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  • 简介:脂质体能保护被包封的药物,缓解、控释药物,具有靶向性、提高药物疗效、降低毒副作用等优点。进入体内后,脂质体主要被网状内皮系统(RES)摄取。是治疗RES疾病理想的药物载体;也可广泛用于治疗肝肿瘤等,防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。但普通脂质体仍然存在靶向分布不理想、稳定性较差等缺点。对此,近年来医药工作者研制出一系列新型的靶向脂质体,通过对脂质体表面进行特异性修饰,使其能够靶向到特异性组织:或是通过改变脂质双层的磷脂组成,使脂质体在特定的靶器官释放出所包封的药物。

  • 标签: 脂质体靶向载药系统 热敏聚合物 磁性脂质体 空间稳定脂质体
  • 简介:摘要目的制备紫杉醇循环脂质体并进行大鼠体内药动学研究。方法用薄膜分散法制备紫杉醇循环脂质体HPLC法测定血浆中紫杉醇的药物浓度,用药动学计算软件3p97计算药动学参数。结果脂质体平均粒径为(95.9±0.3)nm,平均包封率(97.21±0.22)%脂质体和注射液的AUC/CL分别为752.878/0.0133和387.665/0.0258。结论紫杉醇循环脂质体显著延长了提高了药物生物利用度和在血液循环系统中的驻留时间,实现了药物的循环作用。

  • 标签: 紫杉醇 长循环 脂质体 药动学
  • 简介:目的制备槲皮素循环纳米脂质体,并进行质量评价。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素循环纳米脂质体;以形态、粒径、包封率和载药量等作为纳米脂质体质量评价指标。结果采用乳化蒸发-低温固化法制备的槲皮素循环纳米脂质体平均粒径为172.63nm,包封率为85.90%,载药量为23.55%。结论该试验制备的槲皮素循环纳米脂质体具有包封率高、载药量高等特点,粒径和形态符合纳米脂质体的质量要求,为其进一步研究奠定了基础。

  • 标签: 槲皮素 长循环纳米脂质体 制备 质量评价
  • 简介:摘要目的制备循环紫杉醇脂质体,提高紫杉醇药物在体循环时间。方法磷脂PEG2000-DSPE使脂质体表面PEG化,避免内皮网状吞噬细胞识别而增加药物在体循环时间,使用薄膜分散-超声法制备循环紫杉醇脂质体。以SD大鼠为研究对象,随机分为实验组和对照组,实验组尾静脉注射PEG化的紫杉醇脂质体,对照组注射普通紫杉醇脂质体。给药剂量为10mg/kg。结果大鼠体内药动学研究表明,PEG化的紫杉醇脂质体,CL和AUC0-t分别提高了116.7%和102.6%,具有明显的长效功能。

  • 标签: 紫杉醇 脂质体 长循环 药动学
  • 简介:目的制备经聚乙二醇(PEG)修饰的表阿霉素-白藜芦醇循环脂质体,考察循环脂质体体外释药行为,并对其抗肿瘤作用进行评价。方法采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备表阿霉素-白藜芦醇循环脂质体;采用动态透析法考察其体外释药行为;SRB法评价体外抗肿瘤作用。结果采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备的循环脂质体中表阿霉素与白藜芦醇包封率可达89.80%、65.01%。体外释放研究表明,表阿霉素-白藜芦醇循环脂质体较普通脂质体及原料药释药速度更慢,稳定性更好。体外细胞毒试验显示,循环脂质体对C6胶质瘤细胞具有较强的抑制作用。结论制备循环脂质体操作简便、重复性好,包封率较高,体外释放具有缓释特征,体外抗肿瘤作用强。

  • 标签: 表阿霉素 白藜芦醇 PEG 脂质体 体外抗肿瘤作用
  • 简介:合成和纯化了一个带末端羧基的新的磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇衍生物3/4DPPE-PEG3000-COOH。将这个化合物掺入脂质体后,脂质体在网状内皮系统(肝、脾)的聚集减少,在血中的循环时间明显延长,并表现为一级对数线性消除。脂质体表面的活性羧基可以和其它活性分子反应,这可能为脂质体带来新的功能。

  • 标签: 脂质体 活性羧基末端 聚乙二醇 长循环
  • 简介:目的:研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法:采用薄膜-冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果:制得的脂质体平均粒径为6.325μm,包封率大于75%,稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用薄膜-冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体,有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。

  • 标签: 穿心莲内酯 脂质体 肺靶向 体外释放
  • 简介:脂质体由于其良好的生物相容性和生物可降解性,已展现出良好的应用前景一但是由于脂质体的物理和化学不稳定性,使得脂质体的灭菌成为其工业化的瓶颈,对于如何很好地解决这一问题,该研究具有很强的实际意义。本文概述了目前为止脂质体灭菌所采用的灭菌方法及其适用性。

  • 标签: 脂质体 灭菌 稳定性
  • 简介:抗新生血管治疗是一种很有效的抗血管新生化疗方法,它通过将细胞毒药物运送到新生血管内皮细胞从而破坏新形成的血管,达到间接消灭肿瘤细胞的目的。近来有报道表明,APRPG五肽可以特异性地与肿瘤新生血管结合。我们使用APRPG与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的共聚物(DSPE-PEG-APRPG)来修饰脂质体,探讨包载多柔比星的新生血管靶向脂质体(APRPG-LP)对Lewis肺癌(LLC)肿瘤的抗肿瘤效果。结果表明,APRPG修饰的多柔比星脂质体相比于普通的多柔比星脂质体(LP),游离多柔比星溶液(FreeDOX)和生理盐水(saline),既显著地抑制了肿瘤的生长(P〈0.001).又显著地延长了荷瘤小鼠的生存时间(P〈0.01),这是由于APRPG—LP可以破坏肿瘤新生血管,更加有效地杀死肿瘤细胞。因此.APRPG—LP是一种较好的能将药物靶向输送到肿瘤新生血管部位的药物载体。

  • 标签: 脂质体多柔比星 抗肿瘤效果 血管新生主动靶向
  • 简介:摘要:脂质体主要是由磷脂双层构成的一种脂质微囊,并且这种物质还具有水相内核。另外,在水相和脂质双分子组成的膜内可以包含多种物质,让它变成一种新型的靶向给药制剂,这种制剂优势特征突出,具有明显的靶向性、长效性、低毒、缓释、无免疫原性以及保护包封药物等特点,这些优点的凸显使其受到国内外等众多医学研究者的关注和认可,并且在不断的研究和分析下,其发展速度也在逐渐变快,目前已经被广泛应用到医学领域当中,同时也逐渐被工业化生产。本文对脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产进行分析。

  • 标签: 脂质体技术 医学应用 载药脂质体 工业化生产
  • 简介:摘要癌症,是危害人类健康最主要的疾病之一。脂质体作为一种新型药物传递技术,因其作为药物载体具有提高药效、增强靶向性及降低毒副作用等优点,成为现今抗癌药物给药系统研究中的热点。

  • 标签: 抗肿瘤 脂质体 靶向
  • 简介:本文以水杨酸钠为模型药,系统研究了不同柔性脂质体的经皮促渗能力,实验结果表明掺有强亲水性表面活性剂的脂质体具有很好的促渗作用,是一类新的透皮促进剂。

  • 标签: 促渗作用 柔性脂质体 表面活性剂 水杨酸钠
  • 简介:介绍国外皮肤用脂质体的研究进展,并从脂质体透皮吸收理论,脂质体局部外用机制,临床观察和实验研究等方面分析论述和展望。为研制此类制剂提供参考。

  • 标签: 脂质体 药物载体 皮肤用药 药物释放 研究进展
  • 简介:摘要对国内有关脂质体的研究进展进行了检索、分析、整理和归纳,综述了脂质体的制备方法研究进展。

  • 标签: 脂质体制备 方法
  • 简介:摘要目的综述脂质体的制备方法及其应用的研究进展。方法查阅近几年有关脂质体研究的国内外文献。结果从制备方法和应用方面进行了概括。结论脂质体的制备方法多样,应用广泛。开展脂质体制剂的研究,推进脂质体的工业化具有可能性和现实意义。

  • 标签: 脂质体 制备 综述
  • 简介:摘要目的制定齐墩果酸脂质体体内检测方法,研究其药动学过程。方法①建立HPLC法测定齐墩果酸脂质体体内药物含量的方法。②通过对SD大鼠尾静脉给药,初步研究齐墩果酸的药动学过程。结果在优化的色谱条件,在10~200.0μg/ml浓度范围内,齐墩果酸线性关系良好。大鼠尾静脉注射齐墩果酸脂质体其药动学行为符合二室开放模型,药动学参数为分布半衰期(T1/2α)为11.300min;消除半衰期(T1/2β)为134.170min;AUC为104552.060ug·min·mL-1。结论该实验研究齐墩果酸脂质体动力学过程,为开发齐墩果酸脂质体提供参考。为进一步研究其在肝炎治疗中的应用提供了基础。

  • 标签: 齐墩果酸脂质体 HPLC 药动学