简介:摘要:本研究围绕着长循环靶向脂质体的制备、含药脂质体抗肿瘤药效学进行分析。
简介:目的制备经聚乙二醇(PEG)修饰的表阿霉素-白藜芦醇长循环脂质体,考察长循环脂质体体外释药行为,并对其抗肿瘤作用进行评价。方法采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备表阿霉素-白藜芦醇长循环脂质体;采用动态透析法考察其体外释药行为;SRB法评价体外抗肿瘤作用。结果采用薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备的长循环脂质体中表阿霉素与白藜芦醇包封率可达89.80%、65.01%。体外释放研究表明,表阿霉素-白藜芦醇长循环脂质体较普通脂质体及原料药释药速度更慢,稳定性更好。体外细胞毒试验显示,长循环脂质体对C6胶质瘤细胞具有较强的抑制作用。结论制备长循环脂质体操作简便、重复性好,包封率较高,体外释放具有缓释特征,体外抗肿瘤作用强。
简介:抗新生血管治疗是一种很有效的抗血管新生化疗方法,它通过将细胞毒药物运送到新生血管内皮细胞从而破坏新形成的血管,达到间接消灭肿瘤细胞的目的。近来有报道表明,APRPG五肽可以特异性地与肿瘤新生血管结合。我们使用APRPG与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的共聚物(DSPE-PEG-APRPG)来修饰脂质体,探讨包载多柔比星的新生血管靶向的脂质体(APRPG-LP)对Lewis肺癌(LLC)肿瘤的抗肿瘤效果。结果表明,APRPG修饰的多柔比星脂质体相比于普通的多柔比星脂质体(LP),游离多柔比星溶液(FreeDOX)和生理盐水(saline),既显著地抑制了肿瘤的生长(P〈0.001).又显著地延长了荷瘤小鼠的生存时间(P〈0.01),这是由于APRPG—LP可以破坏肿瘤新生血管,更加有效地杀死肿瘤细胞。因此.APRPG—LP是一种较好的能将药物靶向输送到肿瘤新生血管部位的药物载体。
简介:摘要目的制定齐墩果酸脂质体体内检测方法,研究其药动学过程。方法①建立HPLC法测定齐墩果酸脂质体体内药物含量的方法。②通过对SD大鼠尾静脉给药,初步研究齐墩果酸的药动学过程。结果在优化的色谱条件,在10~200.0μg/ml浓度范围内,齐墩果酸线性关系良好。大鼠尾静脉注射齐墩果酸脂质体其药动学行为符合二室开放模型,药动学参数为分布半衰期(T1/2α)为11.300min;消除半衰期(T1/2β)为134.170min;AUC为104552.060ug·min·mL-1。结论该实验研究齐墩果酸脂质体动力学过程,为开发齐墩果酸脂质体提供参考。为进一步研究其在肝炎治疗中的应用提供了基础。