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283 个结果
  • 简介:本文利用药物化学中的拼合原理设计并合成了一系列结构全新的磷酰胺双哌嗪季铵盐类化合物。在合成该类化合物的过程中,探索了新的合成路线及分离纯化方法,对已有的磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成方法起到了很好的补充作用,为今后合成新类别的磷酰胺哌嗪季铵盐奠定了基础。

  • 标签: 环磷酰胺双哌嗪季铵盐 拼合原理 合成 抗肿瘤活性
  • 简介:以L-脯氨酸为起始物设计了一类新型手性相转移催化剂,并基于对映选择性催化的结果对催化剂的结构进行优化,最终合成了8个新型手性螺季铵盐类相转移催化剂,用于催化N-二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应,高产率得到烷基化产物,ee值最高达21%。

  • 标签: L-脯氨酸 手性螺环季铵盐 相转移催化 不对称烷基化
  • 简介:本篇文章以5-苄氧基磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的磷酰胺衍生物。

  • 标签: 环磷酰胺衍生物 半乳糖苷 肝靶向性 抗癌活性
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  • 简介:肽基氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用,使之成为可能的抗肿瘤药物。根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理,我们设计了一系列连接氧酮部分(C-末端药效团)和肽骨架的化合物。合成工作方面,我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α,β-不饱和酮的新合成方法,产率为62%-65%。

  • 标签: 环氧酮 合成 Α Β-不饱和酮 Weinreb酰胺
  • 简介:摘要:药物结晶是指将化学性质或物理性能的晶体或物质通过一定的方法进行分离,从而使其具有某种特殊的结晶结构和功能的过程。药物结晶是药物制剂生产中的重要工艺流程之一,也是制药工业的关键技术。随着现代医学的发展与进步,人们对药用化学品的需求量越来越大,而在药品的开发、制备、使用等各个环节中,都需要大量的纯化水,而这些纯化水的来源十分复杂,因此对纯化水中的杂质和杂质的筛选及处理就显得尤为的紧迫。在药物的研究与应用中,最常用的就是用固体材料作原料,以得到所需的有效成分含量的产品,它主要包括了:(1)溶体的形成;(2)粉末的分散;(3)溶质的沉淀;(4)混合液的合成以及新的化合物等。

  • 标签: 药物合成 结晶技术
  • 简介:【摘 要】细辛脑合成工艺改进措施的有效落实,一方面需要基于 α-细辛脑原有制备工艺,确定产物制备中存在的缺陷与需要改善的内容;另一方面,也需明确各类改进工艺的特征与操作要求,综合分析是否贴合工业化的使用需求,以便产物的质量与收率得以显著提升。本文基于 α-细辛脑合成工艺改进措施展开分析,在明确各项工艺流程与操作要素同时,期望能够为后续工艺的改进提供良好参照。

  • 标签: α-细辛脑 合成工艺 合成机理 改进措施
  • 简介:药物的合成是药物化学课程中一个重要内容,在药物合成教学中应用逆合成分析法,取得较好的效果。

  • 标签: 药物化学 药物合成 逆合成分析
  • 简介:目的:利可君合成工艺改进。方法:将中间体先生成钠盐,通过萃取,洗涤,除去残余的苯乙酸乙酯和酯溶性杂质,然后游离获得固态的α-甲酰基苯乙酸乙酯。改进的工艺很好地解决了中间体固化的问题,且纯度非常高,无苯乙酸乙酯残留,继而通过和L-半胱氨酸盐酸盐反应获得的利可君成品。结果与结论:获得高纯度的利可君,工艺适合工业化生产。

  • 标签: 利可君 合成工艺 白细胞减少
  • 简介:头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。

  • 标签: 头孢泊肟酯 头孢泊肟 抗生素 口服活性头孢
  • 简介:对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原反应得到中间体5;(R)-氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9;最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺,总收率36.5%(以3,4-二氟硝基苯计)。

  • 标签: 利奈唑胺 抗菌药 合成
  • 简介:以1-(2-溴乙基)-4-氯苯为原料,与1-氨基-2-丙醇反应,以氯化亚砜氯化取代,傅克烷基化成,酒石酸拆分,最终成盐制得盐酸氯卡色林,总收率14.2%.

  • 标签: 盐酸氯卡色林 合成 减肥药
  • 简介:商店里,五彩缤纷、色泽鲜艳的各式汽水、果子露和桔子水等饮料琳琅满目,奶油蛋糕上的红花、绿叶色的标花图案,惹人喜爱。摊位上,各种朝鲜菜的漂亮、色泽令人食欲大增,往往会招揽更多的顾客,尤其是少年儿童。这些漂亮鲜艳的颜色是从哪里来的呢?是食物的本色吗?不是!这是在生产加工过程中加入了食用色素。

  • 标签: 人工合成色素 桔子 食物 食欲 汽水 红花
  • 简介:摘要:以L-丝氨酸和氧化镁为原料,在单因素实验的基础上采用正交试验设计探究丝氨酸镁的最佳合成工艺为:温度为80℃、pH值为8、L-丝氨酸与氧化镁摩尔比为2:1、反应时间为120min,所得到的丝氨酸镁产品的螯合率为96.8%,并通过测定红外光谱对其结构进行了表征。

  • 标签: L-丝氨酸 螯合镁 丝氨酸镁
  • 简介:摘要:以L-苏氨酸和氧化钙为原料,研究苏氨酸钙的最佳合成工艺,结果在温度80℃、pH值为8、反应物浓度为60%、反应时间为2h,苏氨酸钙的螯合率为97.1%。同时,确定搅拌速度为25r/min,降温梯度为10°C/h,可得到颗粒均匀,且易于过滤的苏氨酸钙晶体,产率达90%以上。并采用红外光谱法证明了苏氨酸钙的形成。

  • 标签: 苏氨酸钙 螯合钙 合成
  • 简介:【摘要】目的:合成抗丙肝新药达卡他韦。方法:以联苯和溴乙酰溴为起始原料经过傅克反应、亲核取代反应、缩合环化反应、经过酸性条件下脱出Boc保护基、脱水缩合,最后成二盐酸盐得到药用晶型,通过六步反应合成盐酸达卡他韦。结果总收率36.3%。结论:该方法原料易得,收率高,成本低,步骤少,操作简单易行,适合工业放大。

  • 标签: 达卡他韦 合成 改进
  • 简介:【摘 要】随着信息时代的来临,各种信息化建设在大大提高了人们的工作效率的同时,也加快着人们的生活节奏,增加着人们的生活压力,不规律的生活节奏与繁重的工作负担不仅仅会对人们的身体健康产生伤害,也威胁着人们所忽视的心理健康。抑郁症就是危害人们心理健康的第一杀手,近年来抑郁症的发病率暴增,并且有明显的上升趋势和低龄化的表现,各种媒体对患有抑郁症引起自杀的报道也屡见不鲜,因此对于抑郁症的治疗应该引起医学界的足够重视。米氮平就是一种通过化学物质合成的一种治疗各种抑郁症的特效药物,在临床上拥有良好的表现,它的生产的产量与成本受其合成工艺的直接影响,基于此本文将对米氮平的合成工艺改进进行研究探讨。

  • 标签: 米氮平 合成工艺 改进
  • 简介:目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率(〉53%)。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。

  • 标签: 盐酸托烷司琼 合成工艺 改进