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  • 简介:摘要头孢呋片适用于儿童咽炎或扁桃体炎,急性中耳炎及脓疱病等。片剂创用于十九世纪40年代,到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进,片剂的生产和应用得到了迅速的发展。本文对头孢呋片处方工艺进行研究。

  • 标签: 头孢呋辛酯 处方 工艺
  • 简介:头孢菌素类抗生素因具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低以及品种多等特点,而深受临床青睐,几乎占全部所用抗菌药的半壁江山。头孢呋钠(注射制剂)与头孢呋(口服制剂)为第二代头孢菌素中历史最悠久、用量也最多的一种。为什么本品能经久不衰,主要原因是该药还具有其他一些优点:

  • 标签: 头孢呋辛酯分散片 头孢菌素 类抗生素 序贯疗法
  • 简介:利用3-氯4-氰基5-噻唑肼与各种芳基异氰酸反应,合成了未见文献报道的1-(3-氯4-氰基5-噻坐氨基)3-芳基脲,产物经元素分析、核磁共振和红外光谱表征。研究表明反应与芳基异氰酸上苯环所连的取代基有关,吸电子基有利于反应速度的提高,这与此反应属亲核加成反应机理是一致的。企图利用荒基硫氰酸与3-氯4-氰基5-噻唑肼反应合成类似结构的芳基硫脲未获成功。

  • 标签: 氰基 芳基 类似 氨基 取代基 亲核加成反应
  • 简介:目的建立基于傅里叶变换红外光谱(FTIR)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)和核磁共振波谱技术联合鉴定未知样品的方法。方法未知样品采用红外衰减全反射ATR专用采样器直接检测;样品用含4-甲基甲卡西酮(4-MMC,内标物)的甲醇溶液溶解后经GC-MS检测;样品经氘代甲醇溶解后进行核磁氢谱(1HNMR)和碳谱(13CNMR)的检测。结果未知样品的红外光谱特征吸收峰主要为1688,1606,1459,1440,1385,1306,1241,1190,1128,1106,1038,976,851,832,799,752,737,684cm-1,获得的质谱特征碎片峰(m/z)为72.1(基峰),44.1,91.1,119.0,146.0,与美国禁毒署提供的相关谱库比对一致;用1H和13CNMR谱图对其结构进行了进一步的确证,认定未知样品为4-甲基乙卡西酮(4-MEC)。结论建立的未知物鉴定方法可用于新型策划毒品的定性鉴定。

  • 标签: 4-甲基乙卡西酮 合成卡西酮 策划毒品 FTIR GC-MS NMR
  • 简介:摘要:以聚乙二醇(Agilent DB-FFAP(30m×0.25mm×0.25µm)或极性相近)为固定液的毛细管色谱柱,采用GC法测定4-甲基吡啶有关物质,该方法对有关物质检测准确、有效。各杂质定量限符合要求、线性关系良好。

  • 标签: 4-甲基吡啶 GC法 有关物质 定量限
  • 简介:摘要目的探讨巨噬细胞移动抑制因子(MIF)抑制剂(S,R)-3-(4-羟苯基)-4,5-二氢-5-噁唑乙酸甲(ISO-1)对重症急性胰腺炎(SAP)大鼠肝内胆管细胞损伤的保护作用及其机制。方法采用随机数字法,将48只无特定病原体(SPF)级雄性SD大鼠随机分为4组,假手术(SO)组、SAP组、ISO-1处理组(ISO-1)和ISO-1对照组(ISO-1con),每组12只。采用逆行胰胆管注射牛黄胆酸钠法制作SAP大鼠模型,各组于造模后12 h剖杀取材。苏木精-伊红(HE)染色观察胰腺、肝内胆管细胞病理学变化。电镜观察肝内胆管细胞超微结构变化。分别应用免疫组织化学法检测肝内胆管细胞中巨噬细胞移动抑制因子(MIF)、p38的表达,实时定量聚合酶链反应(Real-time PCR)检测MIF mRNA、肿瘤坏死因子-α(TNF-α) mRNA表达,蛋白质印迹法(Western blot)检测肝内胆管细胞p38、磷酸化(p)-p38、核因子-κB(NF-κB) p65、TNF-α的蛋白表达水平,酶联免疫吸附试验(ELISA)检测肝内胆管TNF-α、白细胞介素(IL)-1β、IL-6的含量,组间比较采用t检验或方差分析。结果给予ISO-1预处理后,苏木精-伊红(HE)染色结果显示SAP大鼠胰腺及肝内胆管细胞病理损伤程度明显减轻,电镜下见肝内胆管细胞超微结构损伤也明显缓解,两组病理损伤评分比较,ISO-1处理组评分明显低于SAP组,差异有统计学意义[(5.00±0.84)分比(12.50±0.45)分,t=19.361,P<0.05;(0.83±0.52)分比(2.50±0.55)分,t=5.423,P<0.05]。检测结果提示MIF mRNA及蛋白表达均低于SAP组,两组差异有统计学意义(7.780±1.370比22.470±0.870,t=15.642,P<0.05;22 958±5 926比42 750±1 488,t=7.935,P<0.05)。结论ISO-1可特异性抑制SAP大鼠肝内胆管细胞MIF的表达对SAP时肝内胆管细胞损伤有一定保护作用。

  • 标签: 巨噬细胞 急性胰腺炎 肝内胆管 p38 细胞保护
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:制备了以Al2O3/TiO2为载体的负载型铁氧化物催化剂,对催化剂进行SEM、XRD、UV—vis—DRS和XPS分析,考察H2O2投加量、催化剂投加量、4-氯酚初始质量浓度对4-氯酚处理效果的影响,分析了非均相光Fenton体系的氧化机理。结果表明,所制备的负载型铁氧化物催化剂为α—FeOOH与γ-Fe2O3的混合物,其表面存在较多的颗粒和孔穴,吸附性强,具有很高的催化活性。H2O2、铁氧化物催化剂、紫外灯之间存在协同作用,所构成的非均相光Fenton体系对4-氯酚具有良好的去除效果。其反应机理为表面催化,催化剂表面的№(III)在光照的作用下被还原为Fe(II)。在催化剂投加量为1g/L,H2O,浓度为7.84mmol/L时,对4-氯酚的降解效果达到最佳,反应进行30min后4-氯酚的去除率大于99%,反应1h矿化度可达91.4%。

  • 标签: 环境工程学 非均相FENTON 4-氯酚 降解 催化剂
  • 简介:摘要连续流动分析仪测定水中挥发酚操作步骤简单快捷,所需试剂种类少,试剂、样品消耗量小,检测速度快,自动化程度高,校准曲线线性好,灵敏度高、精密度准确度好,安全可靠,适用于大批量样品分析。

  • 标签: 流动注射分析仪 挥发酚
  • 简介:目的合成4-甲基烟腈衍生物。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

  • 标签: 4-甲基-5-羟甲基烟腈 4-甲基-5-氯甲基烟腈 4-甲基-5-醛基烟腈 4-甲基-5-乙醛基烟腈 合成
  • 简介:以2-氯-4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-(2-芳氧基吡啶-4-甲酰氧基)丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

  • 标签: 二芳醚 吡啶衍生物 合成 除草活性
  • 简介:【摘要】:介绍了国内外 1,4-丁二醇的生产工艺,针对炔醛法探讨了工艺细节,并指出了我国未来的发展趋势及发展建议。

  • 标签: 炔醛法 1 4-丁二醇 生产工艺
  • 简介:以室内盆栽筛选结果为基础,以草甘膦铵盐及氯氟吡氧乙酸单剂为对照药剂,研究了增效配比草甘膦铵盐-氯氟吡氧乙酸4∶1,有效成分质量比)对空心莲子草Alternantheraphiloxeroider净光合速率、胞间CO2浓度、气孔导度、叶绿素及丙二醛含量等生理指标的影响。结果表明,该配比混剂处理对空心莲子草净光合速率和气孔导度的实际抑制率与理论抑制率的百分比在80%~100%之间,表现出相加作用;而对胞间CO2浓度、叶绿素含量及丙二醛含量的实际抑制率与理论抑制率的百分比均在110%以上,表现出较强的增效作用。该配比混剂具有进一步加工应用的价值。

  • 标签: 空心莲子草 草甘膦铵盐 氯氟吡氧乙酸异辛酯 净光合速率 丙二醛含量
  • 简介:合成了新的三氮烯试剂--2-羟基-4-磺酰氨基苯-3-(4-硝基苯)-三氮烯.研究了在TritonX-100表面活性剂存在下与汞的显色反应.在pH=10.0-11.0的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液中,该试剂与汞形成2:1型浅黄色配合物.配合物的最大吸收峰位于λ=535nm处,表观摩尔吸光系数为1.21×105L·mol-1·cm-1.Hg2+的浓度在0-12μg/25mL范围内符合比尔定律,相关系数r=0.9994.该方法的检出限量为0.5μg/25mL.用拟定方法测定工业废水中的汞,五次测定的RSD<3%,加标回收率为98.2%-102.5%.

  • 标签: 2-羟基-4-磺酰氨基苯-3-(4-硝基苯)-三氮烯 显色反应 光度法
  • 简介:双[3(3,5-二叔丁基-4-羟基)苯基]丙酸三甘醇(抗氧剂3354)是一种对称型受阻酚类抗氧剂,其结构中间链较长,含有醚键,能与热稳定剂复配,用于聚合物中具有良好的稳定效果。在高密度聚乙烯和PVC加工过程中,抗氧剂3354的热稳定性,与树脂相容性好,不易着色,抗氧性能优予传统受阻酚类抗氧剂1010。

  • 标签: 受阻酚类抗氧剂 二叔丁基 醇酯 丙酸 苯基 羟基
  • 简介:研究环境内分泌干扰物4-硝基酚(4-nitrophenol,PNP)对大鼠肝脏功能的毒性作用及其对核因子相关因子-2(Nrf2)通路的影响。20只SD雄性大鼠随机分成4个组,分别为对照组、1、10和100mg·kg-1体重PNP处理组,连续皮下注射28d,检测肝脏的结构变化、氧化损伤和Nrf2及其相关基因的表达情况。结果表明,与对照组相比,100mg·kg^-1PNP处理组大鼠的血清肝功能主要指标ALT、AST、AKP活性和TBIL含量显著性升高(p〈0.05),100mg·kg^-1组肝脏GSH-PX、CAT和SOD活性显著性降低(p〈0.05),大鼠肝脏中Nrf2及其下游基因NQO1和HO-1mRNA表达水平在1mg·kg^-1组显著升高(p〈0.05),10、100mg·kg^-1组有升高趋势,100mg·kg^-1组肝脏显微和超微结构都发现有不同程度的损伤。结果提示,皮下注射1mg·kg-1PNP引起了大鼠肝脏氧化损伤,机体可能通过提高Nrf2及其相关基因mRNA的表达水平来抵抗PNP引起的肝脏损伤,皮下注射100mg·kg^-1PNP改变了肝脏的正常生理功能,造成肝细胞超微结构病理损伤,引起肝脏毒性。

  • 标签: 环境内分泌干扰物 4-硝基酚 肝脏 氧化损伤 大鼠
  • 简介:在喹吖啶酮结构的基础上,设计合成了一系列具有推拉电子结构且合二氢喹啉酮结构的化合物,并研究了结构改变和不同溶剂对吸收光谱和荧光光谱的影响.研究发现化合物中增大的共轭体系和增强的推拉电子基团会导致吸收峰和荧光峰产生大的红移;随着结构的改变,这些化合物的荧光从蓝色变成橙红色.这些化合物随着溶剂极性的增加,吸收峰和荧光峰都表现出强烈的红移.并进一步研究了这类荧光化合物的分子内电荷转移现象.它们作为一类新的荧光化合物在电致发光领域有潜在的应用价值.

  • 标签: 二氢喹啉酮 推拉电子结构 红移 分子内电荷转移
  • 简介:首次采用微波法快速、高效地合成了4-硫胸苷化合物,通过红外光谱、紫外-可见光谱、核磁共振和质谱等测试手段对化合物的结构进行了表征.同时,结合光谱法初步研究了胸苷和4-硫胸苷的光谱性质,对比二者光谱上的变化并探求其产生原因.研究结果表明4-硫胸苷的紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振都有特征性的变化,为研究4-硫胸苷作为抗癌药物的性能影响提供了一些重要的基础信息.

  • 标签: 4-硫胸苷 微波合成 光谱分析
  • 简介:摘要:氟啶脲(chlorfluazuron)是一种功效高、毒性低的苯并一脲杀虫剂。这种化合物是1982年日本石原发现的甲壳素抑制剂苯并酰脲,是昆虫生长的新调节剂。它具有很高的杀虫活性,特别是在发展了对有机磷化合物、氨基甲酸、拟除虫菊等杀虫剂的抗药性的害虫中。氟铃脲(hexaflumuron)是甲壳素苯并酰亚胺的一种合成抑制剂,1983年被Sbragia报道,1987年被DOY(现称KODOVA)在拉丁美洲普及。它有很高的杀虫活性和视心耳活性,对第四代幽门螺杆菌也有特殊作用。随着国民经济的发展,中国正在全面调整农药的品种结构。消除了美沙酮、奥美托伊特、硫磷和单酮洛芬等高毒性杀虫剂,功效高、残留物含量低的杀虫剂数量正在增加。特别是,改善对环境非常安全的独特机制(如氯氟烃)和非常安全的"绿色杀虫剂"的工艺已成为当务之急。2,6-二氯-4-氨基酚是合成氟嗪和氟苯克拉胺的主要中间体,合成途径主要通过还原反应从2,6-二氯-4-硝基苯酚中推导出来。基于此,本篇文章对2,6-二氯-4-氨基苯酚的合成进行研究,以供参考。

  • 标签: 2 6-二氯-4-氨基苯酚 合成 研究