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  • 简介:目的:筛选文冠果壳的抗氧化及抑制肝癌HepG2细胞增殖活性部位。方法:用水,10%、30%、50%、70%、95%乙醇水溶液从文冠果中提取得到A、B、C、D、E和F提取物,用清除自由基DPPH·能力筛选抗氧化活性部位,用MTT法筛选抑制肝癌细胞增殖的活性部位。结果:6个提取部位均有抗氧化活性和抑制HepG2细胞增殖作用,其中E(70%乙醇水提取)部位的抗氧化活性最强,当质量浓度为0.2mg·mL-1时,其对DPPH·清除率能达到70.82%;提取部位F(95%乙醇水提取)抑制HepG2细胞增殖作用最强,当其质量浓度为75μg·mL-1时,抑制率高达70.1%。结论:文冠果壳提取物具有抗氧化及抑制人HepG2增殖活性,具有开发前景。

  • 标签: 文冠果壳 抗氧化 抑制肝癌细胞 筛选
  • 简介:目的:系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法:使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果:分离鉴定了12个化合物,分别为脱氢木香内酯(1)、β-谷甾醇(2)、胆甾醇(3)、5α,8α-环二氧-24-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(4)、硬脂酸-1-甘油单脂(5)、1-亚油酸甘油酯(6)、硬脂酸(7)、软脂酸(8)、蔗糖(9)、毛地黄黄酮-5,3′-二甲酯(10)、邻苯二甲酸二异丁酯(11)和邻苯二甲酸二正丁酯(12)。结论:1~12均为首次从蒙古鸦葱中分离得到。药理实验表明,化合物1,4和10在50μg·mL^-1浓度下对小鼠肺腺癌细胞A-549显示出一定的抑制作用。

  • 标签: 蒙古鸦葱 化学成分 抗肿瘤活性
  • 简介:目的:研究侧柏叶CacluneuPlatycladi的主要化学成分对酪氨酸酶活性的影响,从而确定侧柏叶乌发作用的有效组分。方法:通过提取得到侧柏叶所含的挥发油、总黄酮、鞣质以及树脂,采用蘑菇酪氨酸酶速率氧化法体外测定酪氨酸酶活性。结果:挥发油、鞣质均表现为轻度的抑制作用,而总黄酮则表现较强的抑制作用,树脂表现出较强的激活作用。结论:侧柏叶中具有乌发作用的活性组分可能是树脂。

  • 标签: 侧柏叶 侧柏叶化学成分 酪氨酸酶活性
  • 简介:补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的抗补体活性。本文对天然产物类抗补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。

  • 标签: 补体抑制剂 天然产物 化学结构 药理活性 临床应用
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强的体外抗肿瘤活性

  • 标签: 海胆蛋白 分离纯化 抗肿瘤
  • 简介:目的:比较六种代料栽培配方栽培茯苓前后土壤活性变化,探讨影响茯苓生长的土壤活性因素,指导代料配方的改良。提高代料栽培茯苓的产量和质量。方法:以传统松木栽培茯苓为对照,选择土壤中含水量、pH、有机物、多种酶和微生物等土壤活性指标,采用现代分析方法,测定六种代料栽培茯苓前后的土壤活性变化。结果:代料配方与传统松木栽培茯苓前后的各项土壤活性指标均发生变化;加权综合分析表明,代料配方E试验组与传统松木对照组G的土壤活性变化较接近。结论:为优选代料配方及其改善栽培茯苓的土壤环境提供了参考依据。

  • 标签: 茯苓 种植 代料栽培 土壤环境
  • 简介:目的:从银耳孢糖中分离、纯化3种均一多糖,TSP-2a~TSP-2c,研究其结构特征及生物活性.方法:银耳孢糖经DEAE-SephadexA-50分离得TSP-2,进一步采用SephadexG-150分离纯化得TSP-2a~2c,经凝胶色谱法和HPGPC方法鉴定其纯度.利用化学方法和色谱及光谱分析方法进行结构研究.采用放射免疫法测定了TSP-2、TSP-2a~TSP-2c刺激人外周血单核细胞(PBMC)后促进细胞因子IL-1α、IL-6、IL-8分泌的增加.结果:TSP-2a~TSP-2c为均一多糖,分子量分别为1100kD、500kD、400kD.组成糖为岩藻糖(Fuc)、木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和葡萄糖醛酸(GlcA).其结构都以(1→3)一D—Man为主链,并在O-2,O-4,O-6位上有分支点.各均一多糖在不同程度上对细胞因子的产生起到促进作用.结论:TSP-2a~TSP-2c均为一多分枝的结构复杂的酸性杂多糖,具有显著的免疫活性.

  • 标签: 银耳孢糖 细胞因子 放射免疫法
  • 简介:对通光藤的化学成分、生物活性研究进展进行综述,为其进一步研究利用提供参考。

  • 标签: 通光藤 化学成分 生物活性
  • 简介:近年来随着分子生物学等研究手段的成熟和深入,一些研究成果显示CYP3A基因表达与机体各种状态具有较高的相关性。不同机体状态的表达不同,药物作用于不同机体状态的治疗及预后就有差异,CYP3A表达酶谱的阐明为研究CYP3A功能及其与疾病的关系提供了有益的参考。

  • 标签: CYP3A 活性变化 中医药 机体状态 分子生物学 基因表达
  • 简介:多糖具有复杂的多方面的生物活性和功能。本文综述了多糖的抗肿瘤、抗病毒、抗炎等方面的主要生物活性。多糖是大分子物质,且不同于蛋白质等大分子,它的分离纯化方法与手段有其特殊性,而通过分离纯化获得的均一的多糖组分又是进行结构分析、药理和构效关系等研究的首要条件。本文根据文献报道并结合本实验室的工作经验对多糖的各种分离纯化方法进行了介绍。

  • 标签: 多糖 生物活性 分离纯化方法
  • 简介:目的:比较6种花椒属(Zanthoxylum)植物乙醇提取物对口腔致病菌的抗菌活性,从中寻找抗菌的活性物质.方法:用于抗菌活性实验的口腔致病菌是变形链球菌(StreptococcusmutansATCC25175),放线菌(ActinomycesnaeslundiiATCC12104)和嗜血放线伴生杆菌(ActinobacillusactinomycetemicomtansATCC43717).抗菌实验为琼脂扩散法(agardiffusionassays)和最低抑菌浓度法(MIC).结果:拟蚬壳花椒(Z.lactum)的根对这些口腔致病菌表现出最强的抗菌活性,其次是两面针(Z.nitidum)和异叶花椒(Z.dimorphyllum)的根.进而对异叶花椒(Z.dimorphyllum)的根进行化学成分研究,分离到4个已知化合物,其中化合物Canthin-6-one对这三种口腔致病菌均有很强的抗菌能力,最低抑菌浓度(MIC)在15.6和62.5μg/mL之间.结论:Canthin-6-one可能是异叶花椒抗菌活性的物质基础.

  • 标签: 花椒属 异叶花椒 拟蚬壳花椒 口腔致病菌 抑菌 Canthin-6-one
  • 简介:人参二醇是构成人参皂苷的3种苷元之一,具有较高的生物活性,存在于多种植物中,含量较高。其生理活性和药理作用研究证明,人参二醇具有广泛的药理作用。本文综述了近几年国内外关于人参二醇的现代药学、生物活性研究进展,为其进一步研究利用提供参考。

  • 标签: 人参二醇 药学 生物活性
  • 简介:目的:研究毛平车前(Plantagodepressavar.ruoutotaKitag.)的化学成分和保肝活性。方法:应用硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构,并测定化合物的保肝活性。结果:从毛平车前中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芹菜素(apigenin,1)、木犀草素(luteolin,2)、梓醇(catalpol,3)、majoroside(4),β-谷甾醇(β-sitosteml,5)、胡萝卜苷(daucosterol,6)、硬脂酸(stearicacid,7)、齐敦果酸(oleanolicacid,8)、martynoside(9)、高车前苷(homoplantaginln,10)、高车前素(hispidulin,11)。其中,化合物1、2、4、8~11明显对抗四氯化碳所致的肝细胞损伤。结论:化合物1、2、4、7、9~11均为首次从该植物中分离得到,其中化合物4具有较强的保肝活性

  • 标签: 毛平车前 化学成分 结构鉴定 保肝活性
  • 简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性

  • 标签: 断节参 Α-葡萄糖苷酶 断节参苷H 青阳参苷B 抑制类型
  • 简介:目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

  • 标签: 苦瓜 多肽 固相合成 微波
  • 简介:甘草为我国常用药材,其活性成分的分离纯化一直是研究的热点.本文主要介绍大孔树脂在分离纯化甘草皂苷类成分、甘草黄酮类成分及甘草多糖中的应用,并提出相关研究建议:加强大孔树脂分离纯化除甘草酸以外的甘草活性成分的研究;不同类的活性成分通过一个大孔树脂柱完成分离;大孔树脂法与其他分离纯化方法联用方面的研究;建立相关的树脂分离纯化工艺模型的,进而指导工业化生产.

  • 标签: 甘草 活性成分 大孔树脂 分离纯化
  • 简介:海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物.近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究.本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨.

  • 标签: 海洋药物 异臭椿类三萜 生物活性 化学结构 药效学实验
  • 简介:目的:比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强的化合物.方法:用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-3β-琥珀酸酯(Ⅰ)、3β,12β,20(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清的RPMI1640培养基.结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ;Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当.结论:人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强.

  • 标签: 人参二醇衍生物 抗肿瘤活性 人参二醇 实验 人参皂苷