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  • 简介:十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。

  • 标签: α-苄基环十二酮 α-苄基环十二酮肟酯 合成 除草活性
  • 简介:十二酮为原料,经α-甲硫基十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基十二酮肟酯,其结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitariasanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻AbutilontheophrastiMedic具有较好的除草活性,其中G7在100mg/L时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明,G7对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024mg/L。

  • 标签: α-甲硫基环十二酮 α-甲硫基环十二酮肟酯 合成 除草活性
  • 简介:哒嗪酮杂是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

  • 标签: 苯并咪唑 1 3 4-噻二唑 酰胺 抑菌活性
  • 简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

  • 标签: 5-苯基2-呋喃 5-羟基-3(2H)哒嗪酮 羧酸酯 合成 杀菌活性
  • 简介:综述了迄今为止文献报道的楝酰胺(rocaglamide,1)的全合成方法,并对每一方法反应过程中的立体化学问题作了全面分析。

  • 标签: 楝酰胺 全合成 杀虫剂
  • 简介:以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。

  • 标签: 苯乙酮 苯甲酰基甲磺酰胺 合成 杀菌活性
  • 简介:在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合物相当。

  • 标签: 多位点结合 簇合效应 合成 双甲基咪草烟
  • 简介:绿色农药氧啉,是具有自主知识产权,我国首创超高效农药。分子式:C6H10N4O3分子量:186化学名称:1-(2,3-氧丙基)-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺针对新烟碱类化合物的结构特点。本研究基于计算机辅助药物分子设计(CADD)方法,

  • 标签: 绿色农药 环氧 应用 开发 自主知识产权 药物分子设计
  • 简介:本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位;提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法;提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现,噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广,防治效果优于甲霜灵,其杀菌作用的初步作用位点是抑制孢子囊萌发。

  • 标签: 杂环杀菌剂 组合物 杀菌作用 加工方法 复配制剂 药效评价