简介:对松科Pinaceae植物金钱松PseudolarixkaempferiGord的干燥根皮—土槿皮的化学成分进行了研究。应用硅胶,SephadexLH-20,MCI柱色谱以及高效液相色谱等技术进行分离纯化,利用化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。分离并鉴定了26个化合物,分别为:土槿丁酸(1),土槿甲酸(2),土槿乙酸(3),土槿丙酸(4),3β-乙酰氧基-齐墩果烷-11,13(18)二烯(5),3β-乙酰氧基-齐墩果烷-9(11),12二烯(6),3β-羟基-齐墩果烷-11,13(18)二烯(7),3β-羟基-齐墩果烷-9(11),12二烯(8),CelangulatinC(9),CelangulatinE(10),17β-通关藤苷元B(11),11α-O-(2-甲基丁酰基)-12β-O-乙酰基通关藤苷元B(12),11α-O-(2-甲基丁酰基)-12β-O-巴豆酰基(顺芷酰基)通关藤苷元B(13),β-谷甾醇酯(14),伞形花内酯(15),5,7-二羟基香豆素(16),花椒毒素(17),异虎耳草素(18),芒柄花黄素(19),毛蕊异黄酮(20),CnidimolB(21),胸腺嘧啶(22),3-呋喃甲酸(23),2-呋喃甲酸(24),香草酸(25),原儿茶酸(26)。其中化合物5–24为首次从该植物中分离得到;并首次归属化合物1的1H和13CNMR谱数据。
简介:尽管用于药物开发的经费和时间逐年攀升,但近些年来被批准上市的新化学实体类药物却很少。随着计算化学学科的进展,辅助以X-射线晶体学和核磁共振技术,越来越多有前景的疾病治疗候选药物被发现。多种药物化学策略被发展用于药物早期评价研究。尽管如此,在药物开发的早期阶段,如何有效提高候选药物开发的成功率依然存在一些问题待解决。本文主要综述了药物开发早期阶段新化学实体发现和评价的代表性案例。
简介:从多刺绿绒蒿MeconopsishorridulaHook.f.etThoms的全草中分离鉴定了13个化合物,分别为:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖(1→6)-β-D-葡萄糖苷(3)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖(5)、桂皮酰胺(6)、对羟基桂皮酰胺对羟基苯乙胺(7)、小麦黄素(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山奈酚-4′-甲醚(12)、山奈酚(13)。其中化合物1、5、6、7、12、13为首次从该属中分离得到,化合物2、3、4为首次从该植物中分离得到。
简介:目的研究马鞭草科牡荆属植物黄荆果实的三萜类化学成分。方法采用硅胶柱层析、ODS柱层析、Sepha-dexLH-20柱层析等色谱法分离纯化黄荆子三萜类化学成分,并根据理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果分离得到了7个化合物,分别是2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(1)、2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸(2)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3β,19α,23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,23-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(5)、2α,3α,24-齐墩果三羟基-12-烯-28-酸(6)、乌苏酸(7)。结论化合物1、3、4、5、6为首次从该属植物中分离得到。
简介:目的建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA50/50和PLGA75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5~15.4μg·g-1,准确度为97.5%~104.0%,提取回收率为81.9%~88.3%,日内RSD均〈2.0%,日间RSD均〈7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50(μg·g-1)×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。
简介:目的采用活体成像技术监测稳定高表达荧光素酶报告基因的肿瘤细胞在裸鼠体内生长及转移情况,为肿瘤治疗药物的研发提供新的评价技术和方法。方法采用Lipofectamine2000介导的基因转染方法,将pGL4.17[luc2/neo]载体转染人肝癌细胞株HepG2,经G418抗性筛选及有限稀释法获得稳定高表达荧光素酶的单克隆细胞;采用活体成像的方法检测转染细胞在裸鼠体内的成瘤情况。结果获得了可稳定高表达荧光素酶基因的单克隆细胞株,将单克隆细胞株植入裸鼠皮下。采用活体成像技术准确监测肿瘤细胞体内生长情况。结论采用活体成像技术构建的肿瘤动物模型是拓展肿瘤体内生长、转移及治疗相关研究的理想模型。