简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

简介：目的：本试验为了筛选优质地黄品种和确定适宜的施肥量。方法：进行地黄品种比较及施肥对产量品质的影响研究。结果：北京3号地黄生长势最强,产量最高,为26250kg·hm^-2,单株块根最粗,块根直径平均为4.4cm,水溶性浸出物含量最高,达到71.7%;地黄施用300kg·hm^-2磷酸二铵时,单株块根数最多,为5个,产量最高,达到25500kg·hm^-2,酸不溶性灰分较低,为2.6%,浸出物含量最高,达到76.9%。结论：通过种植北京3号品种,同时施用300kg·hm^-2肥料时能获得较大经济效益。

简介：目的：研究杭麦冬根际菌根真菌孢子的筛选及萌发。方法：采集杭麦冬块根及其根际土壤。块根切片、透明、染色、脱色后镜检观察菌根真菌。土壤湿筛倾析-蔗糖离心法分离菌根孢子，并研究孢子的萌发。结果：麦冬块根内发现丰富的菌根真菌菌丝和泡囊，偶见丛枝。根际土壤分离鉴定了10种菌根孢子，球囊霉属和巨孢囊霉属为主要优势类群。球囊霉属孢子体外可萌发，能形成次级菌丝，但168h后自溶；含10—1000μg·mL^-1的麦冬汁能促进孢子的萌发，100μg·mL^-1时萌发率最高。结论：杭麦冬块根组织含丰富的丛枝菌根真菌，根际土壤含丰富菌根真菌孢子。菌根孢子实验条件下可萌发，但随后出现自溶，麦冬汁能促进萌发。

简介：目的：蛇六谷乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。方法：使用硅胶吸附层析分离技术，对蛇六谷乙酸乙酯萃取物进行化学成分分离；应用MTT法检测备组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞增殖的影响。结果：蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离，得到A1-A6，B1-t34，C，D等12个组分；MTr法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞的增殖均具有较强的抑制作用，并呈一定的量效关系。其中A1和A2在201a,g浓度时，对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66．8％和68．4％；67．5％和77．8％；73．3％和70．6％。结论：蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以Al、A2组分的抑瘤作用较强，为蛇六谷最佳有效部位。

简介：目的：筛选出毛头牛蒡子中抗氧化和降血糖的有效部位。方法：将毛头牛蒡子粗多糖提取物经AB-8大孔树脂脱色纯化，依次采用水和20％、40％、60％乙醇水进行洗脱，以DPPH自由基清除活性、还原力的测定、羟基自由基清除活性和超氧阴离子清除活性4项指标研究不同洗脱部位的抗氧化活性，采用体外α-葡萄糖苷酶活性测定毛头牛蒡子提取物不同部位的降血糖活性。结果：毛头牛蒡子20％乙醇水洗脱部位的抗氧化活性和降血糖活性均强于其他部位。结论：毛头牛蒡子抗氧化和降血糖的活性部位应为20％乙醇水洗脱部位。

简介：目的：为了揭示马齿苋药材中具有润肠通便功能的药效物质。方法：采用水提醇沉的方法制备马齿苋总多糖和生物碱，并使用三氯甲烷和正丁醇的混合液脱除多糖中蛋白质得到脱蛋白多糖，再使用AB-8大孔吸附树脂分离上清液中低极性成分和高极性成分。制备洛哌丁胺致肠蠕动抑制模型小鼠，采用碳墨推进法，通过测定马齿苋各活性组分模型小鼠小肠推进的百分率及脱蛋白多糖正常小鼠小肠推进百分率进行筛选和评价。结果：制备得到马齿苋多糖、马齿苋脱蛋白多糖、马齿苋生物碱、水提醇沉上清液中低极性成分和高级性成分；小鼠小肠推进实验结果显示，马齿苋多糖及脱蛋白多糖对肠蠕动抑制模型小鼠的小肠推进有促进作用，而且马齿苋脱蛋白多糖对正常小鼠、模型小鼠小肠推进均有促进作用，且呈良好的量效关系。结论：马齿苋药材中具有润肠通便功能的药效物质为多糖成分。

简介：目的：研究以中药渣作为原料制成的5种不同培养基配比对平菇出菇的影响，探讨其再利用的有效方法和途径。方法：菌种为湘平黑菇王，主料为中药渣，按照中药渣、米糠、棉籽壳、蔗糖、石膏的不同配比设计对照组和实验组，每组平行5袋，观察分析菌丝发育及现蕾出菇情况。结果：5种不同培养基配比培育出的平菇菌丝体长势良好，无病变，均能正常出菇，生物学效率高。综合分析比较，配比2、3组较配比4、5组长势好，以配比3组（中药渣40％、米糠18％、棉籽壳40％、蔗糖1％、石膏l％）为最佳，中药渣利用率高，正常出菇4潮次，生物学效率达111．1％。结论：利用中药渣进行平菇培育方案具可实施性。

简介：目的：通过计算机虚拟筛选金银花中具有抗人源手足口病毒HumanEnterovirus71（HEV71）的天然抑制剂。方法：以HEV71病毒衣壳蛋白为靶蛋白,通过PyRx运行AutoDockVina,对自建数据库中的金银花天然化合物进行虚拟筛选;用DiscoveryStudioVisualizer对小分子抑制剂与HEV71的结合模式进行3D建模,分析了得到的小分子抑制剂与HEV71之间的结合情况。用同样的方法对茯苓中的化合物进行虚拟筛选,作为对照。结果：虚拟筛选出了3个金银花中具有潜在活性的化合物：loniflavone,3＇-Omethylloniflavone和3,5-dicaffeoylquinicacid。结论：虚拟筛选结果支持金银花具有抑制HEV71病毒活性,并且为金银花抗手足口病的分子机制研究提供了参考。

简介：目的：对潺槁树根皮化学成分进行研究，并探索化合物降糖作用靶点。方法：采用硅胶、SephadexLH-20等柱色谱以及半制备HPLC进行分离，选择14个与糖代谢相关靶点蛋白，采用分子对接技术探索化合物降糖作用的靶点。结果：从潺槁树根皮中得到6个化合物，经波谱学方法鉴定为N-反式-阿魏酰酪胺（1）、N-顺式-阿魏酰酪胺（2）、N-反式-芥子酰酪胺（3）、锡兰肉桂醇（4）、波尔定碱（5）、新木姜子碱（6）。分子对接结果表明，化合物5、6与蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP1B）结合度最高。结论：化合物1~4为首次从该属植物分离得到，化合物5、6可能通过调控PTP1B发挥功效。

简介：目的：筛选文冠果壳的抗氧化及抑制肝癌HepG2细胞增殖活性部位。方法：用水,10%、30%、50%、70%、95%乙醇水溶液从文冠果中提取得到A、B、C、D、E和F提取物,用清除自由基DPPH·能力筛选抗氧化活性部位,用MTT法筛选抑制肝癌细胞增殖的活性部位。结果：6个提取部位均有抗氧化活性和抑制HepG2细胞增殖作用,其中E（70%乙醇水提取）部位的抗氧化活性最强,当质量浓度为0.2mg·mL-1时,其对DPPH·清除率能达到70.82%;提取部位F（95%乙醇水提取）抑制HepG2细胞增殖作用最强,当其质量浓度为75μg·mL-1时,抑制率高达70.1%。结论：文冠果壳提取物具有抗氧化及抑制人HepG2增殖活性,具有开发前景。

简介：目的：研究苔类植物石地钱中具有微管抑制活性的大环双联苄类化合物。方法：在具有微管抑制活性的石地钱提取部分中，利用LC-DAD／MS／MS方法检测其中的大环双联苄，通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构，利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果：LC—DAD／MS／MS检测到11个双联苄类化合物，经分离纯化得到其中8个并鉴定为：异地前素C（1）、片叶苔素C（2）、新地前素A（3）、地前素A（4）、异片叶苔素C（5）、片叶苔素B（6）、羽苔素E（7）和地前素C（8）。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论：化合物3—7均为首次从该植物中分得，并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。

简介：目的：运用近红外光谱（NIR）法对降糖类中药及保健食品中非法添加盐酸二甲双胍进行快速筛选。方法：采用逆向思维方法，以盐酸二甲双胍对照品NIR图谱作为参照光谱，与降糖药NIR光谱比对，建立对照品与中药制剂及保健食品的相关系数，快速筛查中成药及保健食品中是否非法添加了盐酸二甲双胍，经液相色谱一质谱联用定性后，将法定检验结果与近红外光谱结合，建立NIR检验模型。结果：用该检验模型对已知法定方法检测结果的样品进行筛选，准确率高达97％。结论：建立的应急模型具有方法简单、快速、易操作等特点，适用于大量样品的快速筛选。