简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：目的：研究黄连（CoptischinensisFranch.）的化学成分。方法：采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果：从黄连乙醇提取物中分离得到了7个异喹啉类生物碱,分别鉴定为8-oxyberberine（1）,8-oxocoptisine（2）,8-oxo-epiberberine（3）,6-（[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl）-2,3-dimethoxy-benzoicacidmethylester（4）,corydaldine（5）,noroxyhydrastineine（6）和6,7-methylenedioxy-1（2H）-isoquinolinone（7）。结论：化合物1-7均系首次从该植物中分离得到。

简介：Inthepresentstudy,aseriesofnovelnitricoxide-hydrogensulfidereleasingderivativesof(S)-3-n-butylphthalide((S)-NBP)weredesigned,synthesized,andevaluatedaspotentialantiplateletagents.CompoundNOSH-NBP-5displayedthestrongestactivityininhibitingthearachidonicacid(AA)-andadenosinediphosphate(ADP)-inducedplateletaggregationinvitro,with3.8-and7.0-foldmoreeffectivenessthan(S)-NBP,respectively.Furthermore,NOSH-NBP-5couldreleasemoderatelevelsofNOandH2S,whichwouldbebeneficialinimprovingcardiovascularandcerebralcirculation.Moreover,NOSH-NBP-5couldrelease(S)-NBPwhenincubatedwithratbrainhomogenate.Inconclusion,thesefindingsmayprovidenewinsightsintothedevelopmentofnovelantiplateletagentsforthetreatmentofthrombosis-relatedischemicstroke.

简介：目的：观察甘草次酸对哮喘大鼠气道炎症、气道重塑及肺组织Casepase-3、Bax、Bcl-2表达的影响,探讨其抗哮喘机制。方法：将60只雄性大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松组及甘草次酸（200、100、50mg/kg）剂量组。以卵清蛋白加氢氧化铝致敏复制大鼠哮喘动物模型,病理观察甘草次酸对哮喘大鼠肺组织气道炎症浸润和气道重塑的影响;采用RT-PCR和Western-blot法检测哮喘大鼠肺组织Casepase-3、Bax及Bcl-2mRNA和蛋白表达。结果：与哮喘模型组比较,甘草次酸200mg/kg可减少哮喘大鼠肺组织炎症浸润,改善或逆转气道重塑;甘草次酸200、100mg/kg可上调哮喘大鼠肺组织Bax、Caspase-3mRNA和蛋白表达水平,下调Bcl-2mRNA和蛋白表达水平。结论：甘草次酸对哮喘大鼠气道炎症及气道重塑有较好的改善作用,其机制可能与上调促凋亡因子Bax、Caspase-3和下调抗凋亡因子Bcl-2有关。

简介：ThesaponinginsenosideRk1isamajorcompoundisolatedfromginseng.GinsenosideRk1hasbeenreportedtohaveanti-inflammatoryandanti-tumorpropertiesandtobeinvolvedintheregulationofmetabolism.However,theeffectandmechanismofanti-inflammatoryactionofginsenosideRk1hasnotbeenfullyclarified.WeinvestigatedwhetherginsenosideRk1couldsuppresstheinflammatoryresponseinlipopolysaccharide-stimulatedRAW264.7macrophagesandtoexploreitsmechanismoftheaction.RAW264.7cellsweretreatedwithLPS(1μg×mL~(–1))intheabsenceorthepresenceofGinsenosideRk1(10,20,and40μmol×L~(–1)).ThentheinflammatoryfactorsweretestedwithGriessreagents,ELISA,andRT-PCR.TheproteinswereanalyzedbyWesternblotting.GinsenosideRk1inhibitedlipopolysaccharide-inducedexpressionofnitricoxide(NO),interleukin(IL)-6,IL-1β,tumornecrosisfactor(TNF)-α,andmonocytechemotacticprotein(MCP)-1.GinsenosideRk1inhibitedthelipopolysaccharide-stimulatedphosphorylationofNF-κBandjanuskinase(Jak)2andsignaltransducerandactivatoroftranscription(Stat)3atSer727andTyr705.ThesedatasuggestedthatginsenosideRk1couldinhibitexpressionofinflammatorymediatorsandsuppressinflammationfurtherbyblockingactivationofNF-κBandtheJak2/Stat3pathwayinLPS-stimulatedRAW264.7cells.

简介：目的：通过比较两种肥大细胞模型RBL-2H3和P815细胞激活后脱颗粒反应的差异,寻找早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型,为进一步建立基于细胞水平的过敏原和抗过敏药物的体外筛选模型提供一定的参考。方法：10μg·mL^-1C48/80激活细胞15-60min,比色法检测组胺、β-氨基己糖苷酶及类胰蛋白酶等过敏介质的释放,中性红染色法进行形态学观察,流式细胞法检测AnnexinV阳性细胞率。结果：C48/80刺激P815、RBL-2H3细胞15-60min后组胺释放率均明显增加,并且相同刺激条件下,两种细胞模型的组胺释放率基本相当。C48/80刺激P815细胞15min以上,β-氨基己糖苷酶释放率、类胰蛋白酶释放率、AnnexinV阳性细胞率和中性红染色脱颗粒细胞率均明显增加;但相同浓度的C48/80需刺激RBL-2H3细胞30-45min以上,上述指标才出现显著增加。在相同的刺激条件下,P815细胞过敏介质释放率、AnnexinV阳性率和脱颗粒率均高于RBL-2H3细胞。结论：同RBL-2H3相比,在相同刺激条件下,P815细胞活化后脱颗粒时间出现更早、程度更高。提示除RBL-2H3细胞,P815细胞也可作为一种早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型。

简介：环巴胺（cyclopamine）为从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱，对Hedgehog信号通路有抑制作用，在抗肿瘤方面表现出良好的活性。环巴胺发现以来的研究包括以下部分：（1）环巴胺的发现和历史；（2）环巴胺的理化性质；（3）环巴胺的来源；（4）环巴胺对Hedgehog信号通路的作用；（5）环巴胺的研究展望.

简介：海洋异臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物.近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的异臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究.本文拟对海洋异臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨.

简介：银杏叶的主要活性成分为黄酮类化合物及萜内酯,因其具有很高的药用价值而受到广泛关注,如何对银杏酮酯进行有效的提取和分离一直是国内外关注的焦点。本文介绍了银杏叶的主要活性成分及药理作用,重点综述了近年来银杏酮酯提取及分离方面的新技术,对各类技术的优缺点进行比较,并对银杏酮酯提取分离技术的发展趋势进行了展望,以期为更高效合理地开发银杏酮酯产品提供参考。

简介：《中国药业史》第3版近日由中国医药科技出版社出版发行。该书是到目前为止唯一全面系统论述中国药业发展历史的专著。全书近48万字，分为药业通史和药业专题史两部分。药业通史共6章，从古代到近代和现代，论述了中国传统药业的形成与发展，包括许多重大历史事件、历史人物和历史成就；专题药业史共9章，

简介：介绍了金菊1号和金菊2号2个栽培新品种的选育过程、历年品比试验产量表现、主要特征特性、优缺点、栽培繁种技术以及其适宜种植区域分布等情况。金菊1号和金菊2号2个栽培新品种的选育成功丰富了杭菊种质资源，同时也确保了杭菊的优质、稳产、高产，并为进一步选育良种提供了物质基础。

简介：第三代酮基大环内酯类红霉素衍生物(Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性.文章综述了近年有关酮基大环内酯结构改造方面的新进展,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性(包括药代动力学与药效学)以及与靶点的作用机制.

简介：目的：研究瑞香狼毒的化学成分。方法：采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物，根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果：从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物：7-羟基-5，6-二甲氧基-3-[（2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7）氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮，命名为异西瑞香素B（1）和西瑞香素（2）。结论：化合物1为新化合物。

简介：Thepresentstudywasdesignedtosynthesize2-Cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-en-28-oate-13β,28-olide(1),alactonederivativeofoleanolicacid(OA)andevaluateitsanti-inflammatoryactivity.Compound1significantlydiminishednitricoxide(NO)productionanddown-regulatedthemRNAexpressionofiNOS,COX-2,IL-6,IL-1β,andTNF-αinlipopolysaccharide(LPS)-stimulatedRAW264.7cells.FurtherinvivostudiesinmurinemodelofLPS-inducedacutelunginjury(ALI)showedthat1possessedmorepotentprotectiveeffectsthanthewell-knownanti-inflammatorydrugdexamethasonebyinhibitingmyeloperoxidase(MPO)activity,reducingtotalcellsandneutrophils,andsuppressinginflammatorycytokinesexpression,andthusamelioratingthehistopathologicalconditionsoftheinjuredlungtissue.Inconclusion,compound1couldbedevelopedasapromisinganti-inflammatoryagentforinterventionofLPS-inducedALI.

简介：

简介：目的:研究福参的活性成分.方法:采用柱色谱及重结晶法进行分离纯化,通过光谱法进行结构定，化学沟通法确定绝对构型.结果:分得一个色原酮divaricatol(1).结论:化合物1首次从当归属物中分得.到目前为止,福参中分离到的色原酮类化合物与中药防风的基源植物防（SaposhnikoviadiavaricataSchischk.Syn.LedebouriellaseseloidesWolff）中的色原酮活性成分很相近.

简介：目的：研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法：通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果：以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论：微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

简介：Thymoquinone(TQ),anactivecomponentderivedfromthemedialplantNigellasativa,hasbeenusedformedicalpurposesformorethan2000years.RecentstudieshavereportedthatTQblockedangiogenesisinanimalmodelandreducedmigration,adhesion,andinvasionofglioblastomacells.WehaverecentlyshownthatTQcouldexhibitapotentcytotoxiceffectandinduceapoptosisinmouseneuroblastoma(Neuro-2a)cells.Inthepresentstudy,TQtreatmentmarkedlydecreasedtheadhesionandmigrationofNeuro-2acells.TQdown-regulatedMMP-2andMMP-9proteinexpressionandmRNAlevelsandtheiractivities.Furthermore,TQsignificantlydown-regulatedtheproteinexpressionoftranscriptionfactorNF-κB(p65)butnotsignificantlyalteredtheexpressionofN-Myc.Takentogether,ourdataindicatedthatTQ'sinhibitoryeffectonthemigrationofNeuro-2acellswasmediatedthroughthesuppressionofMMP-2andMMP-9expression,suggestingthatTQtreatmentcanbeapromisingtherapeuticstrategyforhumanmalignantneuroblastoma.

简介：目的：从柴胡种胚角度探讨不同种质柴胡萌发问的差异情况。方法：利用OLYMPUS体式显微镜观察3种柴胡（ZC、SX和GS种质）种子胚形态发育过程。结果：3种种质柴胡种子均经历球形胚、心形胚、鱼雷形胚及成熟胚阶段，进而完成柴胡种子休眠状态。由收获时柴胡种子的胚大小、胚率及胚所处时期3个指标来看，ZC种子休眠较浅，GS次之，而SX种子具有较深的胚休眠。结论：GS、SX、ZC柴胡与三岛柴胡一样，种子均具有形态后熟特性，只在发芽时间长短上存在差异。

简介：槐果碱可明显升高正常大鼠血浆6-酮-PGF1a含量,对TXB2无明显影响。小剂量（1mg/100g）阿斯匹林轻度降低血浆6-酮-PGF1a含量,但明显阻断槐果碱升高6-酮-PGF1a的作用。