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  • 简介:摘要酪氨酸硝基化可导致人体内多种重要的蛋白质、酶的结构、功能发生改变,致使酶或蛋白质的活性或功能下降,还能够损伤DNA、线粒体,抑制酪氨酸的磷酸化,使细胞的凋亡、死亡,本文分析了铬氨酸在体内产生硝基化的原因并分析了其在分泌性中耳炎所致耳蜗损伤的可能作用机制。

  • 标签: 铬氨酸硝基化 分泌性中耳炎 耳蜗损伤
  • 简介:在0.02mol/L硼酸盐缓冲溶液(pH8.7)中,钴(Ⅱ)与酪氨酸生成的络合物在-0.82V(vs.SCE)有一阴极极谱还原峰。基于该极谱行为建立了酪氨酸的分析体系并进行实验条件优化,其浓度在8.0×10^-5至4.0×10^-4·mol/L之间与极谱峰电流呈良好线性关系,检出限为2.8×10^-6mol/L。

  • 标签: 钴离子 酪氨酸 络合物 极谱法
  • 简介:酪氨酸羟化酶(tyrosinebydroxylase,TH)是多巴胺(dopamine,DA)生物合成途径的关键酶,帕金森病(Parkinson'sdisease,PD)是由于黑质纹状体DA严重不足导致的一种神经变性疾病。综述TH主导的DA代谢调节与PD发生的相互关系,主要介绍TH结构、DA代谢的调节以及TH在PD发生发展和治疗中的作用。

  • 标签: 帕金森病 酪氨酸羟化酶 DA PD 治疗中 发生发展
  • 简介:摘要 舒尼替尼(sunitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂( tyrosine kinase inhibitor,TKI) 酪氨酸激酶抑制剂,能有效治疗多种癌症和疾病,包括非小细胞性肺癌、胃癌和肾损伤等。本文就舒尼替尼治疗的癌症、药物联用以及当前研究方向进行阐述。

  • 标签: 舒尼替尼 酪氨酸激酶抑制剂 癌症
  • 简介:摘要:医疗领域进一步发展过程中,临床方面对肿瘤疾病的生物学特征产生了更加明确的认知,蛋白酪氨酸激酶是肿瘤发生发展的重要影响因素,在肿瘤疾病诊治过程中,以其作为靶点诊治肿瘤疾病,肿瘤的临床干预质量能够得到显著的提升。目前酪氨酸激酶抑制剂类药物已经成为了医疗领域的研究重点,该药物在肿瘤疾病干预领域发挥着重要的作用,本次研究将对酪氨酸激酶抑制剂的研究进展以及其应用现状做出进一步综述,旨在为酪氨酸激酶抑制剂干预质量进一步发展提供参考依据。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤 蛋白酪氨酸激酶
  • 简介:应用偏最小二乘法.研究了在微弱荧光信号情况下不同的预处理方式和不同建模光谱区间对色氨酸酪氨酸溶液浓度定量分析结果的影响,发现预处理方式采用平滑、减黑暗响应和减直线操作,然后建模光谱区间采用300—500nm范围内取极值点并对300—400nm进行间隔10nm取值时得到最佳的建模效果.实验最终取得了良好的预测效果:酪氨酸浓度的平均预测误差为5.9%.色氨酸浓度的平均误差为8.1%.

  • 标签: 偏最小二乘法 荧光光谱 定量分析
  • 简介:酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 替尼类 抗肿瘤药物 类药性
  • 简介:目的:探讨酪氨酸激酶抑制剂的进展与临床应用评价。方法:采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论:蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,近年来其进展迅速,上市和临床应用广泛,其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

  • 标签: 酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤 进展 评价
  • 简介:酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

  • 标签: 硫脲(脲 硝基胍) 合成 酪氨酸酶 生物活性
  • 简介:摘要目的分析1例酪氨酸血症Ⅰ型患儿临床资料及基因检测结果,总结国内外报道中国儿童病例的相关特点。方法回顾分析我院确诊1例酪氨酸血症Ⅰ型患儿血生化、影像学、遗传学等临床资料,并复习近10年相关文献。结果先证者为酪氨酸血症Ⅰ型,表现为肝功能衰竭、肾脏肿大、贫血、低血糖,血串联质谱检测发现酪氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸浓度高于正常水平;尿气相色谱-质谱检测发现琥珀酰丙酮明显升高。基因检测提示:患儿FAH基因存在c.782(exon9)C>T和c.314+1(IVS3)复合杂合突变,分别来自其母亲和父亲。数据库检索共获得符合纳入标准的文献12篇,共报道25例Ⅰ型酪氨酸血症患儿。临床症状以肝功能异常、凝血功能障碍为主,包括9种FAH基因突变,以455G>A最常见。结论临床遇到不明原因肝功能衰竭患儿需要注意氨基酸代谢异常疾病,其中血氨基酸、尿有机酸联合分析是敏感的筛查诊断指标之一,确诊需要行基因检查或酶活性分析。

  • 标签: 酪氨酸血症 串联质谱 气相色谱-质谱 FAH基因
  • 简介:摘要目的分析1例酪氨酸血症Ⅰ型患儿临床资料及基因检测结果,总结国内外报道中国儿童病例的相关特点。方法回顾分析我院确诊1例酪氨酸血症Ⅰ型患儿血生化、影像学、遗传学等临床资料,并复习近10年相关文献。结果先证者为酪氨酸血症Ⅰ型,表现为肝功能衰竭、肾脏肿大、贫血、低血糖,血串联质谱检测发现酪氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸浓度高于正常水平;尿气相色谱-质谱检测发现琥珀酰丙酮明显升高。基因检测提示:患儿FAH基因存在c.782(exon9)C>T和c.314+1(IVS3)复合杂合突变,分别来自其母亲和父亲。数据库检索共获得符合纳入标准的文献12篇,共报道25例Ⅰ型酪氨酸血症患儿。临床症状以肝功能异常、凝血功能障碍为主,包括9种FAH基因突变,以455G>A最常见。结论临床遇到不明原因肝功能衰竭患儿需要注意氨基酸代谢异常疾病,其中血氨基酸、尿有机酸联合分析是敏感的筛查诊断指标之一,确诊需要行基因检查或酶活性分析。

  • 标签: 酪氨酸血症 串联质谱 气相色谱-质谱 FAH基因
  • 简介:受体酪氨酸蛋白激酶是细胞信号转导进行的关键信号酶,在生长因子调控细胞生长、发育与功能的过程中起着重要的生理作用。本文主要介绍生长因子受体酪氨酸蛋白激酶的分类、结构与功能及其部分相关信号转导机制的研究进展。

  • 标签: 生长因子 受体酪氨酸蛋白激酶 信号转导
  • 简介:合成了2种不同的钒取代Keggin型多金属氧酸盐(Na4PMo11VO40和(HGly)4PMo11VO40,以下分别简写为PMo11V和Gly-PMo11V),并用紫外光谱和红外光谱对其进行结构表征.以这2种化合物为效应物,采用酶动力学方法研究其对酪氨酸酶二酚酶的抑制效果、抑制机理和抑制类型.结果表明:PMo11V和Gly-PMo11V对酪氨酸酶均有明显的抑制效果,其IC50分别为0.522和0.447mmol/L.其中,PMo11V对酪氨酸酶的抑制过程属可逆的竞争型抑制,抑制常数KI为2.629mmol/L,而Gly-PMo11V对酪氨酸酶的抑制属不可逆的抑制.综合比较,Gly-PMo11V对蘑菇酪氨酸酶的抑制效果优于PMo11V.

  • 标签: 多金属氧酸盐 甘氨酸 酪氨酸酶 抑制机理
  • 简介:摘要回顾性分析2例表型不同的酪氨酸羟化酶缺乏症(THD)患儿的临床及基因突变资料。例1为重型婴儿帕金森症伴运动落后,婴儿期以全面发育落后起病,不伴肌张力障碍,症状具有波动性。例2为轻型多巴反应性肌张力不全,学龄期以进行性下肢肌张力障碍起病。基因检测发现2例患儿均携带酪氨酸羟化酶(TH)基因突变,例1为c.457C>T和c.698G>A复合杂合变异。例2为c.457C>T和c.1481C>T复合杂合变异。2例均对多巴丝肼治疗反应良好。提示对于波动性症状或波动性运动障碍的患儿,伴或不伴智力损害,均需考虑THD的可能,基因诊断尤为重要。

  • 标签: 酪氨酸羟化酶缺乏症 TH基因 临床特征
  • 简介:目的筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。

  • 标签: 丹参 酪氨酸酶 美白祛斑 活性成分筛选
  • 简介:妇科再造丸色素沉着酪氨酸酶,结果妇科再造丸各剂量组均能抑制体外酪氨酸酶活性,加1ml不同浓度的妇科再造丸与100μl酪氨酸

  • 标签: 丸体外 体外酪氨酸酶 再造
  • 简介:目的:观察白及多糖对酪氨酸酶(TYR)活性及黑色素形成相关蛋白TYR、小眼畸形相关转录因子(MITF)表达的影响。方法:超声提取白及多糖粗品。用不同浓度的白及多糖(0.05、0.1、0.2、0.4、0.8g/L)和曲酸(阳性对照,0.1、0.2、0.4g/L)作用于小鼠B16黑色素瘤细胞,用于检测细胞活性、TYR活性;各组细胞分别加入α-黑色素细胞刺激素(α-MSH)及不同浓度药物共培养后检测黑色素含量;将细胞分为空白组、模型组(α-MSH)、曲酸组及白及多糖低、中、高剂量组,予相应干预48h后,应用Westernblot检测B16细胞TYR和小眼畸形相关转录因子(MITF)的蛋白表达情况。结果:不同浓度曲酸组、白及多糖(0.05~0.8g/L)组、空白组间的细胞活性差异无统计学意义(P>0.05)。与空白组比较,白及多糖在浓度0.1~0.8g/L对TYR的活性有显著抑制作用(P<0.05,P<0.01),其作用与阳性对照曲酸相当;白及多糖在浓度0.1~0.8g/L有较高的抑制黑色素生成作用(P<0.05,P<0.01);白及多糖浓度0.2~0.4g/L对TYR、MITF蛋白表达水平有明显抑制作用(P<0.05)。结论:白及多糖可能通过抑制TYR的活性和蛋白表达及MITF的蛋白表达,起到抑制黑色素生成的作用。

  • 标签: 白及多糖 黑色素 小鼠B16黑色素瘤细胞 酪氨酸酶 小眼畸形相关转录因子
  • 简介:摘要TAM (Tyro3/Axl/Mer)受体酪氨酸激酶属于受体酪氨酸激酶亚家族成员,是免疫系统中必不可少的调节因子。TAM信号涉及多种免疫细胞和信号通路的参与,主要表达于巨噬细胞、树突状细胞和NK细胞等固有免疫细胞,参与维持免疫系统的稳态。TAM受体酪氨酸激酶作为炎症负调控因子,在许多炎症性疾病中发挥保护作用,但其具体机制仍在不断探索。文章聚焦于固有免疫细胞中的TAM受体,对其在炎症负调控中的作用机制及其在炎症性疾病中的研究进展进行总结。

  • 标签: TAM受体酪氨酸激酶 炎症 负调控 固有免疫细胞
  • 简介:采用自制电解池作为电化学衍生装置,建立了离子色谱一电化学衍生一荧光法测定饮料中的酪氨酸。在碱性淋洗液作用下,酪氨酸在阴离子交换柱上被分离,到达自制电解池的阳极室,在阳极上被氧化,氧化后的产物因具有较强的荧光而被荧光检测器检测。离子化试剂既可以做色谱分离所需的淋洗液,又可以作为电化学反应优良的支持电解液,因此,离子色谱和电化学衍生具有较好的兼容性。最佳的实验条件为:淋洗液NaOH(10mmol/L)+乙腈(ACN,1+9),流动相流速1.0mL/min,电解池电压1.0V,激发/发射波长320/420NM。在优化的实验条件下,酪氨酸的线性范围为0.01~10mg/L,检出限为1.2μg/L(信噪比S/N=3)。50μg/L的酪氨酸标准溶液进样7次,得到的色谱峰面积相对标准偏差为2.5%。方法具有快速,灵敏和选择性好的特点,并成功用于饮料中酪氨酸的测定。

  • 标签: 离子色谱 电化学衍生 荧光 酪氨酸
  • 简介:目的:研究榉树叶醇提物不同极性部位对酪氨酸酶活性的抑制作用。方法:采用系统溶剂法将榉树叶的乙醇提取物分成石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5种溶剂提取物,分别检测各极性部位抑制酪氨酸酶活性。结果:在各极性部位中,榉树叶乙酸乙酯部位对酪氨酸酶活性的抑制率最高,当终浓度为1.0mg/mL时,抑制率为59.11%,抑制率随着浓度的增加而升高,其IC50为0.72mg/mL。三氯甲烷、正丁醇部位具有较强的抑制作用,其IC50分别为1.11mg/mL、1.12mg/mL。结论:榉树叶醇提物各极性部位提取物对酪氨酸酶活性具有相应抑制作用。

  • 标签: 榉树叶 不同极性部位 酪氨酸酶 抑制作用