简介：目的：探讨壳聚糖衍生物——N-三甲基壳聚糖促吸收作用的研究进展。方法：查阅国内外有关N-三甲基壳聚糖促吸收作用的机制、影响因素及应用的文献，并进行分析、总结。结果：N-三甲基壳聚糖可增加细胞旁路途径的跨膜转运，具有促进药物吸收的作用。结论：N-三甲基壳聚糖有望作为一种有效促吸收剂应用于药物制剂。

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

简介：摘要目的通过MTT法检测羟基脲衍生物的体外抗肿瘤活性，筛选出有体外抗肿瘤作用的羟基脲衍生物。方法选用Hep-2肿瘤细胞作为模型，然后利用MTT法从六种羟基脲衍生物中筛选出对Hep-2肿瘤细胞有抗肿瘤作用的，并计算其对Hep-2细胞的半数抑制浓度，即IC50值。结果筛选得到对Hep-2细胞有很好的抗肿瘤活性的衍生物有3种。计算得到的每种羟基脲衍生物对Hep-2细胞的半数抑制浓度IC50值。结论HY-CN、HX-CN和HX-叔对Hep-2细胞有非常好的抗肿瘤作用。

简介：本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系（A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293）的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系（SARs）初步的研究表明,含有苯基（1-哌嗪基）甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_（50）分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。

简介：

简介：本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。

简介：目的:比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强的化合物.方法:用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-3β-琥珀酸酯(Ⅰ)、3β,12β,20(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清的RPMI1640培养基.结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ;Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当.结论:人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强.

简介：摘要在新药的研发领域，通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势，对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成。

简介：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

简介：本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

简介：本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

简介：摘要从化学合成法综述多肽的合成，对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：摘要茯苓多糖是茯苓主要活性成分之一，有着重要的医疗与保健作用。为了更好开发和利用茯苓，本文结合近10年文献对茯苓多糖及其衍生物的生物活性进行阐述，增强对其认知。

简介：目的介绍丹参素及其衍生物的化学合成方法。方法检索近60年来国内外常用数据库中丹参素合成方面的研究，对丹参素及其衍生物的化学合成方法进行归纳分析。结果近60年来丹参素及其衍生物的合成取得了较大的发展。结论预测了丹参素及其衍生物合成方法的发展趋势，并为以后更深层次的研究提供了有用的理论方法。

简介：摘要以2-巯基苯并咪唑为起始原料，经烷基化反应得到硫醚类化合物，得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv(M.tuberculosis，ATCC27294)活性测试，结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.

简介：摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性，根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性，以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰，得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物，可减少薯蓣皂苷元的毒副作用，增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性，使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛，为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

简介：综述卟啉类抗癌活性化合物在肿瘤细胞中的优先聚集机理及抗癌活性机理,为进一步研发卟啉类抗癌新药提供参考。

简介：摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料，经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones)，然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证，共合成10个新化合物。结论合成路线短，生产成本低，且合成方法简单温和，方便于小规模制备的实验室研究，同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

简介：80%乙醇洗脱组分HPLC图 ,70%乙醇洗脱组分HPLC图（略）,60%洗脱组分中主要活性成分的面积比为33.12%