浅谈治疗心绞痛的钙拮抗剂

浅谈治疗心绞痛的钙拮抗剂

汤松涛

汤松涛（大庆市人民医院163316）

【中图分类号】R541.4【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）1-0056-02

【摘要】目的浅谈治疗心绞痛的钙拮抗剂。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论硝苯地平是治疗高血压、心绞痛最常用的一种药，属吡啶类钙拮抗剂。

【关键词】治疗心绞痛钙拮抗剂

1.硝苯地平(心痛定、硝苯吡啶)

1.1药理特性治疗高血压，心绞痛最常用的一种药，属吡啶类钙拮抗剂。对冠状动脉及外周血管平滑肌有非常突出的舒张作用，高血压和动脉狭窄时尤为重要。对血管作用强于对心肌作用，具有明显的血管选择性。它可产生明显的血流动力学效应，降压作用强而迅速，外周血管阻力降低，心输出量增加。

1.2药代动力学

可口服和舌下含化，口服几乎全部吸收，20～45min内血药浓度达峰值。舌下含化3min开始出现降压作用，而口服后需20min才开始出现降压。硝苯地平主要代谢途径是氧化为无活性的代谢产物，肝病时半衰期延长，而肾病患者药物剂量和代谢无变化。

1.3临床应用

在临床上广泛用于高血压、心绞痛治疗。在抗心绞痛方面，硝苯地平既可降低周围血管阻力、降低后负荷、减少耗氧量，又可扩张冠状动脉、增加血量，还可缓解冠脉痉挛。临床上尤其适用于夜间发作的变异性心绞痛，但对稳定性心绞痛也有良好疗效。值得注意的是，有急性心肌梗死危险或急性心肌梗死早期的病人中应用硝苯地平有增加死亡率的可能，应禁用。

在治疗高血压方面，疗效已得到公认，在紧急降压时，口含可迅速起效，比静滴硝普钠要快。对于老年人，应用时需防血压降低过快而出现脑缺血等不良反应，应从小剂量开始。

1.4不良反应

面红、头痛、心悸、踝部浮肿、眩晕、恶心、呕吐等，偶可出现明显负性肌力作用，偶尔也会有肌痉挛，肌痛、低血钾、齿龈水肿等。应注意的是，它可引起反跳现象，病人可频繁发作心绞痛或心绞痛加重等，尤其是血管痉挛性心绞痛患者，因此必须逐渐停药。

2.维拉帕米(异搏定)

2.1药理特性

维拉帕米是一种应用最早的钙拮抗剂，最初用于治疗心绞痛、高血压，后来发现对室上性心律失常有良好的治疗作用，对肥厚性梗阻性心肌病和梗死后的心脏也有治疗和保护作用。

与β受体阻滞剂不同的是:β受体阻滞剂减慢心率的作用更大；急性心肌梗死早期或心肌梗死后可使用β受体阻滞剂，而在心肌梗死早期维拉帕米属禁忌；主要扩张外周血管，很容易发生低血压；维拉帕米可用于变异性心绞痛，而β受体阻滞剂则属禁用。

2.2药代动力学

口服吸收完全。由于首过效应，生物利用度仅25%～30%，长期应用时有所增加。口服后1～3h血药浓度达峰值。静脉注射后5min血药浓度即达峰值，但维持时间短，10～15min内活性消失，不过用药后10～15min内对房室结的影响最大，并可持续6h。

2.3临床应用

临床上被广泛用于心绞痛、高血压病、室上性心律失常、心肌病等。

2.4不良反应

常见的为便秘，最严重的不良反应是出现房室传导阻滞，尤其静脉注射时；另外有负性肌力作用，以及面红、头痛等。对病窦综合征、原已有房室结病变、心衰以及既往曾使用大量β受体阻滞剂和洋地黄治疗的病人应禁用。

2.5剂量和用法

标准剂量常用口服80～100mg，3次/d，因人而异。静脉注射治疗室上性心动过速时先用5mg，稀释后缓慢推注，边推边进行心电监护和血压监测，一旦转为窦性应立即停药。曾用β受体阻滞剂的病人不能应用。

3.氨氯地平(洛活喜)

氨氯地平是新一代长效的碱性二氢吡啶类钙拮抗剂，起效慢，作用时间长，生物利用度高，24h内稳定的发挥作用。

3.1药代动力学

口服吸收缓慢，但吸收完全，用药后6～12h血药浓度达峰值。无首过效应，主要在肝脏代谢，半衰期35～48h。

3.2临床应用

用于老年人高血压的治疗，其降压缓和、有效。降压同时可以逆转肥厚的心肌，还可治疗心绞痛。

【不良反应】不良反应较少，可有面部浮肿、潮红、眩晕等。

4.非洛地平

4.1药理特性

第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。对血管作用是对心脏的100倍，具有高度的血管选择性，可降低血压。

4.2药代动力学

口服吸收完全，有明显的首过效应，长期用药不会产生蓄积作用，约70%经肾脏排泄。

4.3临床应用

用于治疗心绞痛，对老年人应用安全。

4.4不良反应

常见有头痛、面红、踝部浮肿，其他有眩晕、视力模糊、无力、嗜睡等。

5.尼卡地平

5.1药理特性

尼卡地平是一种选择性较高的二氢吡啶类钙拈抗剂。尼卡地平可使冠心病病人冠脉血流量增加44%，对Ⅱ～Ⅲ度心衰患者，尼卡地平治疗9d后心脏指数增加28%。尼卡地平还具有水溶性、无光敏感性，可在静脉内用药。

5.2临床应用

治疗心绞痛具有良好疗效，常用剂量为30～40mg，3次/d，应从小剂量开始，治疗高血压常用剂量为20～40mg，3次/d。尼卡地平还用于治疗心力衰竭，能够提高射血分数和降低舒张期心室内压力。

5.3不良反应

最常见的不良反应是足部水肿、眩晕、头痛、无力、面红、心悸。

参考文献

[1]倪兰心绞痛及其药物治疗,《中国实用医学杂志》2010年第20卷第6期.