简介：

简介：补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的抗补体活性。本文对天然产物类抗补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。

简介：创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982～2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

简介：

简介：药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

简介：本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.

简介：目的：从子囊菌中寻找抗HIV-1活性的新结构化合物。方法：应用硅胶VLC，SephadexLH-20及反相HPLC分离化合物，根据MS，NMR等光谱技术鉴定了平面结构，并通过CD手性激子方法测定了绝对立体化学。结果：分离得到3个azaphilone类化合物，分别命名为helotialinsA—C（1-3）。结论：化合物1-3为新化合物，化合物1和2具有中等的抗HIV-1活性。

简介：目的：研究灰色链霉菌对芦丁的生物转化及其产物对超氧阴离子（O2^-）的清除能力变化。方法：用标准马铃薯培养基培养的灰色链霉菌中加入底物后继续培养4天，发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化，产物的结构根据光谱数据予以鉴定，通过化学发光法测定转化产物对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓；中液（pH10．2）体系产生的O2^-的清除能力。结果：分离鉴定了6个代谢产物，分别是槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和山柰酚，其中4个化合物的抗氧化活性比底物芦丁强。结论：此转化过程涉及到3类反应即糖苷水解、甲基化和去羟基化反应，其中苷类的去羟基化反应为首次发现，本研究表明微生物转化是增加天然化合物多样性的有效方法。

简介：目的：研究三七茎叶皂苷水解产物的化学成分。方法：采用各种色谱技术进行分离纯化，利用理化常数测定和光谱数据分析进行结构鉴定。结果：从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到8个化合物，分别鉴定为达玛烷-20（22）-烯-3β，12β，25-三醇[dammarane-20（22）-en-3β，12β，25-panaxatriol，Ⅰ]，20（R）-达玛烷-3β，6α，12β，20，25-五醇[20（R）-dammarane-3β，6α，12β，20，25-pentol，Ⅱ]，20（R）-达玛烷—3β，12β，20，25-四醇[20（R）-dammarane-3β，12β，20，25-triot，Ⅲ]，20（s）-人参二醇[20（s）-panaxadiol，20（s）-PD，Ⅳ]，20（s）-原人参二醇[20（S）-protopanaxadiol，20（s）-PPD，Ⅴ]，20（R）-原人参二醇[20（R）-protopanaxadiol，20（R）-PPD，Ⅵ]，20（s）-人参三醇[20（S）-panaxatriol，20（S）-PT，Ⅶ]，20（s）-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇[20（s）-25-me—thoxyl—dammarane-3β，12β，20-triol，Ⅷ]。结论：化合物Ⅱ和Ⅴ为首次从三七茎叶皂苷水解产物中分得。

简介：目的：研究罗通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法：灌胃给药后，收集大鼠胆汁，液液萃取，采用HPLC／MS／MS法分析鉴定罗通定的代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18（5μm，4．6mm×250mm），流动相：甲醇-水-三乙胺（37：63：0．063，V／V／V），冰醋酸调pH至6．3，检测波长281nm。结果：在大鼠胆汁中发现2个罗通定代谢产物，初步推测其结构为罗通定单羟基化后再与葡萄糖醛酸结合的产物。结论：罗通定在大鼠胆汁中主要以羟基化后的葡萄糖醛酸结合物形式排泄。

简介：本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。

简介：目的：采用HPLC-MS/MS法分析鉴定罗通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法：罗通定灌胃给予大鼠（120mg·kg^-1）,收集胆汁样品。色谱分离采用ZorbaxSBC18（150mm×0.5mmI.D.,5μm）;流动相：甲醇-水-三乙胺（30：70：0.07,V/V/V）;质谱分析采用（＋）ESI模式。结果：在大鼠胆汁中观察到4个罗通定代谢产物,初步推测其中2个为罗通定去甲基化后再与硫酸结合的产物。结论：去甲基化后形成硫酸结合物为罗通定在大鼠胆汁中一主要排泄形式。

简介：目的：研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法：采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果：从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环（L-脯氨酸-L-天冬酰氨）（1）、环（L-脯氨酸-L-丝氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-丙氨酸）（3）、环（L-脯氨酸-L-苏氨酸）（4）。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环（L-脯氨酸-L-丝氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-苏氨酸）（4）、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl（5）。结论：化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。

简介：目的：从红树植物内生真菌中寻找具有酶抑制活性的次生代谢产物。方法：利用各种柱层析手段，结合各种波谱方法分离鉴定红树植物内生真菌GT6105的化学成分．．结果：从红树植物内生真菌GT6105发酵液中分离纯化了12个化合物：邻苯二甲酸二乙基己酯（1），阿魏酸（2），3，5-二羟基甲苯（3），邻苯二甲酸丁酯（4），2-羟基-3-苯丙酸（5），2，3-二羟基甲苯（6），3，4，5-三羟基甲苯（7），5-甲氧基-2，3-二羟基甲苯（8），对羟基苯甲酸（9），2，2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇（10），2，2-二甲基-6-羧基-苯并吡喃（11），4-（4-甲酰-2-甲氧-1-苯氧基）丁酸（12）。结论：化合物12为首次从天然界分得，化合物2、10和11具有较弱的酶抑制活性。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。