简介：目的：建立环心丹的质量检测方法。方法：采用薄层色谱法对制剂中的主要药材进行定性鉴别。结果：用薄层色谱鉴别环心丹中延胡索、苦参、冰片、蟾酥、人参、三七、人工牛黄等药材中的有效成分，专属性强，灵敏度高，稳定性好，检出斑点清晰。结论：该方法准确、简便，可用于环心丹的质量控制。

简介：目的：合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法：应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果：在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论：合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

简介：目的：研究人参皂苷M1酯化产物的结构。方法：用月桂酸、二亚胺与M1进行酯化反应,采用柱硅胶层析法分离纯化,利用IR,UPLC/QTOFMS和NMR（1D和2DNMR）等现代波谱技术手段鉴定了它们的结构。结果：分离得到了三种化合物,其中它们的结构分别为M1结构中葡萄糖单元3-OH,4-OH,6-OH位引入酯基。结论：在M1中葡萄糖单元上发生酰化反应,合成出三种新的M1衍生物。

简介：目的：探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法：将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株（BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16）的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果：合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论：14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

简介：环巴胺（cyclopamine）为从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱，对Hedgehog信号通路有抑制作用，在抗肿瘤方面表现出良好的活性。环巴胺发现以来的研究包括以下部分：（1）环巴胺的发现和历史；（2）环巴胺的理化性质；（3）环巴胺的来源；（4）环巴胺对Hedgehog信号通路的作用；（5）环巴胺的研究展望.

简介：目的:研究鸡矢藤环烯醚萜总苷(Iridoidglycosidesofpaederiascandens,IGPS)的镇痛作用及其机制。方法:采用小鼠福尔马林实验、扭体实验研究IGPS镇痛活性,通过小鼠竖尾实验和小鼠跳跃实验研究其成瘾性,通过纳洛酮拮抗实验和预先给予一氧化氮供体左旋精氨酸(L-Arginine,L-Arg)和一氧化氮合酶抑制剂N-硝基-L-精氨酸甲酯(N-nitro-L-argininemethy1ester,L-NAME)初步探讨IGPS镇痛作用与阿片受体和一氧化氮(Nitricoxide,NO)系统的关系。结果:IGPS(360、180mg/kgigqd×7d)可显著抑制福尔马林实验Ⅰ相和Ⅱ相反应;IGPS(360、180、90mg/kgigqd×7d)可明显抑制冰醋酸导致的小鼠扭体反应;IGPS(360mg/kgscq12h×8d)连续给药动物均未出现S行竖尾反应及跳跃现象;纳洛酮(5mg/kg)不能拮抗IGPS镇痛活性,L-Arg(400mg/kg)可部分地抑制其镇痛作用,L-NAME(37.5mg/kg)可增强其镇痛作用。结论:IGPS具有明显的镇痛作用,且连续用...

简介：目的：合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法：以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果：一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论：建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

简介：目的：对常用传统中药西藏胡黄连PicrorkizascrophulariifloraPennell根茎中环烯醚萜类化学成分进行研究、方法：采用色谱技术进行分离，通过^1H、^13CNMR等坡谱技术确定化合物的结构。结果：分离并鉴定了7个环烯醚萜类化合物，其中3个环戊烷单萜：rehmaglutinA（1）、rehmaglutinD（2）、3＇-methoxyspecionin（3），4个环烯醚萜苷：picrosideⅡ（4）、picrosideⅠ（5）、picrosideⅢ（6）、pikuroside（7）．结论：其中化合物1,2、3和7系首次从该植物中分离得到，3为新的天然产物.

简介：目的：研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法：通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果：以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论：微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

简介：目的：探讨栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠内皮屏障的影响。方法：SD大鼠随机分为假手术组、模型组和栀子总环烯醚萜苷（30、15和5mg／kg）组，采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型，术后24、48、72和120h时间点各组各取10只大鼠脑组织标本，采用免疫组织化学染色检测脑出血周围血肿组织中内皮屏障抗原（endothelialbarrierantigen，EBA）和血管内皮整合素αV[33（etVβ3-Integrin）表达，ELISA法测定促血管生成素-1（angiopoietin-1，Ang-1）和血栓调解蛋白（Thrombomodulin，TM）含量变化。结果：与假手术组比较，术后24-120h模型大鼠脑血肿周围组织中EBA免疫消失区面积增多，整合素etVl33平均光密度值增加，Ang-和TM浓度升高。与模型组比较，30mg／ks栀子总环烯醚萜苷组在术后24-120h各时间点EBA免疫消失区面积和整合素etVβ3表达降低，Ang-1和TM浓度降低。15mg／kg栀子总环烯醚萜苷组仅在术后24-72h有效。结论：栀子总环烯醚萜苷可保护或修复内皮屏障，减少EBA消失区面积和整合素etVβ3表达，降低Ang-1和TM水平。

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

简介：用环磷酰胺造成家犬血虚证动物模型,观察益血胶囊对其外周白细胞数、血小板、血红蛋白、骨髓有核细胞、病理学检查等的影响.结果表明益血胶囊使实验家犬外周血白细胞数明显上升,血小板、骨髓有核细胞数也明显升高,其它指标无明显改变.

简介：目的：研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法：采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果：从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环（L-脯氨酸-L-天冬酰氨）（1）、环（L-脯氨酸-L-丝氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-丙氨酸）（3）、环（L-脯氨酸-L-苏氨酸）（4）。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环（L-脯氨酸-L-丝氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-苏氨酸）（4）、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl（5）。结论：化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。

简介：10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100％,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4％,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

简介：目的：通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法：碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果：经结构改造后,两个化合物（3f和3m）显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链（环）和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论：穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：目的：研究苔类植物石地钱中具有微管抑制活性的大环双联苄类化合物。方法：在具有微管抑制活性的石地钱提取部分中，利用LC-DAD／MS／MS方法检测其中的大环双联苄，通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构，利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果：LC—DAD／MS／MS检测到11个双联苄类化合物，经分离纯化得到其中8个并鉴定为：异地前素C（1）、片叶苔素C（2）、新地前素A（3）、地前素A（4）、异片叶苔素C（5）、片叶苔素B（6）、羽苔素E（7）和地前素C（8）。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论：化合物3—7均为首次从该植物中分得，并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。

简介：目的:研究NocardiaspNRRL-5646对三种不同母核的五环三萜皂苷元-齐墩果酸、熊果酸和23-羟基白桦酸的代谢.方法:在NocardiaspNRRL-5646的培养体系中加入底物后继续培养4天,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,产物的结构根据光谱数据予以鉴定.结果:分离得到了三个代谢产物,分别是齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、23-羟基白桦酸甲酯.结论:分离得到齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、23-羟基白桦酸甲酯这三种微生物代谢产物,其中23-羟基白桦酸甲酯为首次分离得到的天然产物;首次发现NocardiaspNRRL-5646菌株特异性地将齐墩果酸、熊果酸、23-羟基白桦酸代谢为相应甲酯的代谢途径.

简介：目的:观察Ⅱ型糖尿病大鼠血脂的变化、视网膜毛细血管病变及环烯醚萜总苷对其影响.方法:自制高脂饲料喂养Wistar大鼠4周后,按25mg/kg一次腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ),2周后用口服糖耐量试验(Oralglucosetolerancetest,OGTT)筛选造模成功大鼠.随机分为糖尿病模型组(Model)、降糖通脉胶囊组(JiangtangTongmaiJiaonang,JTTM)及环烯醚萜总苷组(IridoidglycosidesofCornusofficinalis,IGCO),并设正常对照组(Control).饲养16周,观测血清总胆固醇(CHOL)、甘油三脂(TG)、载脂蛋白A(Apo-A)及B(Apo-B)、高密度脂蛋白(HDL-C)及低密度脂蛋白(LDL-C),并运用视网膜消化铺片和图像分析方法,观测糖尿病大鼠视网膜微血管结构改变及环烯醚萜总苷对其影响.结果:模型组大鼠血清Apo-A水平明显降低,血清CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平明显升高.环烯醚萜总苷组能显著升高糖尿病大鼠Apo-A水平,降低糖尿病大鼠CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平.模型组视网膜毛细血管内皮细胞(EC)数目明显增加,而周细胞(PC)数目明显减少,导致E/P值上升.环烯醚萜总苷组均能显著降低糖尿病大鼠视网膜毛细血管的E/P值.结论:环烯醚萜总苷对糖尿病血脂改变及视网膜毛细血管病变具有一定的改善作用.

简介：目的：研究山茱萸环烯醚萜总苷（ICO）对高糖或糖化终产物（AGEs）培养肾小球系膜细胞（GMC）增殖和Na^＋．K^＋-ATP酶活性的影响。方法：用含AGEs或高糖的培养液配制ICO、氨基胍，同时设对照。GMC培养48h后MTT法考察GMC的增殖情况，试剂盒测试细胞悬液中细胞蛋白含量，再进行Na^＋，K^＋-ATP酶测定。结果：于葡萄糖或AGEs中GMC的吸收度值增大，Na^＋，K^＋-ATP酶活性显著降低，而加入ICO后，则表现为对抗高糖或AGEs对GMC的增殖作用，并能提高Na^＋，K^＋-ATP酶活性。结论：ICO能抑制高糖或AGEs对GMC的过度增殖，修复高糖或AGEs致GMC的Na^＋，K^＋-ATP酶活性降低。