简介：目的：考察毛菊苣单体3个化合物之间是否存在配伍协同作用,在可能的情况下,寻找最优配比。方法：对单体化合物采用3个简单配伍组合,以HepG2细胞内脂滴为指标,考察配伍组是否有显著性降脂作用以及是否某个化合物起着更为重要的作用;运用均匀设计方法,使得配伍组合在一定空间内均匀分布,设计9组配伍组,再次科学地考察配伍组的降脂作用,寻找可能的最佳组合;采用SAS软件对12组配伍结果进行拟合算法分析,考察各个单体之间是否存在交互作用。结果：单体化合物3个简单配伍组及9个均匀配伍组均能显著地降低HepG2细胞高脂模型中脂滴的含量,但3个单体之间没有发现明显的交互作用。结论：毛菊苣单体化合物及配伍组可显著地降低HepG2细胞高脂模型中脂滴的含量,但单体之间没有发现明显的交互作用。

简介：黄酮类化合物由于其在生物学及生理学中的重要作用受到了广泛的关注。高效液相色谱法是应用最为广泛的分析黄酮类化合物的方法。本文综述了一般液相色谱柱及流动相的选择,分析比较了常用的检测器,旨在选择合适的色谱条件,达到理想的分离效果。此外还简单介绍了在传统液相色谱法的基础上发展的几种模式如超高效液相色谱法,毛细管色谱法,微流速液相色谱法及纳升级液相色谱法。

简介：水溶性是人参皂苷类化合物关键的物理化学性质，也是其药物研发过程中极为重要的问题之一。人参皂苷类药物具有良好的水溶性会有助于药效的发挥和药动学性质的改善，所以其水溶性提升方法的研究引起了人们的关注。通过查阅整理近十年的国内外文献，对人参皂苷类化合物水溶性提升的方法进行了综述，包括成盐、引入极性基团、降低不饱和度、氨基酸酯化、糖基化、二元酸酯化等化学方法，以及制成微球以及自微乳释药系统等物理化学方法，为该类化合物的进一步研发利用提供参考。

简介：天然黄酮类化合物(flavonoidscompounds)是植物体多酚类(polyphenoliccompounds)的内信号分子及中间体或代谢物,具有多种药理活性.对黄酮类化合物的抗肿瘤作用研究已久,国内外文献报道较多,提出作用机制有:抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、干扰细胞信号传导、调节抑癌基因和癌基因关系等.本文对黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制的研究进展进行了简要的概述.

简介：目的对拮抗结缔组织生长因子(CTGF)小分子化合物进行综述和分析。方法对近年来国内外发表的针对现有的药物和新型结构类型化合物研究能够拮抗CTGF的小分子化合物的文献进行总结与分析。结果拮抗CTGF的小分子化合物的研究可以分为两个部分:一部分是针对现有的药物或天然产物展开的;另一部分是一系列不同结构类型的小分子化合物。结论CTGF作为生物体内重要的细胞因子,只在间质细胞中表达,主要介导TGF-β的促纤维化作用,是一个更有效和特异的抗纤维化作用的靶点,虽然仅有几种结构类型,但是也开启了能够拮抗CTGF小分子化合物研究的序幕。

简介：

简介：摘要：目的：研究候选化合物对Ⅱ型胶原导性关节炎(Collagen-induced Arthritis,CIA)模型大鼠类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)，探索候选化合物HXW-1、HXW-2对Ⅱ型胶原致Wistar大鼠关节炎模型的影响，为候选化合物的临床应用提供依据。方法：本实验选取检疫合格Wistar大鼠90只，按左后足跖基础容积大小随机均衡分成阴性对照组和模型对照组，阴性对照组10只，模型对照组80只。造模测量致敏第14天的左后足足容积，计算肿胀度。根据肿胀度将模型对照组分为8组，即模型对照组HXW-1、HXW-2低、中、高剂量组甲氨蝶呤对照组，每组10只动物，全部雄性。初次致敏第15天，根据各组10mL/kg灌胃给药，每天1次，共给药14天，每天进行一般观察。测量足肿胀，并对血液学、血液生化学，组织病理学等各项检查比较。结果：（1）模型对照组造模后左后足跖容积及肿胀度明显增大，关节产生病理结构改变，提示造模成功；阳性对照药甲氨蝶呤给药后第14天大鼠的左后足肿胀度减少，并减轻关节软骨的破坏、滑膜水肿及炎症变化，提示试验系统稳定；（2）受试物HXW-2对CIA模型（Ⅱ型胶原关节炎）无治疗作用。（3）受试物HXW-1剂量为1.0mg/kg、10mg/kg时对缓解大鼠Ⅱ型胶原引起的关节炎症有一定的作用，能减轻滑膜水肿及炎症、关节周围软组织炎症，特别对关节软骨及骨质的破坏有减轻作用，减轻程度与剂量有一定的依赖关系。结论 受试物HXW-1表现出了良好的抗RA效果，具有潜在的抗RA开发利用价值，为候选化合物的临床应用提供依据。

简介：摘要：目的：研究候选化合物对Ⅱ型胶原导性关节炎(Collagen-induced Arthritis,CIA)模型大鼠类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)，探索候选化合物HXW-1、HXW-2对Ⅱ型胶原致Wistar大鼠关节炎模型的影响，为候选化合物的临床应用提供依据。方法：本实验选取检疫合格Wistar大鼠90只，按左后足跖基础容积大小随机均衡分成阴性对照组和模型对照组，阴性对照组10只，模型对照组80只。造模测量致敏第14天的左后足足容积，计算肿胀度。根据肿胀度将模型对照组分为8组，即模型对照组HXW-1、HXW-2低、中、高剂量组甲氨蝶呤对照组，每组10只动物，全部雄性。初次致敏第15天，根据各组10mL/kg灌胃给药，每天1次，共给药14天，每天进行一般观察。测量足肿胀，并对血液学、血液生化学，组织病理学等各项检查比较。结果：（1）模型对照组造模后左后足跖容积及肿胀度明显增大，关节产生病理结构改变，提示造模成功；阳性对照药甲氨蝶呤给药后第14天大鼠的左后足肿胀度减少，并减轻关节软骨的破坏、滑膜水肿及炎症变化，提示试验系统稳定；（2）受试物HXW-2对CIA模型（Ⅱ型胶原关节炎）无治疗作用。（3）受试物HXW-1剂量为1.0mg/kg、10mg/kg时对缓解大鼠Ⅱ型胶原引起的关节炎症有一定的作用，能减轻滑膜水肿及炎症、关节周围软组织炎症，特别对关节软骨及骨质的破坏有减轻作用，减轻程度与剂量有一定的依赖关系。结论 受试物HXW-1表现出了良好的抗RA效果，具有潜在的抗RA开发利用价值，为候选化合物的临床应用提供依据。

简介：采用ESR自旋捕捉方法研究肉苁蓉苷类化合物对体外产生的@OH和O@2等活性氧自由基的清除能力;低温(液氮)ESR技术、免疫学实验技术和生化方法检测大鼠肾组织内活性氧自由基水平及血清SOD水平和GSH-Px酶活性.结果提示肉苁蓉苷类化合物能强烈抑制体外@0H和O-@1等活性氧自由基,同时对于糖尿病肾病引起的自由基损伤具有预防和修复作用;小鼠'碳粒廓清'法研究结果表明肉苁蓉苷类化合物能明显增加小鼠血中M的吞噬能力及免疫器官的重量.

简介：目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）,结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。

简介：目的研究新型化合物BZ-1对模拟高原低氧环境下大鼠肺水肿的预防作用及其可能机制。方法将48只SD大鼠随机分为平原对照组、高原低氧模型组及BZ-1低、中、高剂量组[50、100、200mg/（kg·d）]、阳性对照组[西地那非50mg/（kg·d）],每组8只。给药组灌胃BZ-1或西地那非,对照组及高原低氧模型组灌胃等体积溶媒,连续给药5d后,除平原对照组外,均放置于复合环境模拟实验舱内,模拟海拔6000m高度72h,出舱后将各组大鼠麻醉,右心导管法测定大鼠平均肺动脉压（mPAP）,放血处死。取肺叶HE染色观察组织病理学变化,测定肺组织湿干比值、总抗氧化能力（T-AOC）、超氧化物歧化酶（SOD）活性、丙二醛（MDA）含量、一氧化氮合酶（NOS）活性。结果与平原对照组相比,高原低氧模型组大鼠肺组织出现明显炎性渗出、水肿,肺W/D值和mPAP明显升高（P〈0.05）,组织匀浆中MDA升高（P〈0.05）,SOD、T-AOC、NOS活性明显降低（P〈0.05）,血清中NOS活性明显降低（P〈0.05）;与高原低氧模型组相比,BZ-1连续给药5d,能改善肺水肿的病理状况,明显提高大鼠肺组织SOD、T-AOC、NOS活性及血清中NOS活性,降低mPAP、MDA、W/D值（P〈0.05）;与阳性对照组比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论BZ-1能明显降低肺W/D值、mPAP、MDA含量,提高SOD、T-AOC、NOS活性,减轻大鼠在模拟高原低氧环境所致的肺水肿,BZ-1降低肺动脉压的机制可能与其调节NOS活性有关,BZ-1抗氧化性可能与其自身结构有关。

简介：本文利用药物化学中的拼合原理设计并合成了一系列结构全新的环磷酰胺双哌嗪季铵盐类化合物。在合成该类化合物的过程中，探索了新的合成路线及分离纯化方法，对已有的环磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成方法起到了很好的补充作用，为今后合成新类别的环磷酰胺哌嗪季铵盐奠定了基础。

简介：从中药灯盏花(Erigeronbreviscapus)全草乙醇提取物中分离得到了二个新化合物灯盏花苷I和II，应用现代波谱技术和化学方法确定了它们的化学结构。

简介：苯丙素苷类化合物是一类分布较广的天然糖苷,越来越多的资料表明,苯丙素苷具有防治神经退行性疾病的作用,该文就近年来此方面研究的进展情况进行综述。

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简介：选取3种具有酚羟基的芳香类化合物,测定其对酪氨酸酶的活性影响。结果表明,1,5-二羟基萘在120~600μmol·L-1范围内对酪氨酸酶的激活活性〉450%,最高为537%;2,2′-联苯酚的激活活性最大为284%;2,2′-联吡啶-3,3′二醇无激活活性。动力学研究表明,1,5-二羟基萘表现为非竞争性激活;2,2′-联苯酚为混合性激活作用,在酶促反应体系中,既影响底物与酶的结合,又改变酶的空间构型,综合提高反应速度。

简介：

简介：目的：评估低碳水化合物饮食对非酒精性脂肪肝肥胖患者体重和代谢综合征的影响。方法在3个月内对16例成年非酒精性脂肪肝肥胖患者，予以低碳水化合物饮食指导进行减重干预（碳水化合物占总供能比20％～40％，蛋白质占30％～60％，脂肪占20％～30％）。在干预前后分别检测16例参与者体重、体成分、血压等，空腹抽血测定丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、三酰甘油、总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、尿素、肌酐、尿酸和血糖等。结果16例患者采用3个月内的低碳水化合物减重干预后体重、身体质量指数、体脂肪、体脂肪百分比、内脏脂肪面积、腰围、腰臀比等，与干预前比较差异均有统计学意义（P＜0．05）。但是，骨骼肌含量也呈现一定程度地下降。患者减重干预后舒张压、空腹葡萄糖、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇及尿酸水平均有所改善（P＜0．05）；而收缩压、高密度脂蛋白胆固醇，尤其是尿素和肌酐的改善并不显著（P＞0．05），说明减重过程中采用的特殊饮食模式未对肾功能产生不良影响。结论低碳水化合物饮食可以在短期内减轻非酒精性脂肪肝肥胖患者的体重并改善代谢综合征相关指标。

简介：化合物209是一个新合成的氨基二硫代甲酸酯类化合物,它在体外水平可以抑制肿瘤细胞的增殖,但是化合物209的体内抗肿瘤作用及其抗肿瘤机制并不明确。本文探究了化合物209对人结直肠癌细胞HT-29的作用并初步探讨了相关机制。体外研究表明,化合物209可以显著抑制HT-29细胞的增殖;体内研究结果表明,化合物209可以显著抑制裸鼠HT-29移植瘤的生长,但是对裸鼠体重和白细胞无影响。流式细胞分析实验结果表明,化合物209可将HT-29细胞阻滞于细胞周期的G1期。同时,化合物209能上调体外培养HT-29细胞中p27,cyclinE,CDK2,cyclinD1和CDK4的表达。在体内瘤组织中上述蛋白表达情况与体外实验结果一致。这些结果说明,化合物209具有较好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用与细胞周期阻滞及其相关蛋白的表达变化有关。

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