简介:为了更好地研究牙龈卟啉菌(Prophyromonasgingivalis,Pg)表面蛋白(Surface-associatedproteins,SAP)的生物活性,实验用SAP体外刺激小鼠颅骨和人外周血单个核细胞,分别用自动生化分析仪和放免方法检测培养液中Ca2+和IL-6的含量.同时,采用ELISA和MTT法分别测定SAP免疫小鼠的抗体效价和诱导的脾细胞转化程度.结果显示:一方面SAP是体外诱导骨吸收和前炎性因子合成的介质;另一方面SAP免疫的小鼠产生了抗SAP特异性抗体和脾细胞特异增生反应.这说明具有生物活性的SAP诱导了实验小鼠产生体液免疫应答和细胞免疫应答.
简介:以2-氯-6肼基吡啶、丁炔二酸二甲酯和乙酸酐为原料,设计合成了5-乙酸-1-(6-氯吡啶)-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物1)和1-(6-氯吡啶)-5-羟基-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物2).其结构通过单晶X-射线衍射、1HNMR、13CNMR、IR和元素分析等进行表征.采用MTT法测试了所合成的化合物对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞NCI-H460、人肝癌细胞BEL-7404、人结肠癌细胞HCT-1164组细胞株的增殖抑制活性.结果表明,它们对所测试的部分人体癌细胞株表现出了较好的抗肿瘤活性.其中化合物1对NCI-460癌细胞表现出较好的抑制作用,而化合物2对HepG2,BEL-7404癌细胞具有一定的抑制效果.
简介:应用AM1法几何全优化计算获得47个靛红衍生物的电子结构、几何结构和分子性质的各种参数,然后采用多元线性回归方法,构建化合物对急性单核组织细胞淋巴瘤细胞U937的体外抗肿瘤活性的预测模型.模型复相关系数(R。)、留一法(LOO)交互检验复相关系数(Rcv2)和均方根误差分别为0.851,0.825和0.347,用预测集样本进行了外部预测,所得外部预测集交互检验系数Qext^2为0.725,表明所建QSAR模型具有较好的稳健性和较强的预测能力,模型外推有效.模型结果表明:疏水参数logP越大,ELUMO越负,化合物抗肿瘤活性越大.对模型应用域(AD)进行了表征,所建模型可以应用于应用域内靛红衍生物对U937抑制活性的预测,具有潜在应用价值.
简介:采用密度泛函理论B3LYP方法计算了13个13位取代苦参碱衍生物的电子结构,研究了化合物结构与抑制人肝癌细胞HepG2抗癌活性的定量构效关系(QSAR).结果表明:(1)13位取代的苦参碱类衍生物的最低空轨道能ELUMO越低,最低空轨道与最高占据轨道的能隙ΔE越小,化合物抗癌活性越高;(2)分子的能量Etotal、面积S以及体积V越大,其极化度P越大,活性越大;(3)分子的油水分配系数logP越大,活性越大,即分子的疏水性增大活性增强.综合得到了显著性较好的QSAR方程:-lgIC50=97.008-11.759ΔE+818.602QC2-2.132×10-4Etotal,可用于预测该类衍生物抑制人肝癌细胞HepG2的活性并进行分子设计.
简介:用复合酶法对大蒜多糖的提取工艺进行研究,并考察了不同浓度沉淀多糖的抗氧化活性;以多糖提取得率为指标,苯酚一硫酸法测定多糖的总糖含量,采用正交实验确定纤维素酶、木瓜蛋白酶和果胶酶的最佳配比,然后在单因素试验的基础上,采用正交实验优化复合酶提取大蒜多糖的最佳工艺;分别用羟基自由基(·OH)和1-二苯基-2-苦基肼基(DPPH·)有机自由基测定了大蒜多糖的抗氧化活性.复合酶法提取大蒜多糖的最佳酶配比:纤维素酶、木瓜蛋白酶、果胶酶的配比为1:60:5;最佳提取工艺条件:提取温度为55℃,提取时间为90min,pH值为4,料液比为1:30g/mL,该工艺条件下多糖提取得率达74.28%;80%的乙醇沉淀多糖对DPPH·和·OH的清除作用最显著,40%次之,粗多糖最弱.复合酶法提取大蒜多糖具有提取得率高的优点,并且大蒜具有一定的抗氧化作用.