下面的CXCR4禁止者,和自然产品CXCR4对手总结了CXCL12/CXCR4的角色。在结论,发信号的CXCL12/CXCR4为肿瘤开发是重要的并且指向小径可能代表一条有效途径到在癌症治疗开发新奇治疗。

  • 标签: CXCL12/CXCR4 肿瘤 指向的治疗 PLERIXAFOR
  • 简介:目的:研究人参皂苷M1酯化产物的结构。方法:用月桂酸、二亚胺与M1进行酯化反应,采用柱硅胶层析法分离纯化,利用IR,UPLC/QTOFMS和NMR(1D和2DNMR)等现代波谱技术手段鉴定了它们的结构。结果:分离得到了三种化合物,其中它们的结构分别为M1结构中葡萄糖单元3-OH,4-OH,6-OH位引入基。结论:在M1中葡萄糖单元上发生酰化反应,合成出三种新的M1衍生物。

  • 标签: 人参皂苷代谢物M1 酯化产物 合成 NMR
  • 简介:目的:研究瑞香狼毒的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为西瑞香素B(1)和西瑞香素(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:目的:研究更好的甘草素合成方法以及甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效甘草素合成方法;甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:研究补骨脂药材中补骨脂素、补骨脂素的含量与其饱满程度的相关性。方法:同批药材根据饱满程度不同进行分组,各组分别测定补骨脂素与补骨脂素的含量。结果:饱满样品的含量明显低于干瘪样品的含量。结论:补骨脂中补骨脂素及补骨脂素的含量与其外观饱满程度明显有关。

  • 标签: 补骨脂 补骨脂素 异补骨脂素 含量 饱满程度 相关性
  • 简介:PhyllanthusUrinariaL.(PUL)isatraditionalChinesemedicineusedtotreathepaticandrenaldisorders.However,themechanismofitshepatoprotectiveactionisnotfullyunderstood.Inthepresentstudy,bloodbiochemicalindexesandliverhistopathologicalchangeswereusedtoestimatetheextentofhepaticinjury.GC/MSandLC/MS-baseduntargetedmetabolomicswereusedincombinationtocharacterizethepotentialbiomarkersassociatedwiththeprotectiveactivityofPULagainstCCl_4-inducedliverinjuryinrats.PULtreatmentcouldreversetheincreaseinALT,ASTandALPinducedbyCCl_4andattenuatethepathologicalchangesinratliver.SignificantchangesinlivermetabolicprofilingwereobservedinPUL-treatedgroupcomparedwithliverinjurymodelgroup.SeventeenbiomarkersrelatedtothehepatoprotectiveeffectsofPULagainstCCl_4-inducedliverinjurywerescreenedoutusingnonparametrictestandPearson'scorrelationanalysis(OPLS-DA).TheresultssuggestedthatthepotentialhepatoprotectiveeffectsofPULinattenuatingCCl_4-inducedhepatotoxicitycouldbepartiallyattributedtoregulatingL-carnitine,taurocholicacid,andaminoacidsmetabolism,whichmaybecomepromisingtargetsfortreatmentoflivertoxicity.Inconclusion,thisstudyprovidesnewinsightsintothemechanismofthehepatoprotectionofPhyllanthusUrinaria.

  • 标签: Metabolomics HEPATIC protection PHYLLANTHUS Urinaria CARBON
  • 简介:目的:建立丹参注射液中果糖、葡萄糖、甘露三糖和水苏糖4种糖类成分的HPLC-ELSD分析测定方法。方法:采用PrevailCarbohydrateES(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(67∶33)为流动相,体积流量为1.0mL·min^-1;ELSD漂移管温度90℃,载气为空气,载气流量为3.0L·min^-1;柱温为35℃。结果:果糖、葡萄糖、甘露三糖和水苏糖的线性范围分别为375.6~1878,233.0~1165,228.4~1142,300.2~1501μg·mL^-1,平均回收率分别为102.4%,103.9%,103.1%,100.9%,RSD分别为2.18%,3.45%,2.56%,2.71%。结论:该方法具有准确、重现性好、简便等优点,可用于丹参注射液的质量控制。

  • 标签: HPLC-ELSD 丹参注射液 糖类
  • 简介:目的:比较研究三黄降糖方和达美康对糖尿病性心肌病变的作用及心肌GluT4mRNA表达的影响。方法:以STZ造成大鼠糖尿病模型,灌胃三黄降糖方和达美康8周后,检测血糖、胰岛素、血脂、心脏重量,以RT-PCR法测定心肌GluT4mRNA。结果:糖尿病大鼠心脏重量增加,血糖升高,血清胰岛素水平降低,血清TC、TG、LDL-ch升高,心肌GluT4mRNA表达降低。三黄降糖方和达美康均可使糖尿病大鼠心脏重量减轻,两药对血糖有轻微降低作用,而对血清胰岛素水平无明显影响;两药均可防止心肌GluT4mRNA降低。达美康还可降低血清TC和LDL-ch。结论:三黄降糖方和达美康对糖尿病性心肌病变具有对抗作用,其作用与促进心肌局部GluT4mRNA表达,改善心肌细胞能量代谢有关。达美康还可能通过降低血脂而起作用。

  • 标签: 三黄降糖方 糖尿病 大鼠 心肌 GLUT4
  • 简介:目的:研究柴胡黄芩不同剂量比例配伍对CCl4小鼠急性肝损伤模型的影响.方法:采用0.2%CCl4液体石蜡灌胃造成CCl4小鼠急性肝损伤模型,以单味柴胡、黄芩作为对照药,通过对肝组织病理形态学、血清谷丙转氨酶(ALT)、总蛋白(TP)、白蛋白(ALb)变化的比较,探讨柴胡、黄芩不同剂量比例配伍对CCl4小鼠急性肝损伤的影响.结果:柴胡、黄芩配伍均能降低CCl4引起的小鼠血清ALT酶升高,对抗CCl4所致急性肝损伤,尤其以柴胡黄芩2:1配伍效果最显著.结论:柴胡黄芩配伍对小鼠肝损伤有一定的保护作用,柴胡黄芩2:1配伍效果最显著.

  • 标签: 柴胡 黄芩 CCL4 急性肝损伤
  • 简介:目的:观察甘草次酸(Glycyrrhetinicacid,GA)对哮喘大鼠肺泡灌洗液(Bronchoalveolarlavagefluid,BALF)白细胞计数及血清IgE、IL-4、TNF-α水平的影响,探讨其防治哮喘的机制。方法:将60只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松0.5mg/kg组、甘草次酸200、100、50mg/kg剂量组。采用卵清白蛋白(OVA)与氢氧化铝致敏,并OVA雾化吸入激发制备大鼠支气管哮喘模型。各组给予相应剂量的药物7d,于末次给药后24h,处死动物,取血清测IgE、IL-4及TNF-α含量,收集BALF进行白细胞分类计数,Western-blot法检测甘草次酸对哮喘大鼠肺组织IgE、IL-4及TNF-α蛋白表达的影响。结果:与哮喘模型组比较,甘草次酸200、100mg/kg可使哮喘大鼠BALF淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数降低,中性粒细胞数增多,使血清及肺组织IgE、IL-4及TNF-α水平明显下降。结论:甘草次酸可通过减少炎性细胞(淋巴细胞及嗜酸性粒细胞)和下调细胞因子IgE、IL-4及TNF-α水平减轻哮喘大鼠气道炎症,改善哮喘症状。

  • 标签: 甘草次酸 支气管哮喘 IGE IL-4 TNF-Α
  • 简介:目的:研究吴茱萸碱的抗肝纤维化作用。方法:雄性C57鼠采用腹腔注射CCl4构建肝纤维化模型,同时采用吴茱萸碱(18mg/kg、9mg/kg)、扶正化瘀胶囊(750mg/kg)进行灌胃给药,干预运HE染色检测肝纤维化的变化;生化检测血清丙氨酸转移酶(ALT)和天冬氨酸转移酶(AST),以及肝组织的SOD、MDA含量;Westernblot法检测转化生长因子β(TGF-β)及血小板衍生生长因子(PDGF)的蛋白表达。结果:吴茱萸碱(18mg/kg、9mg/kg)组和扶正化瘀胶囊(750mg/kg)组显著抑制CCl4诱导的小鼠肝纤维化程度,血清ALT、AST水平及肝脏组织中MDA水平明显降低,SOD显著提高;吴茱萸碱(18mg/kg、9mg/kg)组和扶正化瘀胶囊(750mg/kg)组显著抑制肝组织中TGF-1和PDGF的蛋白表达。结论:吴茱萸碱具有显著的改善肝纤维化作用。

  • 标签: 吴茱萸碱 肝纤维化 转化生长因子Β 血小板衍生生长因子
  • 简介:目的:使用茜草细胞悬浮培养体系研究茜草中萘醌类成分生合成途径原料IPP的来源,以及茉莉酸甲、氯胺和洛伐他丁对蒽醌和萘醌的积累情况。方法:建立茜草细胞悬浮培养体系,分别在培养基中添加茉莉酸甲、氯胺和洛伐他丁。每3天取样一次。使用高效液相色谱法测定紫色素和大叶茜草素含量并计算出产量。结果:洛伐他丁处理组中紫色素和大叶茜草素产量均有显著增加。氯胺处理组中紫色素和大叶茜草素产量明显下降。茉莉酸甲处理组中紫色素产量增加,同时大叶茜草素产量降低。结论:在茜草细胞中萘醌类成分的IPP可能是通过MEP途径合成的;要解释茉莉酸甲对蒽醌和萘醌积累的不同作用,基因表达水平方面的研究尤其是对1,4-二羟基-2-萘甲酸戊烯基化的基因表达研究应该受到更多关注。更多还原

  • 标签: 茜草 大叶茜草素 紫色素 洛伐他丁 氯胺 茉莉酸甲酯