简介:目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。
简介:目的研究探讨小分子化合物靶向治疗非小细胞肺癌进展后与化疗交替治疗的临床效果。方法将在我院接受治疗的66例非小细胞肺癌患者随机分成治疗组(33例)和对照组(33例),给予对照组患者服用小分子化合物吉非替尼治疗后再继续服用原药,给予治疗组患者服用小分子化合物吉非替尼治疗,停药行三代化疗药物进行全身化疗,2周期后再服用小分子化合物继续治疗,观察比较两组患者经过治疗后的临床疗效、总生存期和不良反应发生情况。结果两组患者经过治疗后,治疗组患者的疾病控制率(78.79%)明显高于对照组患者的疾病控制率(51.52%);治疗组患者的总生存期明显优于对照组患者的总生存期;同时对照组患者的不良反应发生率(39.39%)明显高于治疗组患者的不良发应发生率(12.12%),差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论小分子化合物靶向治疗非小细胞肺癌进展后与化疗药物交替进行治疗的临床疗效较好,并减少不良反应的发生,延长患者的总生存期。
简介:目的研究甲磺酸桂哌齐特在人尿中的主要代谢产物。方法选择健康受试者12名,连续5d单剂量静脉滴注甲磺酸桂哌齐特250mg,分段收集0~24h尿样,经蛋白沉淀纯化后,直接采用液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)对尿样进行测定。结果在尿样中鉴定出5个主要代谢物,分别为3-O-去甲基-桂哌齐特-葡萄糖醛酸化物(M1)、3-O-去甲基-桂哌齐特-磺酸化物(M2)、桂哌齐特-吡咯烷衍生物(M3)、桂哌齐特-吡咯烷羧基化物(M4)和3-O-去甲基-桂哌齐特(M5)。结论该方法灵敏、选择性高,为深入研究甲磺酸桂哌齐特在人体内的代谢规律提供了可靠的方法。
简介:所谓类反应,是药物不良反应术语中的特定名词,指某一类药理作用机制相同的药物具有相同的一种或一类不良反应。国家食品药品监督管理局药品评价中心、国家药品不良反应监测中心发布的第11、24和35期《药品不良反应信息通报》对加替沙星引起血糖异常等不良反应进行了警示,并指出该药禁用于糖尿病患者;同时还指出,洛美沙星、莫西沙星、氧氟沙星等喹诺酮类药物引起血糖紊乱也有报告。由此引出“血糖紊乱是否为氟喹诺酮类抗菌药物类反应”的话题。
简介:目的评价血清肿瘤标志物细胞质胸苷激酶也称为胸苷激酶1(thymidinekinase1,TK1)、癌胚抗原(CEA)、糖蛋白抗原19-9(CA19-9)、糖蛋白抗原72-4(CA72-4)及糖蛋白抗原242(CA242)联合检测对胃癌诊断价值.方法采用免疫印迹发光法分别检测45例胃癌患者、40例良性胃病患者以及40例健康人血清中TK1、CEA、CA19-9、CA72-4和CA242的水平,比较三组间的差异.结果胃癌组患者血清中TK1、CEA、CA19-9、CA72-4和CA242的阳性率均显著高于良性胃病组及对照组(P<0.05).5项标志物联合检测的敏感性为82.1%,与单项检测相比差异有显著性(P<0.05).结论TK1、CEA、CA19-9、CA72-4和CA242对胃癌具有较高的辅助诊断价值,5项标志物联合检测有助于提高胃癌诊断的敏感性.
简介:目的研究益母草注射液浸膏及其提取部位对大鼠流产子宫的作用。方法采用化学提取分离方法由益母草注射液中提取分离得到益母草生物碱部位(LH-1-B)、非生物碱部位(LH-1-A)。早孕大鼠ig米非司酮(8.3mg/kg)和米索前列醇(100μg/kg)造成不完全流产,24h后颈椎脱臼处死动物,迅速剖取子宫,用BL-420E生物机能实验系统记录大鼠离体子宫平滑肌的收缩活动:采用累积给药方式,分别给予益母草注射液浸膏(37.5、37.5、150.0uL)或LH-1-A、LH-1-B(75.0、75.0、150.0μL),每次给药后记录10min收缩曲线,比较给药前后收缩张力、频率和活力的变化。结果益母草注射液浸膏可使流产大鼠离体子宫的活力和收缩张力增强(P〈0.01);LH-1-A使流产大鼠离体子宫收缩活力、张力及频率降低(P〈0.05、0.01):LH-1-B高剂量具有增加流产子宫收缩张力最小值作用(P〈0.05)。结论益母草注射液浸膏可显著增强流产后大鼠子宫收缩活动,但其内含有促进流产子宫收缩和抑制流产子宫收缩的活性部位,其中水溶性生物碱部位是其缩宫的主要部位,作用机制有待进一步研究。
简介:目的制备并鉴定黄丝郁金-羟丙基-β-环糊精包合物(Ⅰ-HP-β-CD)。方法以挥发油平均利用率和收率为指标,通过正交试验考察挥发油(Ⅰ)与HP-β-CD的比例、包合时间、温度和搅拌速度对包合工艺的影响;采用薄层色谱(TLC)、差示扫描热量法(DSC)结合光学显微对包合物物相进行鉴定。结果最佳包合工艺为:挥发油(Ⅰ)-HP-β-CD(1:12),包合温度为40℃,搅拌速度1000r·min^-1,包合时间5h,挥发油平均利用率为82.67%,包合物收率为88.54%。结论HP-β-CD对黄丝郁金中的挥发油成分形成分子包合物,可为改善黄丝郁金挥发油溶解度和增加稳定性提供依据。
简介:目的:探讨检测血清CA125、CA19-9、CEA、CA72-4、AFP对结节性肝占位鉴别诊断的意义。方法98例发现结节性肝占位的患者,按照肝穿刺后的结果和临床诊断分为肝硬化代偿期组27例;肝硬化失代偿期组26例;肝转移癌组21例;原发性肝癌组24例;17例慢性病毒性肝炎乙型患者作为肝区无占位的对照组。后回顾性分析各组患者的血清CA125、CA19-9、CEA、CA72-4、AFP与结节性肝占位病灶良恶性的关系。结果CA125在肝硬化失代偿的患者中明显增高,这种增高与肝硬化代偿和慢性肝炎的患者间具有统计学差异(P〈0.05)但与原发性肝癌和肝转移癌的患者间无统计学差异(P〉0.05);CEA在肝转移癌和原发性肝癌患者中显著高于各组(P〈0.05);AFP在原发性肝癌中显著高于各组(P〈0.01);CA19-9、CA72-4在各组间均无显著差异(P〉0.05)。结论发现肝占位的患者中病灶为恶性的患者普遍出现CEA的增高,原发性肝癌出现AFP与CEA的共同增高,CA125的单纯增高主要出现在肝硬化失代偿的患者中。该研究对于辅助医师决策肝穿刺的时机和肝穿刺前病情的告知具有意义。
简介:目的探讨强负荷训练对新兵心肌的影响和可能的机制。方法随机抽取2012年1月某部入伍1个月健康男性新兵200名,随机分为A组(5km越野跑)和B组(仅参加日常的队列和一般强度训练),每组100名。两组分别于训练当日晨采集静脉血检测血清肌钙蛋白T(cTnT)、B型钠尿肽(BNP)、心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)和C反应蛋白(CRP),并于训练后即刻检测BNP和CRP,训练后次日晨检测cTnT和H-FABP。结果两组新兵运动前各项指标均在正常范围,A组运动后cTnT、BNP、H-FABP和CRP较运动前明显升高,且明显高于B组,B组仅cTnT运动后高于运动前(P〈0.01,P〈0.05)。结论新兵入伍后首次5km越野跑可导致心肌微损伤,其原因可能与首次强负荷训练导致心肌炎症和心脏室壁张力增高有关。