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7 个结果
  • 简介:目的评价伊伐布雷定在中国人群中药代动力学特性。方法将30名健康受试者随机平均分为3组,分别给予2.5、5、7.5mg伊伐布雷定片,给后8、15、30、45min和1、1.5、2、3、4、6、9、12、24、36、48h分别采集静脉血,并用HPLC-MS/MS法进行血药浓度检测。结果单次口服盐酸伊伐布雷定片后,血浆中伊伐布雷定的t1/2为(4.4±1.0)、(5.2±1.2)、(4.6±1.2)h;Cmax为(15.1±4.1)、(35.9±8.9)、(48.2±9.6)ng·ml-1;AUC(0~48)为(64.4±14.2)、(169.6±33.1)、(215.6±55.6)ng·h·ml-1;去甲伊伐布雷定的t1/2为(7.9±1.4)、(9.9±1.2、(9.8±1.3)h;Cmax为(1.8±0.7)、(3.1±1.6)、(6.3±1.0)ng·ml-1;AUC(0~48)为(13.4±2.8)、(23.9±9.4)、(44.1±9.2)ng·h·ml-1。结论2.5~7.5mg伊伐布雷定片在中国人群体内代谢呈线性动力学。

  • 标签: 伊伐布雷定 去甲伊伐布雷定 HPLC-MS/MS 血浆药物浓度
  • 简介:目的研究健康受试者单次口服氟氯西林钠胶囊的代动力学特征。方法健康受试者24名,按3×3拉丁方设计,分别单次口服氟氯西林钠胶囊0.25、0.5、1g后,采用HPLC法测定血浆中氟氯西林的浓度。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别代动力学参数进行统计分析,求算代动力学参数。结果3个不同剂量组氟氯西林的主要代动力学参数:Cmax分别为(8.29±0.51)、(15.93±4.21)、(30.62±9.63)μg/ml,tmax分别为(0.96±0.05)、(0.93±0.07)、(1.03±0.06)h,t1/2分别为(1.24±0.06)、(1.53±0.29)、(1.55±0.28)h,AUC0-10分别为(30.52±9.17)、(60.64±13.26)、(118.39±19.38)μg.h/ml,CL/F分别为(9.03±0.61)、(9.61±0.84)、(9.52±0.82)L/h。各剂量组的Cmax、AUC0-10、AUC0-∞随剂量的增加而呈比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2、CL/F等无显著性差异。结论口服不同剂量的氟氯西林钠胶囊,健康受试者体内具有线性代动力学特征,代动力学过程符合二室开放模型。

  • 标签: 氟氯西林钠 HPLC 药代动力学
  • 简介:目前抗结核治疗多采用以异烟肼(H),利福平(R),吡嗪酰胺(Z),乙胺丁醇(E)为主的组合性化疗方案.结核病患者大多为老年人,在服用散装抗结核时,误服、漏服的问题突出,从而影响治疗.固定复合剂(FDC)抗结核,剂型简单,服用方便,能有效避免误服、漏服现象的发生.

  • 标签: 抗结核药 复合剂 临床观察 肝功能 抗结核治疗 结核病患者
  • 简介:目的研究5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在比格犬体内多次给代动力学。方法比格犬按1.5mg.kg-1剂量灌胃给,第1天和第5天各给1次,第2~4天每天给2次。采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS2.0软件计算动学参数。结果首次和末次口服YL-0919(1.5mg·kg-1)后,主要代动力学参数为:Cmax分别为(287.73±106.50)和(220.07±58.90)ng·ml-1;tmax分别为(1.10±0.55)和(0.95±0.67)h;t1/2z分别为(3.28±0.85)和(3.02±1.20)h;MRT(0~24)分别为(4.16±0.59)和(3.81±1.22)h;AUC(0~24)分别为(1242.10±462.27)和(922.29±345.29)ng·h·ml-1;AUC(0~∞)分别为(1251.23±464.03)和(938.57±350.30)ng·h·ml-1;CLz/F分别为(1.41±0.74)和(1.95±1.23)L·h-1·kg-1;Vz/F分别为(6.43±2.79)和(7.11±1.90)L·kg-1。经配对t检验,多次给达稳态后除AUC(0~24)和AUC(0~∞)降低外,其余动学参数差异均无统计学意义。结论YL-0919在比格犬体内多次给后无明显蓄积作用。

  • 标签: 抗抑郁药 YL-0919 LC-MS/MS 多次给药 药代动力学
  • 简介:目的观察芪地合剂含血清对体外培养的大鼠肾小球系膜细胞(GMCs)增殖的影响,探讨其在糖尿病肾病(DN)防治中的可能机制。方法体外培养大鼠肾小球系膜细胞株,利用噻唑蓝(MTT)比色法动态观察各组含血清作用下各组GMcs不同时间点的增殖情况。结果与正常组相比,高糖+LPS能明显刺激体外培养的GMCs增殖,而与模型组相比,芪地合剂含血清能明显抑制GMCs增殖。结论高糖+LPS可促进GMCs增殖,芪地合剂含血清能明显抑制高糖+LPS条件下GMCs增殖,从而发挥预防和治疗肾小球硬化,进而延缓DN的进展。

  • 标签: 黄芪 肾小球系膜细胞
  • 简介:目的探讨坦索罗辛作为一种潜在的男性避孕应用的有效性和安全性。方法40名受试者随机分为2组(A组和B组),按依次交叉的方式给予安慰剂和坦索罗辛(单次口服剂量为0.4mg或0.8mg),每次给之间有7天的间歇期。每次给后4~6小时,评估每个受试者的射精情况,同时记录性欲和坦索罗辛的不良反应。结果服用0.8mg坦索罗辛后,所有受试者均发生了不射精症;服用0.4mg的坦索罗辛后,有功能的精子总数显著减少。6名受试者表示服用0.8mg的坦索罗辛后出现可忍受的不适,其中1名出现眼睑下垂、2名出现鼻塞、3名出现乏力。症状在服药10小时后消失。结论坦索罗辛可导致男性射精异常,且存在剂量相关性。α1A-肾上腺素受体拮抗剂坦索罗辛在将来可能成为一种男性避孕,需进一步研究证实。

  • 标签: 男性避孕 α1A-受体拮抗剂 射精障碍