简介:摘要本文分析了从2001年12月至2004年12月问在我院住院治疗的老年人(>65岁)充血性心力衰竭(CHF)患者共184例,并对其中应用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗的96例(A组)和不用AcEI治疗的88例(B组)进行了比较研究。结果表明,A组心律失常的发生率及死亡率较B组为低,A组的平均生存期较B组为长,A组的住院时间缩短。提示对于老年人(>65岁)CHF患者应用ACEI治疗。能改善临床症状体征,提高存活率。
简介:背景:目前关于联合应用Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂在胰岛细胞分离纯化过程中对胰岛细胞的影响的研究还较少有报道。目的:比较Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂对胰岛细胞在分离纯化及培养过程中的保护作用。方法:取新生猪,体外分离、纯化和培养猪胰岛,培养24h后分为3组:①空白对照组。②消化时加抑制剂组仅在消化过程中加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。③消化及培养时加抑制剂组在消化及培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。AO-EB染色定性观察细胞形态及凋亡情况,流式细胞术定量检测细胞活力及凋亡。结果与结论:空白对照组β细胞所占百分比为66.91%,消化时加抑制剂组为84.58%,消化及培养时加抑制剂组为87.15%;空白对照组活细胞、凋亡细胞及死亡细胞的比例分别为56.52%、16.15%、21.25%,消化时加抑制剂组分别为62.27%、14.66%、14.47%,消化及培养时加抑制剂组分比为73.09%、6.83%、10.28%。结果表明,在消化以及体外培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂可明显减少细胞的损失,并且可以增加胰岛β细胞的百分比。
简介:摘要目的分析雷公藤多苷片联合血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂对糖尿病肾病Ⅳ期患者肾功能和蛋白尿水平的影响。方法抽取2019年3月至2021年6月焦作煤业(集团)有限责任公司中央医院收治的糖尿病肾病Ⅳ期患者124例,按照随机数字表法分为中西结合组与西医组,每组62例。西医组采用ACE抑制剂、SGLT2抑制剂治疗,中西结合组在西医组治疗基础上加用雷公藤多苷片。比较两组治疗效果、肾功能、蛋白尿情况、症状评分、不良反应发生率。结果中西结合组总有效率(93.55%,58/62)高于西医组(79.03%,49/62),P<0.05。治疗后,中西结合组血尿素氮、血肌酐低于西医组,肾小球滤过率高于西医组(P<0.05)。治疗后,中西结合组24 h尿微量白蛋白、24 h尿蛋白定量、大量蛋白尿、浮肿、多尿、浑身乏力症状评分低于西医组(P<0.05)。中西结合组不良反应发生率(3.23%,2/62)与西医组(6.45%,4/62)比较差异未见统计学意义(P>0.05)。结论雷公藤多苷片联合ACE抑制剂、SGLT2抑制剂治疗糖尿病肾病Ⅳ期患者,可更好地降低尿蛋白,减少肾小球滤过率的下降,保护肾功能,从而减轻临床症状,治疗效果显著,且具有安全性。
简介:摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态,同时可减轻体重,对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此,SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。
简介:Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。
简介:基质金属蛋白酶(MMPs)是一组锌离子依赖的蛋白水解酶,主要作用是降解细胞外基质(ECM),在肿瘤生长、侵袭和转移中发挥重要作用。MMPs抑制剂为肿瘤治疗提供了新的治疗靶点。目前一代、二代MMPs抑制剂属于广谱抑制剂,由于其副作用大、可溶性差限制了临床应用。MMI-166作为新型选择性MMPs抑制剂,克服了一代、二代抑制剂的缺点,有望成为新的抗肿瘤药物。
简介:CD38是一类ADPR环化酶家族的II型或III型跨膜糖蛋白。作为一种多功能信号酶,它广泛表达于多种组织和细胞中。CD38在体内能够催化NAD^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)和HNADP^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)生成具有钙动员活性的第二信使核苷酸小分子:cADPR(环腺苷二磷酸核糖)和NAADP(烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸)等。通过作用于钙信号通路,这些Ca^2+信使小分子可以在生理条件下调控细胞内钙库钙离子的释放和外钙的内流,进而调节细胞的功能与生命活动。本论文中,采用基于配体和基于受体的虚拟筛选策略来比较野生型底物和己知抑制剂作为虚拟筛选第一步问询式的优劣性,并得到了结构新颖的抑制剂分子。采用了OpenEye公司的ROCS与EON组件对SPECS库的共216000个化合物以两类问询式进行相似性搜索,一类是天然底物包括NAADP及NAD^+,一类是抑制剂分子H2。相似性搜索得到化合物后,分别对每个化合物进行了结合模式分析及ADME预测等,最终购买由天然底物出发得到的17个化合物及由已有抑制剂出发得到的10个化合物进行测活。根据对筛选得到的分子的分子量比较、分子活性比较、结合模式比较,由抑制剂H2作为问询式出发更有可能得到结构新颖且活性更好的抑制剂。
简介:<正>常染色体显性多囊肾病(autosomaldominantpolycystickidneydisease,ADPKD)是人类最常见的遗传性肾病,其发病率为0.1%~2.5%,就诊多见于成人,其临床表现主要有肾脏体积增大、血尿、蛋白尿、高血压。其致病基因有3个,分别为PKD1、PKD2和PKD3,前两者均已被成功定位和克隆,而对PKD3的报道则较少。PKD1约占致病基因的85%,定位于16p13-3,编码分布于细胞膜的一种糖蛋白——多囊蛋白-1(polycystin-1,PC1)。PKD2约占致病基因的15%,定位于4q22~23,编码钙离子通道——多囊蛋白-2(polycystin-2,PC2)。PKD3约占致病基因的1%,由Daoust和deAlmeida分别于1994年和