简介：多巴胺（DA）作为中枢神经系统主要的神经递质，通过调节分布于不同脑区的多种DA受体亚型参与了运动调节、情感认知、药物成瘾以及神经内分泌调节等诸多生命活动。在所有的DA受体亚型中，D3受体（D3R）与DA的结合能力是最强的，而且主要分布在与药物成瘾密切相关的中脑边缘系统“奖赏通路”，为进一步揭示D3R与中枢病变的联系，高选择性D3R配体的优化成为研究热点。

简介：糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂的药理作用是对抗GPⅡb/Ⅲa受体与黏附分子[纤维蛋白原、VonWlle-brand因子(vWF)等]结合,抑制血小板聚集.目前批准用于临床的已有3种静脉用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,现对几种药物的作用机制、临床疗效和安全性综述如下.

简介：目的探讨具有多重防治作用的抗血小板药血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂（替罗非班）对保障PCI术后长期疗效的临床价值。方法将202例PCI术后患者分为两组，研究组102例，于PCI术后静脉输注替罗非班36h，而后常规使用低分子肝素。对照组100例，PCI后直接常规使用低分子肝素治疗。分析比较两组术后ACS患者的临床预后（30d因血栓事件出现不稳定心绞痛发作／心影死亡）。结果两组术后30d死亡／心梗相比较，研究组较对照组显著减少（P〈0．05）。结论联合静脉应用具有多重防治作用的抗血小板药GPⅡb／Ⅲa对保障PCI术后长期疗效至关重要。

简介：目的：观察电针对吗啡戒断大鼠空间学习记忆能力及前额叶皮质NR2B（N-甲基-D-天门冬氨酸受体NR2B亚单位）表达的影响,探讨电针治疗药物戒断后学习记忆损害的分子生物学机制。方法：选用雄性SD大鼠36只,随机分为空白组、模型组、模型加针刺组（针刺组）及模型加电针组（电针组）,每组各9只。除空白组外,其余各组大鼠采用逐日增量法背部皮下注射盐酸吗啡注射液,末次注射后3h给予纳络酮快速戒断,建立吗啡戒断大鼠模型。造模成功后选取双侧＂肾俞＂＂足三里＂穴,分别采用针刺及电针方法治疗,15min/次,1次/日,连续6d。采用Morris水迷宫测试大鼠空间学习记忆能力,应用WesternBlot及RT-PCR测定前额叶皮质NR2B蛋白与基因的表达水平。结果：水迷宫定位航行测试中,与空白组比较,模型组、针刺组及电针组大鼠逃避潜伏期明显延长（P〈0.01）;与模型组比较,针刺组、电针组大鼠逃避潜伏期明显缩短（P〈0.01）;与针刺组比较,电针组大鼠逃避潜伏期缩短（P〈0.05）。空间探索测试中,与空白组比较,模型组、针刺组及电针组穿越平台次数减少（P〈0.01）;与模型组比较,针刺组穿越平台次数增多（P〈0.05）,电针组显著增多（P〈0.01）。前额叶皮质NR2B蛋白表达,与空白组比较,模型组蛋白表达减少（P〈0.01）。与模型组比较,针刺组和电针组蛋白均升高（P〈0.01）,电针组表达高于针刺组（P〈0.01）。前额叶皮质NR2BmRNA表达,戒断后大鼠表达下降（P〈0.05）,与模型组相比,电针组大鼠表达上调（P〈0.05）,针刺组上调改变无统计学意义（P〉0.05）。结论：针刺和电针均可以改善戒断后大鼠空间学习记忆能力,且电针效果优于针刺治疗,其机制可能与对前额叶皮质脑区NR2B表达的调节有关。

简介：摘要随着学习记忆机制越来越受到人们的广泛关注，人们发现七氟醚麻醉药对动物空间学习和记忆的能力影响持久。NMDA受体其中的NR2B亚基被命名为聪明基因，在成熟神经元的长时程增强活动中有着重要作用，它与学习记忆能力的关系密不可分。

简介：摘要：H2受体拮抗剂是通过选择性的抑制H2受体，从而减少胃酸的分泌，有效的提高胃内Ph值，降低胃蛋白酶的活性。临床上常用的H2受体拮抗剂主要有西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等。并且近年来随着质子泵抑制剂在临床中超剂量、超适应症及超疗程的应用，患者存在一定的用药风险，也增加了患者的经济负担。因此对于质子泵抑制剂在临床中的使用越来越规范，而H2受体拮抗剂在临床中的使用也就逐渐增加。因此，了解清楚各种H2受体拮抗剂的特点也是我们作为药师的重要任务。

简介：摘要慢性肾脏疾病（CKD）已经成为全球性的公共卫生问题，糖尿病是导致CKD和终末期肾病（ESRD）的最常见原因。盐皮质激素受体（MR）是炎症和纤维化的关键驱动因素，可导致肾功能下降。Finerenone是一种专门针对MR过度激活的非甾体选择性MR拮抗剂，可以阻断辅助因子的募集，从而阻断促炎和促纤维化介质基因的转录。最新研究结果显示，Finerenone可显著降低2型糖尿病合并CKD患者的心肾事件。

简介：摘要目的探讨雌激素通过NMDA受体NR2B亚基对艾司氯胺酮麻醉效能的影响。方法40只雌性SD大鼠，体重200~250 g，8周龄，采用随机数字表法分为4组（每组10只）：对照组（C组）、卵巢切除组（OVX组）、雌激素替代治疗组（E组）和雌激素联合NR2B拮抗剂Ro25-6981组（ERo组）。OVX组、E组和ERo组行双侧卵巢切除术，C组只打开腹腔找到卵巢不切除。E组和ERo组大鼠分别于卵巢切除术后腹腔注射雌激素或雌激素联合Ro25-6981连续7 d，C组和OVX组注射等量生理盐水。于第7天药物注射1 h后行艾司氯胺酮（50 mg/kg）腹腔注射麻醉。记录大鼠翻正反射消失（loss of righting reflex, LRR）开始时间和持续时间，LRR测定结束后检测血清雌激素水平。结果与C组比较，OVX组和E+Ro组LRR开始时间增长（P<0.05），而LRR持续时间缩短（P<0.05）；E组LRR开始时间有所增长，LRR持续时间稍微缩短，但差异无统计学意义（P>0.05）。与OVX组比较，E组LRR开始时间缩短（P<0.05），LRR持续时间增长（P<0.05）；E+Ro组LRR开始时间缩短（P<0.05），但LRR持续时间差异无统计学意义（P>0.05）。与E组比较，E+Ro组LRR开始时间增长（P<0.05），LRR持续时间缩短（P<0.05）。与C组比较，OVX组、E组、E+Ro组大鼠血清雌激素水平均明显下降（P<0.05）；与OVX组比较，E组和E+Ro组大鼠血清雌激素水平均升高（P<0.05）；E+Ro组与E组比较雌激素水平有所下降（P<0.05）。结论雌激素通过NMDA受体NR2B亚基增强了艾司氯胺酮的麻醉效能。

简介：摘要目的观察新生和幼年期大鼠（P20～P38），受强电刺激刺激后形成兴奋性，上传至海马，前皮层；方法检测受电刺激前后脊髓背角，海马CA1区和大脑前皮层的LTP；结果相同伤害性刺激条件下，新生和幼年大鼠表现与成年期比较，其LTP以A类纤维兴奋我主，给予ifenprodil后明显抑制。结论在减轻新生和幼年期大鼠受外周伤害性刺激引起的应激反应，亦抑制NMDA受体中NR2B亚单位为主。

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简介：【摘要】目的：探讨组胺受体拮抗剂联合白三烯受体拮抗剂在过敏性鼻炎(AR)治疗中的应用价值。方法：选取我院2020年3月至2021年3月收治鼻炎患者98例，以治疗方法差异将其分为对照组与观察组，每组含49例患者。对照组采取组胺受体拮抗剂(盐酸氮卓斯汀)，观察组在对照组基础上联用白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠片)，对比两组综合疗效。结果：观察组鼻痒、鼻塞、打喷嚏及流涕等症状缓解效果皆优于对照组(P

简介：目的比较仅，受体拮抗剂与胆碱能受体拮抗剂在治疗输尿管下段结石中的临床疗效。方法180例结石直径小于1．0cm的输尿管下段结石患者随机分为甲乙两组，每组各90例。甲组予Ⅸ，受体拮抗剂（坦洛新缓释胶囊0．2mg，1次／d）治疗；乙组予胆碱能受体拮抗剂（山莨菪碱片5mg，3次，d）治疗。两组患者的治疗观察期限均不超过2周。比较两组结石排出率、结石排出时间、复合治疗率的情况。结果治疗观察期间的结石排出率，甲组80．00％（72／90），乙组38．89％（35／90），P〈0．05。结石排出平均时间甲组（4±3）d，乙组（11±3）d，P〈0．05。治疗观察期间因症状加重或出现尿潴留等并发症做复合治疗者甲组4例（4．44％），乙组30例（33．33％），P〈0．05。甲组治疗观察期间未发现有明显不良反应或不能耐受退出的患者，乙组有20例。结论α1受体拮抗剂比传统胆碱能受体拮抗剂在治疗输尿管下段结石方面具有快速、安全、高效的特点。

简介：

简介：摘要目的观察右美托咪定对幼鼠海马组织NR2B表达及学习记忆能力的影响。方法将80只购自河南实验动物中心的无特定病原体(SPF)级新生SD幼鼠随机分为假手术组、右美托咪定低剂量组、右美托咪定中剂量组、右美托咪定高剂量组，右美托咪定低剂量组、右美托咪定中剂量组和右美托咪定高剂量组幼鼠分别尾静脉注射20、50、100 μg/kg的右美托咪定，假手术组幼鼠尾静脉注射等体积的生理盐水，连续给药3 d。采用反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)和蛋白质印迹法(Western blot)检测海马组织NR2B mRNA和蛋白表达水平；原位缺口末端标记法(TUNEL)染色检测海马组织神经元凋亡；采用Morris水迷宫检测幼鼠学习记忆能力。组间比较采用t检验和χ2检验。结果与假手术组(2.26±0.21)比较，右美托咪定低剂量组(1.87±0.15)、右美托咪定中剂量组(1.22±0.12)、右美托咪定高剂量组(0.45±0.05)幼鼠NR2B mRNA的表达呈剂量依赖性下降(t＝2.455、5.892、9.713，P<0.05)。假手术组、右美托咪定低剂量组、右美托咪定中剂量组、右美托咪定高剂量组幼鼠NR2B蛋白表达水平分别为1.88±0.16、1.46±0.14、0.91±0.09、0.34±0.02；磷酸化NR2B蛋白表达水平分别为1.31±0.11、1.01±0.09、0.63±0.06、0.22±0.03。与假手术组比较，右美托咪定低剂量组、右美托咪定中剂量组、右美托咪定高剂量组NR2B(t＝2.883、6.214、9.856，P<0.05)和磷酸化NR2B(t＝2.309、5.758、8.776，P<0.05)的蛋白表达呈剂量依赖性下降。假手术组、右美托咪定低剂量组、右美托咪定中剂量组、右美托咪定高剂量组幼鼠海马组织神经元凋亡数目分别为(37.66±4.11)、(35.18±3.78)、(43.33±4.05)、(59.88±5.42)个。与假手术组比较，右美托咪定高剂量组幼鼠海马组织神经元凋亡数目明显上升(t＝5.255，P<0.05)。右美托咪定给药14 d后，与假手术组比较，右美托咪定高剂量组幼鼠逃避潜伏期延长，平台穿越次数下降(t＝3.386、2.949，P<0.05)。结论高剂量的右美托咪定可通过下调NR2B的活性促进神经元细胞的凋亡，从而抑制幼鼠的学习记忆能力。

简介：本文对钙离子拮抗剂的抗氧化机制进行了文献综述。

简介：摘要目的浅谈治疗心绞痛的钙拮抗剂。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论硝苯地平是治疗高血压、心绞痛最常用的一种药，属吡啶类钙拮抗剂。

简介：

简介：目的：本文介绍血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗荆的进展与评价。方法：采用国内、外文献综述方法。结果及结论：作为抗血小板药中的一支奇葩，血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗荆进展十分迅速，对膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体选择性高。在治疗血栓、急性心肌梗死、急性冠脉综合征、非ST段抬高心肌梗死者方面展现了良好的治疗前景。

简介：摘要目的探讨创伤性脑损伤(TBI)后羟基积雪草苷(MC)对海马区N-甲基-D-天冬氨酸受体亚单位NR2B (NR2B)表达的调节作用，及其对认知功能的影响。方法由西安交通大学医学部实验动物中心提供健康雄性SD大鼠116只，按随机数字表法均分为对照组(Con组)、脑创伤组(TBI组)、脑创伤+积雪草苷治疗组(TBI+MC组)、对照+积雪草苷治疗组(Con+MC组)，每组29只。伤后12 h、1 d、3 d、7 d、14 d和21 d，Western blotting检测各组海马区NR2B蛋白表达水平。伤后21 d，免疫组织化学染色观察各组海马区NR2B阳性细胞数量。伤后21～25 d，Morris水迷宫实验检测各组大鼠逃避潜伏期、平台象限游泳时间与穿越平台次数，评估认知功能。正态分布的计量资料采用均数±标准差(Mean±SD)表示，组间比较采用单因素方差和LSD-t分析。结果TBI组海马区NR2B蛋白表达量伤后12 h、1 d和3 d分别为3.31±0.28、2.17±0.31和1.96±0.31，三组间差异具有统计学意义(P<0.05)，并且与Con组相比均显著增加(P<0.05)；伤后7 d表达量为0.93±0.13，与Con组相比差异无统计学意义(P>0.05)；伤后14 d和21 d表达量分别为0.45±0.04和0.21±0.04，两组间差异具有统计学意义(P<0.05)，并且与Con组相比均显著降低(P<0.05)。TBI组NR2B免疫组化染色阳性细胞数量(33.26±9.71)个，Con组为(86.62±17.05)个，两组相比差异具有统计学意义(P<0.05)。TBI组大鼠水迷宫逃避潜伏期与Con组相比显著增加，TBI组大鼠穿越平台次数和平台象限游泳时间与Con组相比显著减少，两组差异具有统计学意义(P<0.05)。TBI+MC组海马区NR2B蛋白表达量在伤后12 h、1 d、3 d分别为2.37±0.34、1.38±0.22和1.14±0.16，三组间差异具有统计学意义(P<0.05)，并且与TBI组相比均显著减少(P<0.05)；伤后7 d表达量为0.97±0.06，与TBI组相比差异无统计学意义(P>0.05)；伤后14 d和21 d表达量分别为0.86±0.08和0.52±0.06，两组间差异具有统计学意义(P<0.05)，并且与TBI组相比均显著增加(P<0.05)。TBI+MC组海马区NR2B免疫组化染色阳性细胞数量(69.08±12.24)个，TBI组为(33.26±9.71)个，两组相比差异具有统计学意义(P<0.05)。TBI+MC组大鼠水迷宫潜伏期与TBI组相比显著缩短，TBI+MC组大鼠穿越平台次数和平台象限游泳时间与TBI组相比显著增加，两组间差异具有统计学意义(P<0.05)。结论MC对TBI后海马区NR2B表达的具有时程调节作用，即TBI早期MC可抑制海马区NR2B表达异常上调，TBI晚期MC可阻止NR2B表达过度下降，对改善脑创伤后认知功能障碍具有重要作用。