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  • 简介:测定了6个N-硝基苯基衍生(Ⅰ)在500mg/L浓度下对稗草Echinochloacrusgalli和绿苋Amaranthusviridis的除草活性,从中筛选出两个化合物Ⅰb、Ⅰe做系列浓度试验.结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强.

  • 标签: N-硝基二苯基脲衍生物 除草活性 稗草 绿苋
  • 简介:本文从呋喃甲酸出发,经卤代成呋喃甲酰氯,再与苯(或取代苯)进行付一克反应.过量的苯(或取代苯)兼做溶剂,得2—呋喃苯甲酮及其衍生.然后用NaBH4在乙醇中还原得α—苯基—2—呋喃甲醇及其衍生

  • 标签: 2—呋喃苯甲酮 2—苯其—2—呋喃甲醇 衍生物 合成
  • 简介:苯并呋咱-N-氧化物及其衍生的合成研究取得了很大进展,特别是采用次氯酸钠氧化邻硝基苯胺的合成方法和生产工艺呈现出许多不同的特点.这类合成以邻硝基苯胺一类化合物为原料,在碱金属氢氧化物催化作用下,用次氯酸钠氧化合成得到苯并呋咱-N-氧化物(BFO)或其衍生.合成工艺研究多致力于降低原材料成本、提高生产的安全性、减少对生产环境的污染以及解决三废问题,同时使合成条件更加缓和,生产工艺更趋于合理,特别是在减少溶剂副反应,降低溶剂消耗等方面,各种工艺表现出不同特点.其中包括以乙醇、甲醇为溶剂的方法、甲苯或苯等为溶剂的相转移催化方法,直到以水、表面活性剂聚乙醇等为反应介质合成BFO的方法.

  • 标签: 苯并呋咱-N-氧化物 衍生物 合成工艺
  • 简介:以乙酰丙酮、2,6-并丙基苯胺(或2,6-甲基苯胺)和对甲苯磺酸为原料通过两步反应高产率的合成了NN’-(2,6-异丙基苯基)-2,4-戊亚胺(1)和NN’-(2,6-甲基苯基)-2,4-戊亚胺(2),产率分别为78%和72%,并用元素分析和^1HNMR.对产物进行了结构表征。

  • 标签: 乙酰丙酮 2 6-二异丙基苯胺 2 6-二甲基苯胺 对甲苯磺酸 合成
  • 简介:目的:探讨壳聚糖衍生——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法:查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献,并进行分析、总结。结果:N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运,具有促进药物吸收的作用。结论:N-三甲基壳聚糖有望作为一种有效促吸收剂应用于药物制剂。

  • 标签: N-三甲基壳聚糖 吸收 佐剂 药物 药物载体 综述
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷酮衍生(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

  • 标签: N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物 合成 杀菌活性
  • 简介:应用半经验量子化学AM1方法得到了24种三苯基丙烯腈衍生的优势构象,利用AM1方法和分子图形学技术获得其电子结构、几何结构及拓扑结构参数,并将这些参数与三苯基丙烯腈衍生对乳腺癌细胞(MCF-7)的生物活性相关联.结果表明,三苯基丙烯腈衍生对MCF-7的活性与羟基指示数、分子表面积和B环上原子净电荷之和之间存在良好的多元线性相关性,成功地建立了三苯基丙烯腈衍生的构效关系式.

  • 标签: 三苯基丙烯腈衍生物 定量构效关系 羟基指标 分子表面积 药物研究 乳腺癌
  • 简介:官能团的存在对于物质的性质和功能有着重要的影响,本文介绍了近年来出现的用乳酸,树枝形聚合物,糖类,冠状醚和环状糊精对壳聚糖进行改性的过程,以及所得到的衍生的特点和应用前景。

  • 标签: 壳聚糖衍生物 合成 官能团 乳酸
  • 简介:摘要目的通过MTT法检测羟基衍生的体外抗肿瘤活性,筛选出有体外抗肿瘤作用的羟基衍生。方法选用Hep-2肿瘤细胞作为模型,然后利用MTT法从六种羟基衍生中筛选出对Hep-2肿瘤细胞有抗肿瘤作用的,并计算其对Hep-2细胞的半数抑制浓度,即IC50值。结果筛选得到对Hep-2细胞有很好的抗肿瘤活性的衍生有3种。计算得到的每种羟基衍生对Hep-2细胞的半数抑制浓度IC50值。结论HY-CN、HX-CN和HX-叔对Hep-2细胞有非常好的抗肿瘤作用。

  • 标签: 羟基脲衍生物 MTT IC50
  • 简介:为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

  • 标签: 1 3 4-噻二唑 丙氨酸酯 酰胺 除草活性
  • 简介:本文合成了靛玉红腙及其衍生N,N′—甲基靛玉红腙。在DMF溶液中培养出它们的单晶,确定了它们的化学组成并测定了它们的晶体结构与分子结构。靛玉红腙(C16H?ON4)属单斜晶系,空间群P21/n。晶胞参数:a=7.667(1)、b=27.057(5)、c=12.322(2)入;9=96.28(1)°,z=4。N,N′—甲基靛玉红腙(C18H14ON4)属单斜晶系,空间群P21/n。晶胞参数:a=6.666(2)、b=9.3161(3)、c=21.737(5)A;9=97.04(2)°,z=4。

  • 标签: 靛玉红 N N 晶体结构 单斜晶系 晶胞参数 化学组成
  • 简介:本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-氯-3,5-硝基甲苯衍生,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_(50)分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。

  • 标签: 2 6-二氯3 5-二硝基甲苯 细胞毒活性 构效关系
  • 简介:在翻弄抽屉时.见有几枚躐质代价币(躐为锡与铅的合金),看看还有点意思,面上的文字一时又不易理解,就想到拓出图来,供大家欣赏。

  • 标签: 衍生物 随想 钱币