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  • 简介:麻醉犬ig莱葛浸膏(LGE)2.7和5.4g/kg,30min后可见心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、左心室收缩压(LVSP)、左室收缩压变化速率最大值(+dp/dtmax)明显降低,约持续90~120min,而左室舒张压变化速率最大值(一dp/dtmax)和左心室舒张末期压(LVEDP)则无明显变化。

  • 标签: 麻醉犬 收缩压 左心室 血流动力学 浸膏 左室
  • 简介:针对中药、天然药物非临床药代动力资料中存在的常见问题,从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法,分析并阐明了非临床药代动力研究的目的和基本原则,提出了药代动力研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

  • 标签: 中药 天然药物 非临床药代动力学
  • 简介:目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。

  • 标签: 京尼平苷 性别差异 LC-MS/MS 药代动力学 大鼠
  • 简介:目的:观察淫羊藿总苷对麻醉开胸犬血流动力及心肌耗氧量的影响。方法:经十二指肠给药,测定开胸麻醉犬血流动力各项指标。结果:淫羊藿总苷能明显增加心排出量、心肌血流量和心搏出量;减少心肌耗氧量及心肌氧摄取率;降低冠脉阻力和总外周阻力。结论:淫羊藿总苷可改善心血管系统功能,调节心脏供血供氧平衡。

  • 标签: 淫羊藿总苷 血流动力学
  • 简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算药代动力参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力特征差异较大。

  • 标签: 毛蕊花糖苷 大鼠 比格犬 单次给药、多次给药 比较
  • 简介:本文用反相高效液相色谱法,测定川芎丹参(每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g)汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎剂一次灌胃(40g/kg)大鼠后体内川芎嗪的药物动力参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231(h),t1/2β1.4473±0.9014(h),AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889(L/kg)。

  • 标签: 川芎丹参煎剂 川芎嗪 药物动力学 高效液相色谱法
  • 简介:目的:考察中药化合物组释放动力新理论在银翘解毒片释放特征评价中的适用性。方法:以Kalman滤波法为基础,进行紫外分光光度法测定银翘解毒片化合物组标准谱、线性、精密度、稳定性等方法学研究,测定银翘解毒片及其粉末的化合物组释放特征。结果:方法学结果表明,在0.112~1.120mg生药/mL范围内银翘解毒片化合物组呈线性相关(r=0.9997);高、中、低化合物组浓度测定的RSD分别为0.05%、0.07%和0.31%,浓度分别为0.278,0.556,和1.120mg生药/mL的供试液化合物组在24h内稳定。结论:化合物组释放度能简洁、可视、直观地反映银翘解毒片多组分释放动力特征,中药化合物组释放动力新理论可以定量地揭示传统中药制剂的新内涵或其给药系统的活性组分释放特征。

  • 标签: 化合物组 化合物组释放动力学 Kalman滤波法 多组分 银翘解毒片
  • 简介:目的:优化大孔树脂富集柴胡挥发油工艺参数。方法:以吸光度为指标,通过动态实验考察上样量、上样流速、径高比和解吸液用量。结果:最佳工艺为X-5大孔树脂,上样量为34BV,上样流速为4BV·h^-1,径高比为1∶5,解吸液用量为3BV。结论:经X-5大孔树脂富集后,柴胡挥发油的浓度提高11倍,且主要成分的种类和相对含量基本一致。采用此法可以较好地富集柴胡挥发油。

  • 标签: 柴胡挥发油 吸光度 富集 X-5大孔树脂 气相色谱-质谱
  • 简介:目的:应用GC-Ms分析决明子挥发油的化学成分,比较水蒸气蒸馏法和超临界CO2萃取方法所萃取决明子挥发油的化学成分。方法:分别采用水蒸气法和超临界CO2萃取法提取决明子中的挥发性成分,气谱-质谱联用(GC-MS)测定和分析其化学组分。结果:超临界CO2萃取法得率高于水蒸气法得率,其决明子挥发油在保持较高的亚油酸和油酸含量同时含有更多其他成分。结论:超临界CO2萃取法适于提取决明子挥发油。

  • 标签: 挥发油 水蒸气蒸馏 超临界CO2流体萃取 气质联用
  • 简介:目的:优选保济口服液挥发油的提取工艺.方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,以挥发油得率为考察指标,以药料与水量比、浸泡温度、浸泡时间及提取时间为考察因素,运用正交试验优选工艺条件.结果:提取时间与浸泡温度对挥发油提取的影响有统计学意义(P<0.0001),蒸溜前浸泡时间、药料与水量比对挥发油提取的影响无统计学意义(P>0.05),最佳提取工艺为药料与水量比1∶1、浸泡温度60℃、浸泡时间1h、提取2h.结论:优选出的提取工艺合理、可行.

  • 标签: 保济口服液 挥发油 提取工艺 正交试验
  • 简介:目的:探讨肿节风挥发油对人胃癌细胞的抑制和诱导细胞发生凋亡的作用。方法:用MTT法、琼脂糖凝胶电泳和流式细胞仪的方法,观察肿节风挥发油对人胃癌细胞(SGC-7901)凋亡及细胞DNA周期的影响。结果:MTT法表明肿节风挥发油对SGC细胞有抑制作用,并呈现剂量依赖性;肿节风挥发油(0.538、0.269mg/ml)作用SGC细胞48h后,琼脂糖凝胶电泳呈典型的"梯状(DNAladder)"带;流式细胞仪检测结果显示,肿节风挥发油可引起SGC细胞G0/G1期细胞增加,S期细胞减少,呈现G0/G1期阻滞现象,并有诱导细胞凋亡作用。结论:肿节风挥发油对人胃癌细胞(SGC-7901)有抑制和灭杀作用,而这种作用的机制之一是通过诱导人胃癌细胞发生凋亡。

  • 标签: 肿节风挥发油 人胃癌细胞 凋亡
  • 简介:目的:优化超临界CO2流体萃取飞机草挥发油的工艺条件。方法:采用正交试验,以飞机草挥发油的萃取得率为指标,考察萃取压力、萃取温度和萃取时间对萃取得率的影响。结果:超临界CO2流体萃取飞机草挥发油的最佳提取工艺条件:萃取压力为20MPa,萃取温度为35℃,萃取时间为2h,飞机草挥发油的平均萃取得率为158%。结论:优化后的飞机草挥发油的超临界CO2流体萃取工艺条件稳定可行,适用于飞机草挥发油类成分的提取。

  • 标签: 飞机草 挥发油 正交试验 超临界流体萃取
  • 简介:目的:分析比较不同产地胡芦巴挥发性成分的组成。方法:采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱(HS—SPME-GC—MS)联用技术,对不同产地胡芦巴中挥发性化学成分进行定性分析,以峰面积归一化法计算各组分的相对含量,并通过主成分分析和聚类分析对数据进行处理。结果:4个产地胡芦巴的总离子流图整体上相似,12个批次的样本在聚类和主成分空间中聚集成为不同的类别,基本实现不同产地胡芦巴的鉴别,不同产地的胡芦巴挥发性成分种类和相对含量有一定的差异,但均含有正己醇、2-甲基-2-烯-1-丁醇、2-甲基-2-丁烯醛、仲丁醇等20种主要成分。另外,样本分布疏密度在一定程度上反映样本的亲缘关系,山西和河北产胡芦巴与四川和安徽产胡芦巴差异较大。结论:本实验方法稳定可靠,适用于胡芦巴挥发性成分的快速分析,并且能反映不同产地胡芦巴挥发性成分含量的差异,为胡芦巴的质量评价提供一定的科学依据。

  • 标签: 胡芦巴 挥发性成分 固相微萃取 主成分分析 聚类分析
  • 简介:目的:研究荜茇挥发油非皂化物和水提物对大鼠高血脂的影响,初步探讨荜茇降血脂的有效部位。方法:建立大鼠高血脂模型,采用荜茇挥发油非皂化物和去油水提物灌胃,连续30d,治疗结束后,采集大鼠血清,用半自动生化仪测量TC、TG、HDL-C、LDL-C的值,计算肝系数,并作病理学观察。结果:荜茇挥发油能显著降低高脂血症大鼠对TC、HDL-C、LDL-C。水提液则可降低LDL-C。大鼠肝脏切片与模型对照组大鼠相比,挥发油治疗组肝细胞浊肿明显减轻。结论:荜茇挥发油非皂化物具有显著的降血脂作用。

  • 标签: 荜茇 挥发油非皂化物 水提物 降血脂
  • 简介:目的:观察荆芥挥发油及其主要成分胡薄荷酮与薄荷酮体外对甲型流感病毒(H1N1)增殖的影响,并探讨其TLR/IFN信号通路机制。方法:MTT法检测受试药对狗肾传代细胞(MDCK)的半数中毒浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC50);血凝法测定甲型流感病毒鼠肺适应株A/PR/8/34(H1NI)对MDCK细胞的感染性;MTT法和细胞病变法(CPE)测定三种药物体外抑制流感病毒增殖的有效浓度(IC50)和治疗指数(TI)。Real-TimePCR法观察药物对HINl感染MDCK细胞后8h细胞TLR7、IFN-BmRNA表达水平的影响。结果:荆芥挥发油、胡薄荷酮和薄荷酮对MDCK细胞的TC50分别为0.20mg/ml、0.36mg/ml与0.43mg/ml,TC0分别为0.10mg/ml、0.10mg/ml与0.25mg/ml。荆芥挥发油和胡薄荷酮3.1×10^-3-0.mg/ml浓度时能抑制流感病毒增殖,其Ic5口分别为1.7×10^-3mg/ml与1.9×10^-3mg/ml,T1分别为120.83、184.54,呈一定量效关系;薄荷酮对流感病毒染毒的MDCK细胞几乎无保护作用。荆芥挥发油3.1×10^-30.10mg/ml浓度,胡薄荷酮1.3×10^-3-0.10mg/ml及薄荷酮7.8×10^-3-0.10mg/ml浓度时对流感病毒具有明显直接杀灭作用,其IC。分别为3.1X10^-3、7.2×10^-3与1.9×10^-3mg/ml,TT分别为63.99、50.00和82.88。荆芥挥发油和胡薄荷酮O.1mtg/ml浓度时均显著提高TLR7、IFN-BmRNA表达水平,0.25mg/ml薄荷酮显著提高TLR7mRNA表达水平。结论:荆芥挥发油与胡薄荷酮体外明显抑制甲型流感病毒(H1N1)在MDCK细胞中的增殖,薄荷酮作用不明显;三者均对流感病毒有显著直接杀灭作用。其抗病毒作用机制可能与其激活TLR7,诱导IFN.B高表达,激活病毒模式识别系统有关。

  • 标签: 荆芥挥发油 胡薄荷酮 薄荷酮 MDCK细胞 甲型流感病毒 TOLL受体
  • 简介:目的:采用固相微萃取(SPME)-GC/MS联用技术分析天名精全草挥发油化学成分。方法:通过4个不同的SPME萃取头(DVB/PDMS、CAR/PDMS、PDMS和PA),在最佳条件下,对挥发油进行了化学成分研究。结果:总共检测出135个挥发油化学成分,DVB/PDMS、CAR/PDMS、PDMS和PA4种萃取头分别检测出88、77、56和42个挥发性成分。其中,酯类和倍半萜类化合物是天名精挥发油中主要的化学成分类型。结论:SPME-GC/MS技术可快速分析天名精全草挥发油化合物的类型以及相对含量,对天名精的进一步研究具有一定指导意义。

  • 标签: 天名精 挥发油 SPME GC/MS
  • 简介:摘要目的:研究吴茱萸挥发油组分单次给药致小鼠肝毒性的时毒、量一毒关系。方法:取小鼠按不同时间点和不同剂量分组给药,观察小鼠死亡情况和毒性反应,检查血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST),计算肝、脾、胸腺脏器指数,光学显微镜下观察肝组织形态变化。结果:“时-毒”关系研究表明:小鼠单次灌服1.35ml/kg的吴茱萸挥发油后,血清ALT、AST值随时间不同造成肝损害程度也不同,均可导致肝脏指数明显升高,小鼠血清ALT、AST均在给药后6h达到高峰;肝组织病理学检查显示,吴茱萸挥发油可在给药8-72h内对肝组织产生明显损伤。“量-毒”关系研究表明:与正常组比较,吴莱萸挥发油不同剂量组对肝组织产生不同程度的损伤,且随着剂量增大,ALT、AST升高显著,呈剂量依赖关系。结论:小鼠单次灌服吴茱萸挥发油可造成小鼠一定的急性肝损伤,其对肝损伤程度呈现有一定的“量-时-毒”关系。

  • 标签: 吴茱萸 挥发油 单次给药 肝毒性 "量-时-毒"关系
  • 简介:目的:探讨桂枝挥发油对核因子κB信号通路的影响。方法:制作LPS诱导的大鼠急性肺损伤模型,通过桂枝挥发油治疗后,采用ELISA法检测肺组织细胞核蛋白NF-κBP65含量和肺组织溶浆中磷酸化IκB-α、IL-1β的含量。结果:正常大鼠肺组织中NF-κBP65、磷酸化IκB-α和IL-1β仅有微量表达,LPS尾静脉注射后6h各其表达显著增高,桂枝挥发油高、中、低剂量组NF-κBP65、磷酸化IκB-α和IL-1β的含量均较模型组显著降低。结论:桂枝挥发油对急性肺损伤时高度活化的核因子κB信号通路有显著的抑制或拮抗作用,提示核因子κB信号通路是桂枝挥发油抗炎作用的主要靶点之一。

  • 标签: 桂枝挥发油 急性肺损伤 核因子ΚB信号通路
  • 简介:目的:探讨野西瓜挥发油(CapparisspinosaL.essentialoil,CSEO)对人肝癌HepG-2抑制生长和诱导凋亡作用及其机制。方法:MTT法研究CSEO对人肝癌HepG-2的抑制生长;荧光显微镜观察HepG-2细胞形态;流式细胞仪研究CSEO对HepG-2细胞周期的影响及诱导凋亡作用,罗丹明123单染观察CSEO对线粒体膜电位的改变;激光共聚焦显微镜检测CSEO对HepG-2细胞内Ca^2+浓度的影响。结果:CSEO对人肝癌HepG-2细胞生长具有明显的抑制作用,并且有剂量依赖性,IC50为127.5μg·mL^-1;CSEO作用48h后,HepG-2细胞在出现特征性凋亡形态特征,300μg·mL^-1组的凋亡细胞比率高达44.447%;75和150μg·mL^-1下出现G1期细胞阻滞,S期细胞比例下降,G2期细胞比例下降的趋势;CSEO各组线粒体膜电位(Δψm)有所降低,表现为曲线相左移行,此外,中、高浓度的CSEO还可以显著增加细胞内Ca^2+浓度。结论:CSEO对人肝癌HepG-2有明显的抑制生长和诱导凋亡作用,其机制可能与线粒体膜电位降低和钙超载有关。

  • 标签: 野西瓜挥发油 人肝癌HEPG-2细胞 细胞凋亡 膜电位 钙超载