简介:摘要近年来,药物制剂的体内外相关性评价越来越受到研究者的重视,它可通过模拟体内环境,利用体外实验准确地预测药物制剂的体内行为,对于制剂开发具有深远的意义。根据不同的制剂特性与实验要求,体内外相关性评价方法有许多,本文通过文献阅读综述了体内外相关性的一般评价方法及最新的相关研究进展,并分别对这些方法进行一定的探讨。
简介:本文用隔室模型分别来描述药物在体外和体内的过程,并建立了药物在体内,外的动力学方程。通过求算方程中的体内,外溶出速度参数Rin和Rout来评价药物的体内外相关性,采用模型药物盐酸曲马多的体内外数据,根据建立的动力学方程,用自编程序计算出0,25,100rpm条件下的体外溶出参数Rout的值分别为9.03±2.03×10^-5mL·mg^-2/3·min^-1,1.63±0.90×10^-4mL·mg^-2/3·min^-1,1.80±0.65×10^-4mL·mg^-2/3·min^-1,体内溶出参数Rin的值为6.27±0.52×10^-5mL·mg^-2/3·min^-1。结果表明,在上述三个不同转数的情况下,体外溶出参数Rout比体内溶出参数Rin稍大。据此,可以通过整体外溶出条件进而更精确地模拟体内溶出情况。
简介:【摘 要】目的:为了深入探究中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学以及体内外相关性,从而为以后临床药物研究提供一定的参考意见。方法:本文主要运用了实验法、对比法等进行分析,主要是制备不同的中药挥发油的布洛芬凝胶剂给大叔腹部给药,以观察不同的挥发油对于不同布洛芬凝胶剂的促渗效果,这组就为实验组。而没有加入促渗剂的则作为对照组。结果:川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为 16187%, 17105%, 15137%, 14866%。采用反卷积法分别对 3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的 3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好。结论:含中药挥发油的布洛芬凝胶剂对于透皮促渗研究具有良好的体外相关性,能够进一步的提高经皮给药的生物利用度,从而降低一定的成本,更好的进行临床应用与研究。
简介:摘要2013年3月至2018年12月,日本、英国、加拿大、澳大利亚和中国相继发布了有关伏立康唑的治疗药物监测指南。国内外指南一致推荐使用伏立康唑时应给予负荷剂量,并在第3天监测患者血药谷浓度;调整给药剂量、发生不良事件或疗效欠佳、增加或停用可能发生相互作用的药物以及序贯给药时,应再次进行血药浓度监测。伏立康唑相关不良事件的临床类型已较为明确,治疗期间发生不良事件后可根据其严重程度分级给予停药或减量等处理。伏立康唑不但是细胞色素P450(CYP)2C9、CYP2C19和CYP3A4的底物,也是其抑制剂,应注意与其他药物联用时的相互作用。今后需要进一步开展研究,积累不同用药目的、不同疾病或不同真菌感染、Child-Pugh C级严重肝病和<2岁儿童等人群应用该药的循证医学证据,为临床个体化治疗提供参考。