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  • 简介:糖尿病膀胱(Diabeticcystopathy,DCP)又称糖尿病神经源性膀胱尿道功能障碍(Neuropathicvesicourethraldysfunctionofdiabetic,NVUDD),是糖尿病引起的泌尿系统并发症,发病率与患者年龄无关,随糖尿病病程延长而增加,约占糖尿病患者的25%~85%。DCP的发病机制尚未完全清楚,周围神经病变是造成排尿功能障碍的重要原因121,近期研究表明肌源性因素亦受到人们的广泛关注。DCP因病情发展阶段不同可出现不同的临床表现,表现为排尿量、排尿次数改变、排尿困难、残余尿增多与尿潴留以及上尿路损害及尿道感染等,可严重影响患者的生活质量。本研究就DCP的尿动力学改变及治疗研究进展作一概述。

  • 标签: 糖尿病膀胱 尿动力学改变 治疗 膀胱尿道功能障碍 泌尿系统并发症 排尿功能障碍
  • 简介:目的研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌流实验方法,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积。结果盐酸氯米帕明浓度为5、10、25μg/ml时小肠的吸收速率常数(kα)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h^-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的托分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h^-1。结论盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收。盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。

  • 标签: 盐酸氯米帕明 色谱法 高压液相 肠吸收 吸收速率常数
  • 简介:摘要:中草药多糖具有多种生物活性,可发挥不同药理作用。同时,其具有遇水成胶、粘附、吸水膨胀、促吸收渗透等理化性质,可在制剂中发挥“药辅合一”作用。本文基于近几年国内外文献对中草药多糖的研究现状,初步总结了具有成胶性质的中草药多糖的理化性质,并归纳了基于理化性质设计的新型制剂及材料的现代化应用,以期在“药辅合一”理念指导下,为有成胶特性的中草药多糖在生物医药领域的开发应用提供科学依据。

  • 标签: 中草药多糖 理化性质 药辅合一
  • 简介:目的:建立高效液相色谱.质谱检测兔血浆乌头碱、次乌头碱和新乌头碱的方法,研究兔急性草乌中毒血液灌流后的毒代动力学。方法:普通级健康成年雄性日本大耳白兔8只,体重(2.5±0.2)kg,予草乌酒1.0mL/kg灌胃(i.g.)染毒,染毒后0.25h予血液灌流2h。分别于染毒后0.5、1、1.5、2、3、4、6、12、24h取血浆。以高效液相色谱.质谱法检测血浆新鸟头碱、乌头碱、次乌头碱的浓度。应用DAS2.0程序计算毒代动力学参数。结果:急性草乌中毒血液灌流后,新乌头碱毒代动力学参数为:tmax(3.1±0.8)h、Cmax(11.5±2.1)μg/L、Ka(1.6±0.9)h、Ke(0.13±0.05)h、t1/2(5.9±1.7)h、V/F(85.4±20.9)L/kg、CL/F(10.28±1.46)L·h~·kg~;乌头碱毒代动力学参数为:tmax(3.2±0.5)h、Cmax(18.7±5.5)μg/L、Ka(1.2±0.4)h、Ke(0.10±0.03)h、t1/2(7.5±2.4)h、V/F(2.7±1.0)L/kg、CL/F(0.25±0.08)L·h^-1·kg^-1;次乌头碱毒代动力学参数为:tmax(3.0±0.8)h、Cmax(14.6±11.0)μg/L、Ka(1.4±1.2)h、Ke(0.09±0.03)h、t1/2(8.3±2.1)h、V/F(10.7±6.9)L/kg、CL/F(0.85±0.38)L·h^-1·kg^-1。结论:急性草乌中毒兔血液灌流治疗后的毒代动力学呈一级吸收的一室模型。

  • 标签: 乌头碱 新乌头碱 次乌头碱 血液灌流 HPLC-MS 毒代动力学
  • 简介:针对最一般的情况建立了Cd>Cs时的混合药膜的释放动力学模型,用拉氏变换求得了解析解,该模型可通过相应简化而获得一些特定情况的解,用5-氟脲嘧啶/EVAL混合药膜体系的释放实验数据对所提出的模型进行了验证并与Higuchi模型进行了比较,结果表明:在中等装填量的情况下如:15.5210mg.cm^-3,这种情况我们在别处已经作过讨论^(8,9).

  • 标签: 饱和装填量 动力学模型 5-氟脲嘧啶 乙烯乙烯醇共聚物 平板混合药膜 控制释放
  • 简介:

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  • 简介:摘要:目的:本文分析在护理肝硬化患者过程当中,气温变化对门静脉血流动力的影响以及相应的护理措施。方法:按照不同月份的温差进行统计肝硬化门静脉高压和食道胃底静脉出血的变化。选择78例肝硬化患者在11月-2月和6月-9月用多普勒彩色超声对门静脉血流动力精选检测。结果:11-2月份肝硬化患者出血率高于6-9月份,差异有显著意义(P

  • 标签: 肝硬化门静脉高压 出血 气温护理 血液动力学
  • 简介:当HPMC骨架与水接触时,可以观察到水渗透进入HPMC骨架的过程。HPMC取代度类型对水渗透作用的影响集中表现在最初较短的一段时间内,这段时间是指HPMC形成水凝胶的时间。水凝胶形成后,水渗透进入凝胶的速率是恒定的。HPMC对水渗透作用的影响取决于其分子量。当HPMC骨架中加入药物后,水渗透进入骨架的能力会变弱。当水渗透进入HPMC骨架时,骨架可发生明显的膨胀,其轴向膨胀比径向膨胀大得多,骨架的膨胀主要由HPMC产生,骨架中HPMC含量越高,其膨胀程度越大。水渗透、骨架膨胀与药物释放之间存在线性相关性。

  • 标签: 羟丙基甲基纤维素 药物释放 水渗透 骨架膨胀
  • 简介:近年来,中西药联合应用日益增多,引起诸多药物相互作用和不良反应。药物代谢酶和转运体在药物的体内代谢和处置过程中发挥重要的作用,中西药联用不仅会改变药物的理化性质和人体的生理特性,而且可以调节药物代谢酶和转运体的表达和功能,进而产生药动学相互作用,引起药物疗效的改变。本文对中西药相互作用的药动学基础及其评价方法进行总结,旨在为中西药的联合应用和研究提供参考。

  • 标签: 中药 药物相互作用 药代动力学 药物 代谢酶 转运体
  • 简介:目的制备十一酸睾酮自微乳化制剂,并对其大鼠体内药代动力学进行研究。方法采用血清睾酮放免法测定给药后大鼠体内血清睾酮水平的变化,并计算药代动力学参数。结果十一酸睾酮原料药混悬液基本没吸收,而自微乳制剂和市售Andriol药物的吸收大大提高。以Andriol为参比制剂,自微乳制剂的相对生物利用度为96.4%。结论自微乳化给药系统能提高脂溶性药物十一酸睾酮的吸收。

  • 标签: 十一酸睾酮 自微乳 药代动力学
  • 简介:近年来,三磷酸腺苷(adenosinetriphosphate,ATP)结合盒转运载体蛋白对药物体内过程的影响已被广泛研究,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是其中最大的一个亚系.

  • 标签: P-GP 药动学 药效学
  • 简介:本文以Fluo-3/AM荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法,研究小檗胺(Ber)对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙([Ca2+]i)的影响结果表明:在胞外钙([Ca2+]o)为?.0mmol·L-1条件下,Ber抑制60mmol·L-1KCL1mmol·L-1哇巴因Ouabain30mmol·L-1去甲肾上腺素(NE)1mmol·L-15-羟色胺5-HT和30mmol·L-1三磷酸腺苷(ATP)引起的[Ca2+]i升高,而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下,Ber对咖啡因(Caffeine)引起的[Ca2+]i升高没有作用。结论:Ber抑制电压依赖性钙通道(VDCC)和受体调控性钙通道(ROCC)激活引起的外钙内流,对Caffeine引起的内钙释放没有影响。Ber可抑制Ouabain诱导的细胞内钙升高。

  • 标签: 小檗胺 Fluo-3/AM 血管平滑肌细胞
  • 简介:艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

  • 标签: HIV蛋白酶抑制剂 相互作用 CYP3A4 P-糖蛋白
  • 简介:女性压力性尿失禁(SUI),亦称真性压力性尿失禁(GSUI),是中老年妇女的常见疾病。国际尿控协会(ICS)给SUI的标准定义为:在腹压(而不是逼尿肌收缩压或者膀胱壁对尿液团的张力压)增加时,出现不自主的尿道内尿失禁。这一定义非常准确,排除了其他原因造成的尿失禁,但也对诊断提出了更加严格的标

  • 标签: 女性 压力性尿失禁 尿流动力学 诊断 外科治疗 GSUI
  • 简介:目的:研究T-614原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究T-614原料对5种人P450同工酶的体外抑制作用。方法:采用HPLC方法进行大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及Beagle犬poT-614原料及片剂(5mg/kg)的相对生物利用度研究;采用LC/MS/MS方法对大鼠igT-614原料50mg/kg后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒测定了T-614原料对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制活性。结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/kg72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。大鼠ig50mg/kgT-614后,尿液中检测到T-614的5种主要代谢物,包括T-614原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性�

  • 标签: 艾拉莫德(T-614) 药代动力学 吸收 分布 排泄 代谢
  • 简介:目的研究复方格列本脲片在健康人体内的药物动力学及评价复方格列本脲片相对于格列本脲片与二甲双胍片联用是否具有生物等效性.方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲2.5mg,二甲双胍500mg)后,采用HPLC法测定不同时间点的血药浓度,计算其主要药物动力学参数,评价两制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂格列本脲AUC0~10分别为(150.13±54.64)ng·h·mL-1和(158.85±59.15)ng·h·mL-1,cmax分别为(46.23±14.29)ng·mL-1和(44.16±15.16)ng·mL-1,tmax分别为(2.40±0.30)h和(2.40±0.30)h,t1/2分别为(1.73±0.71)h和(1.70±0.49)h.供试制剂和参比制剂二甲双胍AUC0~12分别为(7.79±2.17)μg·h·mL-1和(8.11±2.06)μg·h·mL-1,cmax分别为(1.47±0.44)μg·mL-1和(1.54±0.43)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.50)h和(2.00±0.70)h,t1/2分别为(2.93±0.44)h和(2.83±0.48)h.上述结果经统计学分析无显著性差异(P>0.05).供试制剂中格列本脲和二甲双胍相对于参比制剂的生物利用度分别为(96.4%±15.8%)和(96.9%±16.2%).结论单剂量口服复方格列本脲片与口服相当剂量的格列本脲片和二甲双胍片具有生物等效性.

  • 标签: 格列本脲 二甲双胍 药物动力学 生物等效性 高效液相色谱法
  • 简介:目的探讨骨水泥强化对正常骨密度和严重骨质疏松两种骨质动力髋螺钉固定稳定性的生物力学影响。方法将48对符合本试验要求的成年股骨上段标本分成正常骨密度组和严重骨质疏松组,每组各24对,均制成股骨转子间骨折,动力髋螺钉固定。每对标本中,右侧骨水泥强化,左侧作为对照。标本进行弯曲强度试验、破坏试验及扭转强度试验。结果弯曲强度试验中正常骨密度组位移减少(0.3959±0.1311)mm,严重骨质疏松组位移减少(2.4134±0.1913)mm;破坏试验中2组负荷升高分别为(149.1935±105.1737)N和(910.5200±174.4108)N;扭转强度试验中标本顺时针方向扭转到8.8Nm,2组转角减少分别为(2.7189±0.1274)°和(4.4568±0.3816)°,3种实验数据显示2组均有统计学意义,P〈0.05。结论骨水泥对骨质疏松骨折稳定性的影响要明显高于正常骨密度的骨折。

  • 标签: 股骨 转子间骨折 动力髋螺钉 骨水泥 生物力学